Стопмігрен, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 100 мг, №3
Київський вітамінний завод, Украина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Суматриптан — це селективний агоніст 5НТ_1D-рецепторів, що не впливає на інші 5НТ-рецептори. Ці рецептори містяться головним чином у черепно-мозкових кровоносних судинах. У ході експериментальних досліджень було встановлено, що суматриптан чинить селективну вазоконстрикторну дію на судини у системі сонних артерій, але не впливає на мозковий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад у мозкові оболонки. Внаслідок розширення цих судин розвивається мігрень. Додатково за допомогою експериментальних даних було доведено, що суматриптан гальмує активність трійчастого нерва. Це два можливі механізми, через які виявляється антимігренозна активність суматриптану.

Клінічний ефект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг лікарського засобу.

Фармакокінетика. Після перорального застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70% C_max через 45 хв. Після прийому 100 мг середня C_max у плазмі крові становить 45 нг/мл. Біодоступність після перорального застосування становить 14%, частково внаслідок пресистемного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке (14–21%), середній об’єм розподілу — 17 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс — приблизно 260 мл/хв. Ненирковий кліренс становить приблизно 80% загального кліренсу, це дає підставу вважати, що суматриптан виводиться в основному у формі метаболітів. Головний метаболіт, індолоцтовий аналог суматриптану, виводиться із сечею, де він міститься у вигляді вільної кислоти та кон’югованої сполуки з глюкуронідом. Він не виявляє 5НТ₁— та 5НТ₂-активності. Інші метаболіти не ідентифіковані. Фармакокінетика перорального суматриптану суттєво не змінюється під час нападу мігрені.

Показання

таблетки Стопмігрен призначають для швидкого полегшення стану при нападах мігрені, з аурою чи без неї.

Застосування

таблетки Стопмігрен не можна застосовувати з метою профілактики нападу.

Рекомендовані дози Стопмігрену не можна перевищувати.

Стопмігрен рекомендується застосовувати якомога раніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній стадії.

Рекомендована доза Стопмігрену для дорослих — 50 мг. В окремих випадках дозу можна підвищити до 100 мг.

Якщо доза лікарського засобу виявиться неефективною, не потрібно застосовувати ще одну дозу під час цього ж нападу. Наступну дозу Стопмігрену можна застосувати під час наступних нападів.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симптоми відновлюються, другу дозу можна застосувати протягом наступних 24 год, мінімальний інтервал між цими дозами повинен становити не менше 2 год. Загальна добова доза протягом будь-яких 24 год не повинна перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Пацієнти літнього віку (старше 65 років). Досвіду застосування суматриптану для лікування пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб молодшого віку, доки не будуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Стопмігрену пацієнтам літнього віку не рекомендується.

Діти. Застосовувати не рекомендується, оскільки на сьогодні ефективність і безпека застосування суматриптану для лікування дітей та підлітків не встановлені.

Протипоказання

— гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.

— Інфаркт міокарда в анамнезі, ІХС, стенокардія Принцметала, захворювання периферичних судин або симптоми, характерні для ІХС.

— Інсульт або минуще порушення мозкового кровообігу в анамнезі.

— Помірна чи тяжка АГ та легка неконтрольована АГ.

— Тяжка печінкова недостатність.

— Супутнє застосування ерготаміну чи його похідних (включаючи метисергід) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

— Супутнє застосування будь-якого агоніста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів (5-HT₁) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

— Конкурентне призначення інгібіторів МАО та Стопмігрену. Стопмігрен не слід застосовувати протягом 2 тиж після відміни інгібіторів МАО.

Побічна дія

з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, порушення чутливості (включаючи парестезії та гіпестезії); судоми (хоча деякі з цих випадків відзначались у хворих із судомами або зі станами, що можуть до них призвести, в анамнезі; є випадки розвитку судом у пацієнтів без будь-якої схильності до них); тремор, дистонія, ністагм, скотома.

З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення АТ одразу після прийому лікарського засобу, приплив крові; брадикардія, тахікардія, посилене серцебиття, порушення ритму, транзиторні ішемічні зміни на ЕКГ, спазм коронарних артерій, стенокардія, інфаркт міокарда, гіпотензія, хвороба Рейно.

З боку системи дихання: задишка.

З боку травної системи: нудота та блювання, що виникають у деяких пацієнтів, але їх зв’язок із застосуванням Стопмігрену до кінця не з’ясований; ішемічний коліт, діарея.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: відчуття тяжкості, міалгія; ригідність м’язів шиї, артралгія.

Вищенаведені симптоми звичайно є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості — від шкірної гіперчутливості до випадків анафілаксії.

З боку органа зору: мерехтіння в очах, диплопія, зниження гостроти зору; втрата зору (зазвичай минуща). Однак порушення зору можуть бути наслідком самого нападу мігрені.

