Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Самовивіз 
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA-рецепторів (N-метил-D-аспартат).
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин регулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика
Абсорбція. Абсолютна біодоступність мемантину становить близько 100%, час досягнення Cmax у плазмі крові (tmax) — 3–8 год. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування препарату немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг обумовлює стабільну концентрацію мемантину в плазмі крові у межах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями.
При застосуванні добових доз 5–30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Близько 45% мемантину зв’язується з протеїнами плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді вихідної речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участі цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено.
Елімінація. Мемантин елімінується за кривою моноекспоненціальної залежності із проміжком Т? 60–100 год. В осіб із нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7–9 разів. Олужнення сечі може відбуватися в результаті суттєвих змін дієти, наприклад заміни багатого на м’ясні страви раціону вегетаріанським чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10–40 мг.
Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок. При дозі мемантину 20 мг/добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
хвороба Альцгеймера від легкого ступеня до тяжких форм.
лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який регулярно контролюватиме прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна приймати разом з їжею чи незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. Для зниження ризику появи негативних реакцій підтримувальну дозу визначають шляхом її поступового підвищення на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тиж таким чином:
1-й тиждень (1–7-й день):
приймати ? таблетки препарату Мемокс 10 (5 мг/добу) протягом тижня;
2-й тиждень (8–14-й день):
приймати 10 мг/добу протягом тижня;
3-й тиждень (15–21-й день):
приймати 15 мг/добу протягом тижня;
розпочинаючи з 4-го тижня, приймати 20 мг/добу кожного дня.
Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг/добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, найкраще — протягом 3 міс від початку лікування.
В подальшому клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримувальне лікування можна продовжувати доти, доки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину — хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування.
Пацієнти літнього віку. Рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну — 50–80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушеннями функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну — 30–49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Дозу можна підвищити до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам із порушеннями функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну — 5–29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.
Порушення функції печінки. Для пацієнтів із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня (A, B за шкалою Чайлда-П’ю) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам із тяжкими порушенням функції печінки не рекомендується.
Діти. Препарат не застосовують дітям у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності його застосування.
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.
відомо, що під час клінічних досліджень мемантину загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від такої на тлі прийому плацебо, а негативні явища зазвичай мали легкий або середній ступінь тяжкості.
Наведені у таблиці побічні реакції, що спостерігалися, вказані відповідно до такої класифікації частоти їх виникнення: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), рідко (>1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
| Клас систем органів | Частота | Побічні реакції |
| Інфекції | Нечасто | Грибкові захворювання |
| З боку імунної системи | Часто | Гіперчутливість |
| З боку психіки | Часто Нечасто Частота невідома | Сонливість Сплутаність свідомості Галюцинації1 Психотичні реакції2 |
| З боку нервової системи | Часто Нечасто Дуже рідко | Запаморочення Порушення рівноваги Порушення ходи Судомні напади |
| З боку серцево-судинної системи | Часто Нечасто | Артеріальна гіпертензія Серцева недостатність Венозний тромбоз/тромбоемболізм |
| З боку дихальної системи | Часто | Задишка |
| З боку травної системи | Часто Нечасто Частота невідома | Запор Блювання Панкреатит2 |
| З боку печінки та жовчовивідних шляхів | Часто Частота невідома | Підвищення показників функції печінки Гепатит |
| Загальні порушення | Часто Нечасто | Головний біль Підвищена втомлюваність |
1Галюцинації переважно спостерігали у пацієнтів із тяжкою формою хвороби Альцгеймера.
2Окремі повідомлення при медичному застосуванні.
Хвороба Альцгеймера пов’язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при медичному застосуванні мемантину.
слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також із факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування препарату з такими (NMDA)-антагоністами, як амантадин, кетамін та декстрометорфан. Ці сполуки впливають на одну й ту ж саму систему рецепторів, що й мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов’язані з ЦНС) можуть бути частішими чи вираженішими.
Деякі фактори, що спричиняють підвищення рН сечі, можуть обумовити необхідність ретельного нагляду за станом пацієнта. Вказані фактори включають суттєві зміни дієти, наприклад заміну багатого на м’ясні страви раціону на вегетаріанський або ж інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу чи внаслідок тяжких інфекцій сечового тракту, спричинених Proteus bacteria.
Існують лише обмежені дані щодо пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, пацієнтів із декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (ІІІ–IV ступеня за NYHA), а також із неконтрольованою артеріальною гіпертензією і тих, хто приймав мемантин. Тому за станом пацієнтів з такими захворюваннями необхідний ретельний нагляд.
До складу препарату входить лактоза, тому його не повинні приймати пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або порушеннями всмоктування глюкози-галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Даних щодо впливу мемантину при застосуванні його у період вагітності немає.
Повідомлялося, що дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних або дещо більших від тих, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, зумовлених чіткою та явною необхідністю.
Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину у грудне молоко, що, однак, можливо з огляду на ліпофільність субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Хвороба Альцгеймера від середнього ступеня до тяжких форм зазвичай зумовлює погіршення здатності керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Більше того, мемантин чинить незначний або помірний вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні транспортними засобами чи роботі з обладнанням.
слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно пов’язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може стосуватися кетаміну і декстрометорфану. В одному опублікованому звіті зазначалося також про можливий ризик комбінації мемантину й фенітоїну.
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L–допа, дофамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливе зменшення вираженості ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Поєднане призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти, що може зумовити необхідність у корекції доз.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, зумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів вмісту цих препаратів у плазмі крові. При одночасному призначенні мемантину з гідрохлоротіазидом чи будь-яким комбінованим препаратом, який містить гідрохлоротіазид, можливе зниження рівня вмісту останнього у сироватці крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв’язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНВ у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.
Суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глібуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном не виявлено.
Мемантин in vitro не є інгібітором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавінвмісної монооксигенази, епоксидгідролази або сульфатіону.
досвід обмежений.
Симптоми. Відносно значні передозування (200 і 105 мг/добу протягом 3 днів) супроводжувалися симптомами підвищеної втомлюваності, слабкості та/або діареєю або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленою дозою відмічали симптоми порушення з боку ЦНС, наприклад сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, збудження, агресію, галюцинації, розлади ходи та/або шлунково-кишкові порушення (блювання та діарея).
Після прийому 2000 мг мемантину у пацієнта розвинулися кома (10 днів), латеральна диплопія та збудження. Після симптоматичного лікування та плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.
Лікування. Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для виведення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підкиснення реакції сечі, форсований діурез. У разі надмірної загальної стимуляції ЦНС симптоматичні лікувальні заходи слід проводити з обережністю.
при температурі не вище 25 °С.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
