Флоксал, мазь очна, 3 г
Dr. Mann Pharma, Німеччина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Офлоксацин, похідна хінолонової кислоти, є фторхінолоном (інгібітор гірази), антибіотиком, що чинить бактерицидну дію.

Порогові значення

Випробування офлоксацину проводились із використанням серії розведень. Були визначені мінімальні інгібуючі концентрації для чутливих та резистентних бактерій, (див. таблицю).

Порогові значення EUCAST (Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів)

*Більшою мірою визначені на основі фармакокінетики сироватки крові.

Антибактеріальний спектр

Спектр дії офлоксацину включає облігатні анаероби, факультативні анаероби, аероби та інші мікроорганізми, такі як Chlamydia.

Поширеність набутої резистентності щодо окремих видів може варіювати залежно від місця та з плином часу. Тому головним для призначення адекватного лікування тяжких інфекцій є отримання локальної інформації про резистентність.

Мікробіологічне визначення виду патогенів та їх чутливості до офлоксацину обов’язкове у разі тяжких інфекцій або відсутності терапевтичного ефекту лікування. Перехресна резистентність офлоксацину до інших фторхінолонів є можливою.

Інформація, наведена нижче, взята з дослідження резистентності, проведеного з використанням 1391 ізоляту з досліджуваних очей (в основному зовнішні змиви) з 31 центру Німеччини.

Це дослідження дає репрезентативні дані щодо аеробів, які спричиняють очні інфекції у Німеччині. Можна припустити, що частота розповсюдження бактерій, здатних викликати офтальмологічні захворювання, в інших країнах не буде ідентичною, проте буде схожою, а тому бактерії, зазначені нижче, є найбільш частими чинниками виникнення бактеріальних інфекцій зовнішньої частини ока.

Дані щодо резистентності стосуються системного застосування. При місцевому застосуванні в око досягалися значно вищі концентрації антибіотика, тому клінічна ефективність спостерігається навіть з патогенами, які були визначені як стійкі в лабораторних дослідженнях. Такий ефект спостерігається, наприклад, з Enterococcus species.

Зазвичай чутливі види

Грампозитивні аероби: Bacillus spp., чутливі до метициліну Staphylococcus aureus.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Види, що внаслідок набутої резистентності можуть бути нечутливими при застосуванні препарату

Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, резистентні до метициліну¹Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae², стрептококи (окрім Streptococcus pneumoniae)².

Грамнегативні аероби: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Види, що мають природну резистентність до препарату

Грампозитивні аероби: Enterococcus spp.

¹Рівень резистентності перевищує 50% щонайменше в одному регіоні.

²Природна чутливість більшості окремих видів лежить у середніх межах. Однак у слізній рідині після одного закапування досягається концентрація ?4 мг/л протягом 4 год, що є достатнім для знищення 100% мікроорганізмів.

Фармакокінетика.

Ефективність багато в чому залежить від співвідношення максимальної концентрації в тканині (C_max) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) збудника.

Експерименти на тваринах показали, що після місцевого застосування офлоксацин може бути виявлений у роговій оболонці, кон’юнктиві, очному м’язі, склері, райдужній оболонці, циліарному тілі та у передній камері ока. При багаторазовому застосуванні препарат накопичується у терапевтичних концентраціях у склистому тілі.

У разі введення Флоксалу?^®, крапель очних, введений п’ять разів на день з інтервалом 5 хвилин через 60—120 хвилин у внутрішньоочній рідині людини концентрація офлоксацину становить 1,2—?1,7 мкг/мл. Через 3 години ця величина знижується до 0,8 мкг/мл. Залежно від частоти закапування, через 5—6 годин концентрація офлоксацину у внутрішньоочній рідині знижується до нуля.

