Опис
Фармакологічні властивості
фармакодинаміка. Альбендазол — антипротозойний та антигельмінтний лікарський засіб із групи бензимідазолу карбомату. Препарат діє як на кишкові, так і на тканинні паразити у формі яєць, личинок та дорослих гельмінтів. Антигельмінтна дія альбендазолу зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів.
Альбендазол виявляє активність проти таких кишкових паразитів:
нематоди — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans;
цестоди — Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata;
трематоди — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis;
протозої — Giardia lamblia (intestinalis або duodenalis).
Альбендазол активний щодо тканинних паразитів, включаючи цистний та альвеолярний ехінококози, що спричиняються інвазією Echinococcosus granulosus та Echinococcosus multilocularis відповідно. Альбендазол є ефективним засобом для лікування нейроцистицеркозу, спричиненого личинковою інвазією Taenia solium, капіляріозу, викликаного Capillaria philippinensis, та гнатостомозу, спричиненого інвазією Gnathostoma spinigerum.
Альбендазол знищує цисти або значно зменшує їхні розміри (до 80%) у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних цист збільшується до 90% порівняно з 10% у пацієнтів, які не проходили курс лікування. Після застосування альбендазолу для лікування цист, спричинених Echinococcus multilocularis, повне одужання спостерігалося у меншої частини пацієнтів, у більшості — покращання або стабілізація стану.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні альбендазол абсорбується слабко (менше 5%). Вираженість системної дії збільшується, якщо дозу препарату приймати з жирною їжею, що в 5 разів підвищує абсорбцію препарату. Швидко метаболізується в печінці при першому проходженні. Основний метаболіт — сульфат альбендазолу, що є основною ефективною речовиною при лікуванні тканинних інфекцій. Т½ становить 8,5 год. Сульфат альбендазолу та його метаболіти головним чином виводяться із жовчю і тільки невелика частина — із сечею. Встановлено, що при тривалому застосуванні препарату у високих дозах елімінація його з цист триває декілька тижнів.
Показання
кишкові форми гельмінтозів та шкірний синдром Larva migrans (короткострокове лікування низькими дозами): ентеробіоз, анкілостомоз та некатороз, гіменолепідоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихоцефальоз, клонорхоз, опісторхоз, шкірний синдром Larva migrans, лямбліоз у дітей.
Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами):
цистний ехінококоз (спричинений Echinococcus granulosus):
– при неможливості хірургічного втручання;
– перед хірургічним втручанням;
– після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, коли виявлено розповсюдженість гельмінтів або під час операції були знайдені живі форми;
– після проведення черезшкірного дренажу цист із діагностичною або терапевтичною метою;
альвеолярний ехінококоз (спричинений Echinococcus multiocularis):
– при неоперабельному захворюванні, зокрема в разі місцевих або віддалених метастазів;
– після паліативного хірургічного втручання;
– після радикального хірургічного втручання або пересадки печінки;
нейроцистицеркоз (спричинений личинками Taenia solium):
– за наявності поодиноких чи множинних цист або гранулематозного ураження головного мозку;
– при арахноїдальних або внутрішньошлуночкових цистах;
– при рацемозних цистах;
капіляріоз (спричинений Capillaria philippinensis), гнатостомоз (спричинений Gnathostoma spinigerum та спорідненими видами), трихінельоз (спричинений Trichinella spiralis та T. pseudospiralis), токсокароз (спричинений Toxocara canis та спорідненими видами).
Застосування
кишкові інфекції та шкірний синдром Larva migrans.
Лікарський засіб приймати разом з їжею. Бажано застосовувати в одну й ту саму годину доби. Якщо не настає одужання через 3 тиж, лікар має призначити другий курс лікування.
У деяких пацієнтів, особливо у дітей, можуть виникати труднощі при проковтуванні цілої таблетки — у такому разі таблетку можна прожувати з невеликою кількістю води або можна її розкришити.
Застосовувати дорослим та дітям віком від 3 років.
