Самітол®, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 500 мг, №4
Kusum Healthcare, Індія

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Механізм дії. Секнідазол — протипротозойний засіб групи нітроімідазолів з антибактеріальною дією. Секнідазол характеризується бактерицидним (проти грампозитивних та грамнегативних анаеробних бактерій) та амебіцидним (внутрішньо- та зовнішньокишковим) ефектом. Секнідазол особливо активний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Проникаючи всередину клітини мікроорганізму, секнідазол активується у результаті відновлення 5-нітрогрупи, за рахунок чого взаємодіє з клітинною ДНК. Відбувається порушення її спіралеподібної структури та руйнування ниток, інгібування нуклеотидного синтезу та загибель клітини.

Фармакокінетика. Абсорбція. Після перорального застосування секнідазол швидко та повністю абсорбується зі ШКТ. Біодоступність становить майже 100%. Після перорального застосування одноразової дози 2 г пікові рівні секнідазолу у плазмі крові досягаються через 3 год.

Розподіл. Зв’язування секнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 15%. Секнідазол проходить через гематоенцефалічний бар’єр, проникає в грудне молоко.

Метаболізм. Секнідазол метаболізується переважно в печінці.

Виведення. Т_? секнідазолу становить приблизно 25 год. Секнідазол виводиться переважно із сечею. Виведення проходить повільно: 16% від введеної дози секнідазолу виводиться протягом 72 год, а 50% — протягом 120 год.

Показання

– трихомонадні уретрити та вагініти (спричинені Trichomonas vaginalis);

– бактеріальний вагіноз;

– амебіаз кишечнику (спричинений Entamoeba histolytica);

– амебіаз печінки (спричинений Entamoeba histolytica);

– лямбліоз (спричинений Giardia lamblia).

Застосування

Самітол слід застосовувати внутрішньо безпосередньо перед вживанням їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Дози для дорослих. Урогенітальний трихомоніаз, бактеріальний вагіноз: 4 таблетки по 500 мг застосовувати в 1 прийом 1 раз на добу або в 2 прийоми на добу з інтервалом 12 год (усього — 2 г).

Гострий кишковий амебіаз та лямбліоз: 4 таблетки по 500 мг застосовувати в 1 прийом 1 раз на добу або в 2 прийоми на добу з інтервалом 12 год (усього — 2 г).

Хронічне носійство цист або амеб: 3 таблетки по 500 мг застосовувати в один прийом або в кілька прийомів протягом 3 днів.

Амебіаз печінки: 3 таблетки по 500 мг застосовувати в 1 прийом або в кілька прийомів протягом 5 днів.

Дози для дітей*. На розсуд лікаря — від 25 до 30 мг/кг/добу. Тривалість лікування залежить від показання та є аналогічною як і для дорослих.

*Дана лікарська форма призначена для застосування у дітей з масою тіла понад 20 кг.

Дози для пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю. Для хворих із нирковою або печінковою недостатністю рекомендації щодо коригування доз залежать від рекомендованих для похідних нітро-5-імідазолу в цілому.

Ниркова недостатність середнього та тяжкого ступеня: зазвичай коригування дози не потрібне, особливо при короткотривалому лікуванні.

Печінкова недостатність тяжкого ступеня: необхідним є зниження добової дози залежно від стану пацієнта.

Діти. Препарат дозволений до застосування у дітей відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у розділі ЗАСТОСУВАННЯ з урахуванням можливості застосовувати дану лікарську форму у дітей з масою тіла понад 20 кг.

Протипоказання

– підвищена чутливість до секнідазолу чи до інших компонентів препарату або до інших похідних нітроімідазолу;

– органічні захворювання ЦНС;

– І триместр вагітності;

– дискразія крові, у тому числі в анамнезі.

Побічна дія

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, включаючи гіперемію (еритему), висипання, кропив’янку, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гарячку та анафілактичні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: помірна оборотна лейкопенія, оборотна нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку ШКТ: біль у ділянці епігастрія та/або в черевній порожнині, нудота, блювання, діарея, запор, глосит, стоматит, порушення смаку (металевий присмак у роті), анорексія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нервової системи: головний біль, судоми, запаморочення, втрата свідомості, парестезія, нейропатія (сенсорна периферична і сенсорно-моторний поліневрит), енцефалопатія* (стан затьмареної свідомості), мозочковий синдром* (атаксія, дизартрія, порушення координації рухів, ністагм, тремор).

З боку психіки: психоз, сплутаність свідомості, галюцинації.

Загальні порушення: загальна слабкість.

*Після припинення лікування симптоми зникають.

Особливості застосування

алкоголь. Під час застосування препарату та протягом 72 год після завершення його застосування протипоказано вживання алкоголю з метою запобігання виникненню побічних реакцій, аналогічних тим, які спостерігаються при застосуванні дисульфіраму (почервоніння шкіри, колькоподібний біль у животі, блювання і тахікардія).

Тривалий прийом. У разі необхідності застосування секнідазолу протягом тривалішого періоду, порівняно з рекомендованим, пацієнтам необхідно проводити моніторинг картини крові (зокрема, кількості лейкоцитів). Також рекомендується нагляд лікаря через ризик виникнення побічних реакцій з боку ЦНС та периферичної нервової системи (парестезії, атаксія, запаморочення, судомні напади).

Печінкова енцефалопатія. Секнідазол слід призначати з обережністю пацієнтам з печінковою енцефалопатією. Терапію слід припинити у разі порушення координації рухів, появи запаморочення або затьмарення свідомості.

Статеві стосунки. Слід утримуватися від статевих стосунків під час лікування секнідазолом.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Секнідазол не впливає на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дисульфірам: одночасний прийом із секнідазолом може спричиняти параноїдальні реакції та психози.

Алкоголь: одночасне застосування з алкоголем спричиняє симптоми дисульфірамоподібної реакції (спазми в животі, нудота, блювання, головний біль, приплив крові до обличчя), можливі деліріозні напади та запаморочення.

Антикоагулянти: секнідазол при одночасному застосуванні посилює дію непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину та індандіону), підвищується ризик виникнення кровотеч. Необхідним є моніторинг протромбінового часу та корекція дози у разі необхідності.

Препарати літію: при одночасному застосуванні із секнідазолом підвищується концентрація літію в плазмі крові.

Циклоспорин: ризик підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові. Необхідним є моніторинг рівнів циклоспорину та креатиніну у разі поєднаного застосування секнідазолу із циклоспорином.

Недеполяризуючі міорелаксанти (векуронію бромід): не рекомендується поєднувати із секнідазолом.

Амоксицилін: при одночасному застосуванні з секнідазолом підвищується активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності).

5-Фторурацил: при одночасному застосуванні з секнідазолом знижується кліренс 5-фторурацилу, що викликає підвищення його токсичності.

Передозування

симптоми: можливе посилення побічних реакцій, зокрема з боку нервової системи.

Лікування: специфічного антидоту не існує. У разі необхідності проводити симптоматичну терапію чи гемодіаліз.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °С.