Опис
Фармакологічні властивості
фармакодинаміка. Комбінований препарат зі знеболювальною, жарознижувальною, протизапальною та протиалергічною дією, зумовленою ефектами компонентів, що входять до складу лікарського засобу.
Парацетамол — анальгетик-антипіретик, чинить виражену знеболювальну, жарознижувальну дію. Вказана дія парацетамолу пов’язана з його впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі, здатністю інгібувати синтез простагландинів у ЦНС.
Фенілефрину гідрохлорид — симпатоміметик, діє переважно шляхом прямого впливу на α-адренергічні рецептори. Спричиняє звуження судин, зменшує набряк та гіперемію слизової оболонки порожнини носа та придаткових пазух.
Хлорфенаміну малеат — блокатор гістамінових Н1-рецепторів, чинить протиалергічну дію, знижує проникність капілярів, звужує судини, усуває набряк та гіперемію слизової оболонки носа, носоглотки та придаткових пазух носа; зменшує місцеві ексудативні прояви, пригнічує симптоми алергічного риніту (чхання, ринорею, свербіж очей, носа, подразнення в горлі).
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо парацетамол швидко всмоктується у ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 30–60 хв. При застосуванні в терапевтичних дозах Т½ становить 1–4 год. Парацетамол метаболізується у печінці в основному за допомогою реакції кон’югації. Залежно від концентрації у плазмі крові частково піддається деацетилюванню або гідроксилюванню. Основний шлях виведення — із сечею (90–100% протягом 24 год), у вигляді кон’югатів глюкуронідів (60%), сульфатів (35%) або цистеїну (3%).
Т½ фенілефрину після перорального застосування становить 2,1–3,4 год.
Cmax хлорфенаміну малеату у плазмі крові досягається через 1–2,5 год; Т½ становить 16–19 год. 70–83% прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею у незміненому вигляді або у формі метаболітів.
Показання
симптоматичне лікування грипу та гострих респіраторних інфекцій, що супроводжуються підвищенням температури тіла, болем у горлі, закладеністю носа, нежитем, головним болем, болем у м’язах і суглобах, сльозотечею.
Застосування
приймати внутрішньо. Перед застосуванням розчинити вміст пакета у половині склянки теплої води.
Разова доза для дорослих та дітей віком від 12 років становить 1 пакетик. При необхідності повторювати кожні 4 год, але не слід перевищувати максимальну добову дозу — 4 пакетики. Тривалість лікування визначає лікар. Максимальний термін застосування без консультації лікаря — 3 дні. Не приймати разом з іншими засобами, що містять парацетамол.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі захворювання печінки та/або нирок; порушення кровотворення; захворювання крові; виражена лейкопенія, анемія; тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи тяжкі порушення провідності серця, тяжку форму ІХС, тяжку форму АГ, декомпенсовану серцеву недостатність, виражений атеросклероз коронарних артерій; вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (може призвести до гемолітичної анемії); синдром Жильбера (переміжна доброякісна жовтяниця, що виникає внаслідок дефіциту глюкуронілтрансферази), синдром Дубіна — Джонсона; емфізема легень, хронічні обструктивні захворювання легень; БА; цукровий діабет; алкоголізм; гіпертиреоз; закритокутова глаукома; обструкція шийки сечового міхура; пілородуоденальна обструкція; виразкова хвороба шлунка у стадії загострення; аритмії; доброякісна гіперплазія передміхурової залози з утрудненим сечовипусканням; гострий панкреатит; підвищена збудливість; порушення сну; феохромоцитома; епілепсія; літній вік; ризик виникнення дихальної недостатності.
Не застосовувати разом з інгібіторами МАО та протягом 2 тиж після припинення застосування інгібіторів МАО, з трициклічними антидепресантами, блокаторами β-адренорецепторів.
Побічна дія
з боку імунної системи: алергічні реакції (анафілаксія, включаючи анафілактичний шок).
З боку шкіри і підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках (еритема, кропив’янка, генералізований висип), мультиформна еритема (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона), алергічний та ангіоневротичний набряк, гострий генералізований екзентематозний пустульоз, локальний медикаментозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), включаючи летальні наслідки.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, синці чи кровотечі.
З боку ШКТ: нудота, блювання, сухість у роті, дискомфорт і біль у животі, гіперсалівація, зниження апетиту, печія, діарея, метеоризм, запор.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).
З боку сечовидільної системи: порушення сечовипускання, затримка сечовипускання (імовірніше, у хворих на гіпертрофію передміхурової залози), ниркова коліка та інтерстиціальний нефрит, асептична піурія.
З боку ендокринної системи: коливання рівня глюкози в крові, гіпоглікемія аж до гіпоглікемічної коми.
З боку серцево-судинної системи: підвищення АТ, тахікардія або рефлекторна брадикардія, відчуття серцебиття, задишка, біль у серці, аритмія, при тривалому застосуванні у високих дозах можлива дистрофія міокарда.
З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП, сухість у носі.