Інфекція | Вік | Дози та тривалість прийому |
Ентеробіоз, анкілостомоз, некатороз, аскаридоз, трихоцефальоз | Дорослі та діти віком від 3 років* | 400 мг 1 раз на добу (1 таблетка) однократно |
Стронгілоїдоз, теніоз, гіменолепідоз | Дорослі та діти віком від 3 років* | 400 мг 1 раз на добу (1 таблетка) протягом 3 днів. При гіменолепідозі рекомендується повторний курс лікування в інтервалі з 10-го по 21-й день після попереднього курсу |
Клонорхоз, опісторхоз | Дорослі та діти віком від 3 років* | 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 3 днів |
Шкірний синдром Larva migrans | Дорослі та діти віком від 3 років* | 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 1–3 днів |
Лямбліоз | Тільки діти віком 3–12 років* | 400 мг (1 таблетка) 1 раз на добу протягом 5 днів |
*Для дітей віком 2–3 років застосовувати інші лікарські форми альбендазолу.
Хворі літнього віку. Досвід застосування препарату для лікування осіб літнього віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтів літнього віку з порушенням функції печінки.
Ниркова недостатність. Оскільки альбендазол виводиться нирками в дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак за наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні знаходитися під ретельним наглядом.
Печінкова недостатність. Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може чинити суттєвий вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початку застосування альбендазолу повинні знаходитися під ретельним наглядом.
Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами). Препарат приймати разом з їжею.
Застосовувати дорослим та дітям віком від 6 років.
Дітям віком до 6 років призначення лікарського засобу у високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від віку, маси тіла, а також ступеня тяжкості інфекції.
Доза для пацієнтів при масі тіла більше 60 кг становить 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. При масі тіла менше 60 кг препарат призначати з розрахунку 15 мг/кг/добу. Цю дозу слід розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза — 800 мг.
Інфекція | Умови застосування |
Цистний ехінококоз | 28 днів. 28-денний цикл можна призначати повторно (загалом 3 рази) після перерви у 14 днів |
Неоперабельні та множинні кісти | До трьох 28-денних циклів при лікуванні печінкових, легеневих та перитонеальних цист. За наявності цист іншої локалізації (у кістках або мозку) може потребуватися триваліше лікування |
Перед операцією | Перед операцією рекомендується два 28-денних цикли. Якщо операцію слід виконати до завершення цих циклів, лікування продовжують якомога довше до початку операції |
Після операції. Після черезшкірного дренажу цист | Якщо перед операцією був отриманий короткий (менше 14 днів) курс лікування або було проведено невідкладне оперативне втручання, після операції слід проводити два цикли по 28 днів, розділених 14-денною перервою у застосуванні препарату. Аналогічно при виявленні життєздатних цист або розповсюдження гельмінтів слід проводити два повних цикли лікування |
Альвеолярний ехінококоз | 28 днів. Другий 28-денний курс повторювати після 2-тижневої перерви в застосуванні препарату. Лікування може бути продовжене протягом кількох місяців або років |
Нейроцистицеркоз** | Тривалість прийому — 7–30 днів. Курс можна повторити після 2-тижневої перерви в застосуванні препарату |
Цисти в паренхімі та гранульоми | Звичайна тривалість лікування — від 7 (мінімум) до 28 днів |
Арахноїдальні та внутрішньошлункові цисти | Звичайний курс лікування становить 28 днів |
Рацемозні цисти | Звичайний курс лікування становить 28 днів, може тривати довше. Тривалість лікування визначається клінічною та радіологічною відповіддю на лікування |
**При лікуванні пацієнтів з нейроцистицеркозом слід призначати відповідну кортикостероїдну та протисудомну терапію. Пероральні та в/в кортикостероїди рекомендуються для попередження виникнення церебральної гіпертензії протягом 1-го тижня лікування.
Інфекція | Дози та тривалість прийому |
Капіляріоз | 400 мг 1 раз на добу протягом 10 днів*** |
Гнатостомоз | 400 мг 1 раз на добу протягом 10–20 днів*** |
Трихінельоз, токсокароз | 400 мг 2 рази на добу протягом 5–10 днів*** |
***Зазвичай необхідний один курс лікування, але можуть потребуватися наступні курси, якщо результати паразитологічного обстеження залишаться позитивними.