Загальні розлади: біль, відчуття тепла чи холоду, стискання або напруженості (зазвичай є минущими, можуть мати інтенсивний характер і впливати на будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку і горло); відчуття слабкості, втомлюваність (головним чином мають легкий або помірний характер і є минущими).

Лабораторні дані: спостерігалися незначні зміни у функціональних печінкових тестах.

Психічні порушення: збудження.

З боку шкіри та підшкірної тканини: гіпергідроз.

Особливості застосування

таблетки Стопмігрен застосовують лише при чітко встановленому діагнозі мігрені.

Стопмігрен не застосовують для лікування у разі геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної мігрені.

До початку прийому суматриптану слід виключити наявність іншої серйозної неврологічної патології (наприклад інсульту чи минущого порушення мозкового кровообігу), якщо у пацієнтів наявні нетипові симптоми або їм не встановлено відповідного діагнозу для застосування суматриптану.

Застосування суматриптану у деяких пацієнтів спричиняє такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у грудях, що можуть мати інтенсивний характер і поширюватися на гортань та глотку (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Якщо такі симптоми вказують на ІХС, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Суматриптан не можна призначати пацієнтам з підозрою на захворювання серця без попереднього обстеження для виявлення серцево-судинної патології. До цих пацієнтів належать жінки в постменопаузальний період, чоловіки віком від 40 років і пацієнти з факторами ризику розвитку ІХС. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів із недіагностованою хворобою серця виникають тяжкі кардіологічні ускладнення. З обережністю Стопмігрен слід призначати пацієнтам, які перебувають під спостереженням з приводу АГ, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись транзиторне підвищення рівня АТ та периферичного судинного опору.

Описано поодинокі випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (SSRI) та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI). Якщо одночасне застосування Стопмігрену та SSRI/SNRI є клінічно виправданим, бажано, провести попереднє обстеження пацієнтів (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Не рекомендується одночасно застосовувати суматриптан із будь-яким триптан/5НТ₁-агоністом.

Стопмігрен слід призначати обережно пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення лікарських засобів, наприклад при нирковій та печінковій недостатності (індекс Чайльда — П’ю А або В).

Стопмігрен слід призначати з обережністю пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику, які знижують поріг судомної готовності.

У пацієнтів із гіперчутливістю до сульфаніламідів після застосування Стопмігрену можуть спостерігатися алергічні реакції в діапазоні від шкірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перехресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності, призначаючи лікарський засіб цим пацієнтам.

Рекомендовані дози Стопмігрену не можна перевищувати.

Інтенсивне лікування у разі гострих нападів мігрені асоціюється із загостренням головного болю (головний біль, зумовлений інтенсивним лікуванням) у чутливих пацієнтів. Можливо, буде необхідно припинити лікування.

Побічні реакції можуть виникати частіше під час поєднаного застосування триптанів та препаратів з трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Тривале застосування будь-яких типів знеболювальних може посилити головний біль. У разі виникнення такої ситуації або при її загрозі слід проконсультуватися з лікарем та припинити лікування. У пацієнтів, у яких часто або щоденно виникає головний біль внаслідок регулярного застосування лікарських засобів проти головного болю, може бути встановлений діагноз головного болю внаслідок зловживання знеболювальними засобами.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати лікарський засіб.

У зв’язку зі вмістом у складі лікарського засобу барвника «жовтий захід» FCF (Е110) можливі алергічні реакції.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Слід зважити очікувану користь для жінки і ризик для плода.

Показано, що після підшкірного введення суматриптан екскретується у грудне молоко. Вплив на немовля можна мінімізувати, уникаючи годування грудьми протягом 12 год після прийому лікарського засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і її лікування Стопмігреном, тому слід уникати керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

немає даних про взаємодію із пропранололом, флюнаризином, пізотифеном або алкоголем.

Дані щодо поєднаного застосування з лікарськими засобами, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, обмежені. Теоретично можливі пролонговані вазоспастичні реакції, тому таке поєднане застосування протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Часовий проміжок, якого слід дотримуватися між прийомом суматриптану та лікарських засобів, що містять ерготамін або інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, невідомий. Це залежить від доз і типу лікарських засобів, що застосовуються. Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом Стопмігрену, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що містять ерготамін та інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, та наступним прийомом Стопмігрену. Препарати, що містять ерготамін, не можна застосовувати протягом 6 год після прийому Стопмігрену, а препарати, що містять інші агоністи триптан/5-HT₁-рецепторів, не можна застосовувати протягом 24 год після прийому Стопмігрену.

Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Є поодинокі постмаркетингові повідомлення про розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вісцеральну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому SSRI та суматриптану. Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при одночасному застосуванні триптанів та SNRI (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Передозування

дози, що перевищували 400 мг (перорально), не спричиняли інших побічних дій, крім тих, що зазначені нижче.

Якщо сталося передозування, слід спостерігати хворого не менше 10 год і вжити звичайних підтримувальних заходів.

Впливу гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Стопмігрену в плазмі крові не встановлено.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.