З боку психіки: психомоторне збудження і порушення орієнтації, зміна поведінки, ейфорія, занепокоєння, нервове збудження, відчуття страху, дратівливість, порушення сну, сонливість, безсоння, сплутаність свідомості, депресивні стани, галюцинації, тривога, седативний стан.
З боку ЦНС: головний біль, слабкість, запаморочення, тремор, парестезії, відчуття поколювання та тяжкості у кінцівках, дискінезія, епілептичні напади, у поодиноких випадках — кома.
З боку органа слуху та вестибулярного апарату: шум у вухах, вертиго.
З боку органа зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, сухість слизової оболонки очей, підвищення внутрішньоочного тиску.
Особливості застосування
не слід перевищувати рекомендовані дози препарату та не приймати препарат протягом більше 3 днів поспіль, оскільки до його складу входить парацетамол, який при перевищенні дози виявляє гепатотоксичність.
Під час прийому препарату не рекомендується застосовувати інші препарати, до складу яких входить парацетамол, симпатоміметики (фенілефрин, псевдоефедрин), барбітурати, транквілізатори, інші седативні та снодійні засоби, а також вживати алкоголь (у тому числі в складі інших лікарських засобів), оскільки вони при одночасному прийомі з парацетамолом можуть спричиняти порушення функції печінки.
Тривалий прийом може призводити до тяжких ускладнень з боку печінки, таких як цироз. Гостре або хронічне передозування може призводити до тяжкого ураження печінки та, у поодиноких випадках, до летального наслідку. Тривале застосування парацетамолу у високих дозах може зумовлювати незворотне пошкодження нирок та розвиток ниркової недостатності. Тривале застосування парацетамолу у високих дозах може призводити до ураження печінки та нирок. Якщо за рекомендацією лікаря парацетамол необхідно застосовувати протягом тривалого періоду, необхідно здійснювати контроль функціонального стану печінки та картини периферичної крові.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.
Перед застосуванням необхідно порадитися з лікарем:
– якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні антикоагулянти;
– якщо у пацієнта відмічають проблеми із диханням або хронічний бронхіт;
– якщо у пацієнта виявлено захворювання печінки або інфекційні ураження печінки, такі як вірусний гепатит;
– якщо у пацієнта є захворювання нирок, оскільки може бути потрібна корекція дози. При нирковій недостатності лікарю слід оцінити співвідношення користь/ризик до початку застосування препарату. Необхідні корекція дози та моніторинг стану пацієнта;
– при АГ;
– при щоденному застосуванні анальгетиків.
З обережністю слід застосовувати пацієнтам з:
– хронічним недоїданням та зневодненням;
– печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (<9 балів за шкалою Чайлда — П’ю);
– хворобою Рейно;
– захворюваннями щитоподібної залози, окрім гіпертиреозу, при якому Антикатарал протипоказаний;
– глаукомою, окрім закритокутової глаукоми, при якій Антикатарал протипоказаний.
Слід враховувати, що у хворих з алкогольними ураженнями печінки підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
Фенілефрин може спричиняти помилковий позитивний результат допінг-контролю у спортсменів.
Необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо:
– симптоми не зникають та/або супроводжуються високою температурою тіла, яка триває більше 3 днів;
– спостерігаються симптоми, які включають біль у горлі, що не минає більше 3 днів та супроводжується лихоманкою, головним болем, висипом, нудотою або блюванням;
– якщо головний біль стає постійним.
Дуже рідко повідомлялося про випадки тяжких шкірних реакцій. При почервонінні шкіри, появі висипу, пухирців або лущення необхідно припинити застосування парацетамолу та негайно звернутися за медичною допомогою. Протягом застосування парацетамолу у терапевтичних дозах можливе підвищення рівня АлАТ.
Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту глюкози та сечової кислоти в крові.
Цей лікарський засіб містить сахарозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, потрібна консультація лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб. Може бути шкідливим для зубів.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування грудьми. При необхідності призначення препарату в період грудного вигодовування його необхідно припинити на весь термін застосування препарату.
Фертильність. За деякими даними, можливе порушення фертильності у жінок через вплив на овуляцію препаратів, які інгібують ЦОГ/синтез простагландинів, що має зворотний характер і зникає після відміни лікування. Оскільки парацетамол інгібує синтез простагландинів, він може негативно впливати на фертильність, хоча досі про такі випадки не повідомлялося.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час застосування препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та від роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Діти. Антикатарал застосовувати у дітей віком від 12 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
одночасне застосування Антикатаралу з інгібіторами МАО, трициклічними антидепресантами, метилдопою протипоказане через імовірність виникнення вираженої АГ, тахікардії, гіпертермії, порушення функції життєво важливих органів, що може призвести до летального наслідку. Препарат посилює ефекти седативних та протиепілептичних препаратів, етанолу та етаноловмісних препаратів. При одночасному застосуванні Антикатаралу з антигіпертензивними засобами ефективність останніх може знижуватися. Барбітурати та алкоголь можуть посилити гепато- та нефротоксичність парацетамолу, барбітурати зменшують вираженість жарознижувального ефекту парацетамолу. Протисудомні препарати (фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), ізоніазид та рифампіцин можуть посилювати гепатотоксичну дію парацетамолу. Тетрациклін підвищує ризик розвитку анемії та метгемоглобінемії, спричиненої парацетамолом. При одночасному застосуванні парацетамолу з азидотимідином можливий розвиток нейтропенії. При одночасному застосуванні парацетамол посилює гепатотоксичність хлорамфеніколу. Парацетамол потенціює дію непрямих антикоагулянтів, підвищуючи ризик кровотечі. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися колестираміном. Антациди та їжа зменшують абсорбцію парацетамолу. Одночасне застосування Антикатаралу з блокаторами β-адренорецепторів може призвести до АГ та брадикардії. Антикатарал може знижувати ефективність діуретиків. При одночасному застосуванні з антибіотиками може уповільнюватися виведення останніх.
