Перорально введений левофлоксацин швидко і майже повністю всмоктується, а пікові рівні в плазмі крові досягаються протягом приблизно 1–2 год. Абсолютна біодоступність становить приблизно від 99 до 100%.

Споживання їжі мало впливає на абсорбцію левофлоксацину.

Стабільний стан досягається протягом 48 год при дозуванні 500 мг 1–2 рази на добу.

Розподіл

Близько 30-40% левофлоксацину пов’язано з білками плазми крові.

Середній обсяг розподілу — приблизно 100 л після однократного та повторного введення 500 мг левофлоксацину та вказує на високий розподіл у тканинах організму.

Левофлоксацин проникає в слизову оболонку бронхів, поверхневу плівку легенів, альвеолярні макрофаги, тканини легенів, шкіру (рідина сечового міхура), тканину передміхурової залози та сечу. На відміну від цього, проникнення левофлоксацину в СМР низьке.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується лише в дуже незначній мірі. Метаболіти десметилвофлоксацин та левофлоксацин-N-оксид складають менше 5% дози, що виводиться з сечею.

Виведення

Після перорального та в/в введення, левофлоксацину відносно повільно виводиться з плазми крові (t_?: 6-8 год). Елімінація переважно ниркова (>85% від введеної дози).

Середній очевидний кліренс левофлоксацину після однократної дози 500 мг становив 175 ± 29,2 мл/хв.

Немає суттєвих відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину після в/в або перорального введення, що вказує на те, що оральний та парентеральний шляхи введення взаємозамінні.

Показання

— гострі бактеріальні синусити;

— загострення хронічного бронхіту;

— негоспітальна пневмонія;

— ускладнені інфекції шкіри/м’яких тканин;

— ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (у тому числі пієлонефрит);

— хронічний бактеріальний простатит;

— неускладнений цистит;

— легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика/лікування.

Застосування

таблетки Левофлоксацин-Тева приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від виду, тяжкості інфекції та чутливості вірогідного збудника.

Гострий бактерільний синусит — по 500 мг 1 раз на добу, впродовж 10-14 днів.

Загострення хронічного бронхіту — по 500 мг 1 раз на добу впродовж 7-10 днів.

Негоспітальна пневмонія — по 500 мг 1-2 рази на добу впродовж 7-14 днів.

Пієлонефрит — по 500 мг 1 раз на добу впродовж 7-10 днів.

Ускладнена інфекція сечовивідних шляхів, вкл. пієлонефрит — по 500 мг 1 раз на добу впродовж 7-14 днів.

Неускладнений цистит — по 250 мг 1 раз на добу впродовж 3 днів.

Хронічний простатит бактеріального генезу — по 500 мг 1 раз на добу впродовж 28 днів.

Ускладнена інфекція шкіри/м’яких тканин — по 500 мг 1-2 рази на добу впродовж 7-14 днів.

Легенева форма сибірської виразки — по 500 мг 1 раз на добу 56 днів.

Протипоказання

— підвищена чутливість до діючої речовини, інших хінолонів або будь-яких допоміжних речовин,

— епілепсія

— порушення з боку сухожилля в анамнезі після попереднього застосування фторхінолонів,

— дітям та підліткам у фазі росту,

— в період вагітності

— в період годування груддю.

Побічна дія

грибкова інфекція, включаючи кандидозну інфекцію, лейкопенія, еозинофілія тромбоцитопенія, нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, підвищена чутливість, анафілактичний шок, анорексія, гіпоглікемія, гіперглікемія, гипоглікемічна кома,

безсоння, тривога, сплутаність свідомості, ненормальні сни, головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, розлад смаку, парестезія, периферична сенсорно-рухова нейропатія, дискінезія, екстрапірамідні порушення, агевзія, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертонія.

Особливості застосування

Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus. Левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, збудником яких є MRSA.

Тендиніт та розриви сухожиль. Рідко можуть виникати випадки тендиніту. Частіше це трапляється ахіллового сухожилля і може призвести до розриву сухожилля.

Захворювання, спричинені Clostridium difficile. Діарея може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). Якщо CDAD підозрюється або підтверджено, слід негайно припинити застосування препарату та негайно розпочати терапію.

Пацієнти, схильні до судом. Хінолони можуть спричинити судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів. Тому, якщо левофлоксацин потрібно буде застосовувати цим пацієнтам, слід стежити за можливим виникненням гемолізу.

Тяжкі бульозні реакції. Повідомляли про випадки тяжких бульозних реакцій при застосуванні левофлоксацину.

Зміна рівня глюкози у крові. При застосуванні хінолонів повідомляли про зміну рівня глюкози у крові.

Псuхотичні реакції. Можливі психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин.

Подовження інтервалу QT. Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT.

Периферична нейропатія. Повідомляли про сенсорну або сенсомоторну периферичну нейропатію, яка може швидко наставати, у пацієнтів, які приймали фторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийом левофлоксацину слід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, щоб попередити виникнення необоротного стану.

Геnатобіліарні порушення. При прийомі левофлоксацину повідомляли про випадки некротичного гепатиту аж до летальної печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви і симптоми хвороби печінки як анорексія, жовтяниця, забарвлення сечі у чорний колір, свербіж або біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс. Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією гравіс. Серйозні побічні реакції, встановлені у постмаркетинговому періоді, у тому числі летальні випадки і потреба у респіраторній підтримці, були асоційовані із застосуванням фторхінолонів хворим із міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам із міастенією гравіс в анамнезі.

Порушення зору. Якщо при прийомі левофоксацину виникають будь-які порушення з боку органів зору, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Суперінфекція. Застосування левофлоксацину, особливо довготривала, може призводити до росту резистентних мікроорганізмів. Якщо протягом терапії розвивається суперінфекція, необхідно вжити належних заходів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

ЛЗ, що містять діючу речовину левофлоксацин, слід приймати щонайменше за 2 години до прийому або після прийому наступних препаратів:

— солі заліза;

— солі цинку;

— антациди, що містять магній або алюміній;

— діданозин;

— сукральфат;

Інші препарати, з якими описана взаємодія:

— циклоспорин (період напіввиведення циклоспорину подовжується);

— антагоністи вітаміну K (наприклад, варфарин);

— препарати, що подовжують QT (наприклад, антиаритмічні засоби, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби);

— пробенецид та циметидин (зниження ниркового кліренсу лекофлоксацину).

Передозування

симптоми: порушення з боку ЦНС (запаморочення, порушення свідомості, судоми); реакції з боку ШКТ (нудота та ерозія слизових оболонок); подовження інтервалу QT.

Лікування: симптоматичне. Моніторинг ЕКГ. Застосування антацидів. Гемодіаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.