Хворі літнього віку. Досвід застосування препарату для лікування осіб літнього віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування пацієнтів літнього віку з порушенням функції печінки.
Ниркова недостатність. Оскільки альбендазол виділяється нирками в дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак за наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні знаходитися під ретельним наглядом.
Печінкова недостатність. Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може суттєво впливати на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початку застосування альбендазолу повинні бути ретельно обстежені — у разі суттєвого підвищення рівня трансаміназ або клінічно значущого зниження показників крові лікування слід припинити (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Діти. Лікарський засіб призначений для застосування у дітей віком від 3 років.
Для лікування дітей віком 2–3 років застосовувати інші лікарські форми альбендазолу.
Застосовувати дітям згідно з рекомендаціями розділу ЗАСТОСУВАННЯ.
Протипоказання
гіперчутливість до альбендазолу або будь-якого компонента лікарського засобу.
Період вагітності та годування груддю.
Протипоказано жінкам, які планують завагітніти. Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати ефективні негормональні контрацептивні засоби під час та протягом 1 міс після лікування препаратом.
Побічна дія
побічні ефекти, що виникають при короткотерміновому лікуванні кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж та кропив’янку.
З боку нервової системи: головний біль та запаморочення.
З боку ШКТ: симптоми з боку верхніх відділів ШКТ (наприклад епігастральний біль, нудота, блювання) та діарея.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів.
З боку шкіри та підшкірної тканини: поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона.
Побічні ефекти, що виникають при довготривалому лікуванні системних гельмінтних інфекцій
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж та кропив’янку.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку ШКТ: гастроінтестинальні порушення (біль у животі, нудота, блювання). Ці явища пов’язані з лікуванням альбендазолом хворих з ехінококозом.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів від легкого до помірного ступеня, гепатит.
З боку шкіри та підшкірної тканини: зворотна алопеція (стоншання волосся та помірна втрата волосся), поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона.
Загальні розлади: лихоманка.
Особливості застосування
лікування кишкових форм гельмінтозів та шкірного синдрому Larva migrans. Для запобігання прийому Альдазолу протягом ранніх термінів вагітності жінок репродуктивного віку слід лікувати в перший тиждень менструації або після негативного тесту на вагітність. Під час лікування необхідна надійна контрацепція.
Лікування альбендазолом може виявити вже існуючий нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути швидко після лікування, тому слід негайно почати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.
Лікування системних гельмінтних інфекцій. Лікування альбендазолом супроводжується слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, що зазвичай нормалізується після припинення лікування. Відомо про випадки гепатиту. Тому рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування та щонайменше кожні 2 тиж під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно підвищується (більше ніж у 2 рази порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування може бути поновлено після нормалізації рівня ферментів, але стан пацієнта слід ретельно контролювати.
Альбендазол може спричиняти пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналізи крові пацієнта як на початку лікування, так і кожні 2 тиж протягом 28-денного циклу. Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку, результатом чого є виникнення панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкемії, що зумовлює необхідність ретельного контролю показників крові. У разі виникнення значного зниження показників крові лікування слід припинити (див. ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ).
Для запобігання прийому альбендазолу протягом ранніх термінів вагітності жінкам репродуктивного віку слід:
– починати лікування лише після негативного тесту на вагітність;
– застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування препаратом та протягом місяця після його відміни.
У пацієнтів з нейроцистицеркозом, які лікуються альбендазолом, можуть виникати симптоми (наприклад судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми), пов’язані із запальною реакцією, спричиненою загибеллю паразитів. Такі побічні реакції слід усувати кортикостероїдами та протисудомними препаратами. Для запобігання виникненню випадків підвищення церебрального тиску протягом першого тижня лікування рекомендується застосовувати пероральні або в/в ГКС.
Лікування альбендазолом може також виявити вже існуючий нейроцистицеркоз, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути швидко після лікування, тому слід негайно почати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.
Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Лікарський засіб протипоказаний для застосування в період вагітності або годування груддю та для лікування жінок, які планують завагітніти (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Враховуючи наявність такої побічної реакції, як запаморочення, рекомендовано на період застосування альбендазолу утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
альбендазол індукує ферменти системи цитохрому Р450.
Лікарські засоби, що можуть незначно знижувати ефективність альбендазолу: протисудомні препарати (наприклад фенітоїн, фосфенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, примідон), левомізол, ритонавір. Ефективність лікування пацієнтів слід контролювати — можуть потребуватися альтернативні дозові режими або терапія.
Циметидин, празиквантел і дексаметазон підвищують плазмові рівні метаболіту альбендазолу, який відповідає за системну активність препарату, що, у свою чергу, може спричинити підвищення рівня побічних реакцій.
Грейпфрутовий сік також підвищує рівень сульфоксиду альбендазолу у плазмі крові.
Через можливе порушення активності цитохрому Р450 існує теоретичний ризик взаємодії з такими препаратами: пероральні контрацептиви, антикоагулянти, пероральні цукрознижувальні засоби, теофілін.
Передозування
симптоми. Залежно від прийнятої дози препарату при передозуванні можуть виникати діарея, нудота, блювання, тахікардія, підвищення рівня трансаміназ.
Лікування: симптоматичне, відповідно до клінічного стану.
Умови зберігання
при температурі не вище 25 °C.
Актуальна інформація
Препарат Альдазол згідно з АТС-класифікацією належить до протигельмінтних препаратів, що застосовуються при нематодозах, похідних бензімідазолу. Діючою речовиною Альдазолу є альбендазол. Альдазол діє як на кишкові, так і на тканинні паразити у формі яєць, личинок і дорослих гельмінтів (інструкція МОЗ України).
Актуальність проблеми
Гельмінти ― паразитичні черв’яки, що живуть в організмі людини, тварин, до них належать представники нематод (круглі черв’яки), трематоди (плоскі черв’яки) і цестоди (стрічкові черв’яки). Вони заражають значну частину людей, особливо тих, що живуть у бідних регіонах. Поширеність захворювання варіює в різних групах населення. Інфекції, викликані Strongyloidesstercoralis, Toxocarasp. і Enterobiusvermicularis (гострики), є ендемічними в США, але рідко викликають клінічно значуще захворювання. Інші ензоотичні інфекції рідко виявляють у США. У світі найбільш поширені гельмінтози ШКТ (гострики, анкілостоми, аскариди, трихуріс (волосоголовець)). Інші нематоди можуть заселяти кров (Filariasp.), шкіру (Onchocerca) або м’язи (Trichinellasp.). Шистосоми, які заселяють кровотік, є найбільш поширеною трематодною (випадковою) інфекцією в усьому світі. Інші трематоди уражують ШКТ або жовчний міхур (багато видів), або легені (Paragonimus sрp.). Стрічкові ж черв’яки в дорослій фазі свого існування є паразитами кишечнику людини/тварини. Але форма, що викликає захворювання, ― це личинкова стадія. Таким чином, кісти личинок Taeniasolium виявляють у головному мозку, а кісти ехінококу ― в печінці або легенях. До протигельмінтних препаратів належать бензімідазоли (мебендазол, альбендазол), івермектин, нітазоксанід, празиквантел, пірантел, ніклозамід. Механізми їх дії різні, але вони часто викликають параліч паразитичного черв’яка, що призводить до його вивільнення і знищення. Препарати специфічні для кожної категорії паразитів, проте є винятки. Наприклад, празиквантел застосовується в терапії при зараженні трематодами, а івермектин — нематодами. Альбендазол ефективний проти багатьох нематод і деяких трематод, найпростіших. Важливо відзначити, що доза і тривалість терапії значно варіюють залежно від показань. Для шлунково-кишкових інвазій зазвичай ефективна одноразова доза абсорбованого антигельмінтного лікарського засобу, але дозу, можливо, доведеться повторити 1–2 рази або призначати на 1–3 дні, особливо при трихуріозі. Для системних інфекцій може знадобитися багаторазове або більш тривале лікування, яке може варіювати від 1–2 доз до добових доз протягом декількох місяців або років. Незвично, але безперервна терапія необхідна для пригнічення розмноження гельмінтів. Застосування деяких протигельмінтних препаратів пов’язане з гепатотоксичністю, у тому числі бензімідазолів, таких як тіабендазол (у даний час відмінений), мебендазол і альбендазол, із застосуванням яких були пов’язані поодинокі випадки холестатичного пошкодження печінки. Інші ж протигельмінтні препарати мають невеликий гепатотоксичний потенціал. У більшості випадків ці препарати призначають тільки протягом короткого періоду, і багато з них значною мірою не всмоктуються (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–2018 Apr 27).