При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Антикатарал не рекомендується застосовувати разом із седативними, снодійними засобами або лікарськими засобами, що містять алкоголь, через підвищений ризик гепатотоксичності. Не рекомендується застосовувати також одночасно із судинозвужувальними засобами.
Одночасне застосування Антикатаралу з нижчевказаними лікарськими засобами може значно посилити пригнічувальну дію хлорфенаміну на ЦНС: снодійні засоби, барбітурати, заспокійливі засоби, нейролептики, транквілізатори, анестетики, наркотичні анальгетики, етаноловмісні засоби.
Хлорфенамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів. Хлорфенамін може пригнічувати дію антикоагулянтів.
Фенілефрин може зумовити розвиток гіпертонічного кризу та/або аритмії при одночасному застосуванні з іншими адреноміметичними засобами або інгібіторами МАО, спричинити тяжку АГ при поєднанні з індометацином та бромокриптином. Одночасне застосування фенілефрину з іншими симпатоміметичними засобами або трициклічними антидепресантами (наприклад амітриптиліном) підвищує ризик розвитку побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Алкалоїди раувольфії знижують терапевтичний ефект фенілефрину. Фенілефрин може знижувати ефективність блокаторів β-адренорецепторів та інших антигіпертензивних засобів. Також підвищується ризик розвитку АГ та інших побічних ефектів з боку серцево-судинної системи.
Одночасне застосування фенілефрину з дигоксином чи іншими серцевими глікозидами підвищує ризик розвитку серцевих аритмій та серцевого нападу. Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, похідні фенотіазину підвищують ризик затримки сечі, сухості у роті, запорів. Одночасне застосування з алкалоїдами ріжків (ерготамін, метисергід) підвищує ризик ерготизму.
Передозування
при передозуванні парацетамол спричиняє гепатотоксичний ефект. Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли дозу вище ніж 150 мг/кг маси тіла.
Клінічні і біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 24–72 год, але можуть не виникати протягом 12–48 год після передозування. Розвиваються такі симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкірних покривів. Підвищується активність печінкових трансаміназ, підвищується концентрація білірубіну і знижується рівень протромбіну, що супроводжується крововиливами. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози, гіпокаліємія та метаболічний ацидоз (включаючи лактатацидоз).
При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливів, гіпоглікемії, коми та призводити до летального наслідку.
При прийомі високих доз парацетамолу можуть виникати такі симптоми: запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації, пригнічення ЦНС, порушення сну, підвищене потовиділення; з боку сечовидільної системи − нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).
Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може розвинутися навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірної кількості етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може виявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією. Можуть виникнути також серцева аритмія та панкреатит.
До частих клінічних проявів, що з’являються через 3–5 діб, належать жовтяниця, лихоманка, геморагічний діатез, гіпоглікемія, печінковий запах з рота, печінкова недостатність.
При тривалому застосуванні парацетамолу у високих дозах можливі апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Передозування, зумовлене дією фенілефрину та хлорфенаміну малеату, може спричинити підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення ЦНС, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардію, екстрасистолію, тремор, гіперрефлексію, судоми, нудоту, блювання, дратівливість, неспокій, підвищення АТ.
При передозуванні хлорфенаміну малеату можуть спостерігатися атропіноподібні симптоми: мідріаз, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, підвищення температури тіла, атонія кишечнику. Пригнічення ЦНС супроводжується розладами дихання та порушеннями роботи серцево-судинної системи (зниження частоти пульсу, АТ аж до судинної недостатності). При передозуванні (навіть за відсутності симптомів) потрібна швидка медична допомога, негайна госпіталізація.
Лікування. Промивання шлунка, яке має бути виконане протягом 6 год після підозрюваного передозування парацетамолу, а також симптоматична терапія. При тяжкій гіпертензії — застосування блокаторів α-адренорецепторів.
Необхідно викликати швидку медичну допомогу та негайно доставити пацієнта у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 год. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 год або пізніше після прийому (більш ранні концентрації не є достовірними).
Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 год після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект отримують при його застосуванні протягом 8 год після прийому, після чого його ефективність різко знижується. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. У разі необхідності пацієнту в/в вводять N-ацетилцистеїн згідно з чинними рекомендаціями. За відсутності блювання можна застосувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.
Умови зберігання
при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.