Альдазол є антипротозойним і антигельмінтним препаратом. Протиглистна дія альбендазолу є результатом пригнічення полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів (інструкція МОЗ України). Терапія альбендазолом зазвичай пов’язана з легким і короткочасним підвищенням рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові і рідко може призвести до клінічно вираженого гострого пошкодження печінки.
Альбендазол ― це бензімідазольний антигельмінтний препарат, подібний за структурою і механізмом дії до тіабендазолу й мебендазолу і препарату, що застосовується в ветеринарії, фенбендазолу. Альбендазол довів свою ефективність проти декількох паразитичних черв’яків і був схвалений до застосування в США в 1996 р. У даний час показання до застосування альбендазолу включають ехінококоз, цистицеркоз та стронгілоїдоз, проти яких він діє ефективніше за мебендазол (в основному через те, що він краще всмоктується). Альбендазол також застосовується при зараженні анкілостомами, гостриками. Одноразова доза становить 400 мг перорально для незначних інвазій (яку можна повторити через кілька тижнів) і 400 мг 2 р/добу протягом 1–2 тиж або терапію слід продовжити до 6 міс при більш серйозних системних інфекціях. Альбендазол зазвичай добре переноситься; побічні ефекти включають розлади ШКТ, головний біль і випадіння волосся.
Гепатотоксичність
Терапія альбендазолом була пов’язана з короткочасними і безсимптомними підвищеннями рівня амінотрансферази в сироватці крові у 50% пацієнтів, які отримували лікування протягом більше декількох тижнів. Ці порушення швидко минали при припиненні терапії, до настання терапевтичного ефекту припиняти терапію доводиться дуже рідко (близько 4% всіх випадків). Застосування альбендазолу також було пов’язане з рідкісними випадками клінічно очевидного пошкодження печінки. Якщо необхідно пройти кілька курсів лікування, і терапія триває до 2 міс або більше, то слід пам’ятати, що пошкодження печінки відбувається через кілька днів після початку лікування. Пошкодження також може виникнути через 1–2 тиж після короткого курсу альбденазолу (1–3 дні). Характер підвищення рівня ферментів у сироватці крові зазвичай гепатоцелюлярний або змішаний. Алергічні ознаки (висип, лихоманка, еозинофілія) можуть виявлятися, але вони слабо виражені. Більшість випадків були легкими, й одужання наступало швидко, практично відразу після припинення прийому препарату.
Механізм дії
Механізм дії альбендазолу полягає в тому, що препарат зв’язує тубулін у паразитичних черв’яків, це відбувається з більшою авідністю, ніж зв’язування тубуліну в клітинах ссавців, проте деяка токсичність бензімідазолів може бути пов’язана з цією тубулінзв’язувальною активністю. Гіперчутливість до препарату є причиною в більшості випадків клінічно очевидного пошкодження печінки. Подібний холестатичний або змішаний гепатит був описаний у собак, які отримували фенбендазол.
Альбендазол зазвичай добре переноситься, і ураження печінки, про яке повідомлялося при його застосуванні, зазвичай легке й самообмежене. Проте при тривалій терапії рекомендується проводити регулярний моніторинг сироваткових ферментів кожні 2 тиж. Пацієнтам з гострим пошкодженням печінки, пов’язаним із застосуванням альбендазолу, слід уникати повторного застосування цього препарату. Розвиток гострої печінкової недостатності або хронічне ушкодження печінки не пов’язані із застосуванням альбендазолу. Невідомо, чи існує перехресна чутливість до інших бензімідазолів (таких як мебендазол), але, ймовірно, вона існує і, якщо терапія все ще необхідна, слід перейти на прийом іншого класу антигельмінтних препаратів (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012. 2016 Feb 19).
Це цікаво
Альбендазол є одним із найбільш ефективних препаратів проти цистного гідатидозу для запобігання повторній появі цього захворювання. Проте його низька розчинність і низька кишкова абсорбція потребують наявності лікарського носія для підвищення його ефективності. В одному з досліджень оцінювали вплив альбендазолу та його наноформи на гідатиди в культивованих середовищах та invivo. Таким чином, були отримані результати, які констатували, що тверді ліпідні наночастинки, навантажені альбендазолом, мали вищі антипротозойні властивості, ніж вільна форма цього лікарського засобу; тому використання nano-форми цього препарату рекомендовано, щоб запобігти початку захворювання (Aminpour S. et al., 2019).
Згідно з інструкцією препарат протипоказаний до застосування в період вагітності та годування груддю або для лікування жінок, які планують вагітність (інструкція МОЗ України). Однак з цього приводу існує й інша інформація. Альбендазол і його активний метаболіт мінімально виділяються з грудним молоком. Неофіційна консультативна група ВООЗ дійшла висновку, що одноразова пероральна доза альбендазолу може бути призначена жінкам, які годують груддю (Allen H.E. et al., 2002).
Альбендазол погано всмоктується перорально і піддається інтенсивному метаболізму до активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду за допомогою великого метаболізму першого проходження через CYP 3A4. Далі він метаболізується до неактивного метаболіту, альбендазолу сульфону.
В одному з досліджень брали участь 33 жінки, які годували грудьми немовлят віком 2 тиж — 6 міс, і в якості терапії отримували одну дозу альбендазолу 400 мг перорально. Зразки молока отримували до введення дози і через 6; 12; 24 і 36 год після введення лікарського засобу. Зразки материнської крові були отримані через 6 год після введення препарату. Альбендазол, альбендазолу сульфоксид і альбендазолу сульфон вимірювали в зразках материнської крові і молока. Фармакокінетичні параметри для альбендазолу сульфоксиду розраховували, використовуючи дані 20 жінок, які надали 3 або більше зразків молока. Середня пікова концентрація препарату в грудному молоці досягала 352 мкг/л, що в середньому становило 6,9 год. Період напіврозпаду препарату в грудному молоці становив 12,4 ч. Концентрація альбендазолу сульфоксиду через 36 год після введення дози становила в середньому 57 мкг/л; як альбендазол, так і альбендазолу сульфон не виявлені (<661 мкг/л) у цей час у грудному молоці. Було розраховано, що немовля, яке знаходиться на повному грудному вигодовуванні, буде піддаватися впливу менше ніж 0,1 мг/кг маси тіла альбендазолу сульфату протягом 36 год після введення матері 400 мг дози альбендазолу (Abdel-tawab A.M. et al., 2009). Це означає, що доза для немовлят становить менше 1,5% дози з поправкою на масу тіла матері (Drugs and Lactation Database (LactMed). Bethesda (MD): National Library of Medicine (US); 2006).
Висновок
Альбендазол є одним із найбільш важливих антигельмінтних засобів, що належать до великого хімічного сімейства бензімідазолів, що застосовуються як у людей, так і тварин. Його застосовують більше 30 років в якості основного антигельмінта для глобальної дегельмінтизації. Препарат Альдазол погано всмоктується при прийомі всередину, проте його засвоєння підвищується при прийомі з їжею з високим вмістом жиру. Його гостра токсичність низька, а широкий терапевтичний спектр обумовлений більшою афінності до паразитичного β-тубуліну, ніж до тканин ссавців.