За аналогією до результатів досліджень на тваринах, можна припустити, що інші очні тканини містять більш високі концентрації лікарського засобу, ніж внутрішньоочна рідина. Оскільки офлоксацин може зв’язуватися з тканинами, що містять меланін, слід очікувати на уповільнене виділення речовин з цих тканин. Період напіввиведення офлоксацину з плазми при його систематичному застосуванні становить від 3,5 до 6,7 години.

Показання

Флоксал^®, краплі очні. Інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами, такі як бактеріальні запалення кон’юнктиви, рогівки ока, країв повік і слізного мішка; ячмінь і виразка рогівки.

Флоксал^®, мазь. Інфекції переднього сегмента ока, спричинені чутливими до офлоксацину патогенними мікроорганізмами: хронічний кон’юнктивіт, кератит, виразка рогівки і хламідійні інфекції.

Застосування

Флоксал^®, краплі очні. Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта.

Якщо не призначено інше, Флоксал^®, краплі очні, слід вводити в кон’юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 4 рази на добу. Тривалість лікування Флоксалом^®, краплями очними, не повинна перевищувати 2 тижнів.

Вказівки щодо застосування. Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на флакон з крапельницею, ввести 1 краплю в кон’юнктивальний мішок ураженого ока.

Діти. Флоксал^®, краплі очні, можна призначати дітям віком від 1 року.

Флоксал^®, мазь. Дозу препарату та тривалість лікування завжди визначає лікар залежно від тяжкості захворювання та віку пацієнта. Якщо не призначено інше, дорослим та дітям (віком від 1 року) вводять у кон’юнктивальний мішок ураженого ока смужку мазі довжиною 1 см (еквівалентно 0,12 мг офлоксацину) 3 рази на добу (при хламідійніх інфекціях — 5 разів на добу). Лікування препаратом Флоксал^®, мазь очна, не повинно перевищувати 2 тижнів.

Вказівки щодо застосування. Обережно відтягнути нижню повіку вниз і, злегка натиснувши на тубу, ввести в кон’юнктивальний мішок необхідну кількість мазі. Потім закрити повіку й обережно натискати на очне яблуко в різні боки, щоб рівномірно розподілити препарат.

Примітка: якщо ви додатково користуєтеся іншими очними краплями/очними мазями, тривалість інтервалу між застосуваннями повинна становити 15 хвилин, завжди застосовуйте мазь останньою.

Діти. Флоксал^®, мазь очну, можна призначати дітям від 1 року.

Протипоказання

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

Побічна дія

одразу після введення препарату може виникнути нечіткість зору впродовж кількох хвилин.

Загальні прояви.

Серйозні реакції після системного застосування офлоксацину рідкісні, більшість симптомів оборотні. Незважаючи на те що незначна кількість офлоксацину абсорбується в системний кровоток при місцевому застосуванні, не можна виключати можливості виникнення побічних ефектів, про які повідомлялось.

З боку імунної системи. Інколи — почервоніння кон’юнктиви та/або легке відчуття печіння в оці. У більшості випадків ці симптоми нетривалі.

У дуже рідкісних випадках (<1/10 000): гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичні реакції/шок, набряк ротоглотки та язика, свербіж очей та повік.

З боку нервової системи: у поодиноких випадках — запаморочення.

З боку органа зору.

Часто: дискомфорт в очах, подразнення ока.

Інколи: кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, почервоніння ока, відчуття стороннього тіла, посилена сльозотеча, сухість очей, біль в очах, свербіж, набряк повік.

У рідкісних випадках (від 1/10 000 до 1/1000) можливі відкладення на рогівці, особливо за наявності в анамнезі захворювань рогівки.

Є повідомлення про те, що при місцевому нанесенні дуже рідко виникали такі реакції, як токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона. Причинно-наслідковий зв’язок з Флоксалом^®, краплями очними/маззю очною, стосовно таких проявів не встановлено.

З боку органів травного тракту: у поодиноких випадках — нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: у поодиноких випадках — набряк обличчя, періорбітальний набряк.

Серйозні, іноді летальні, реакції підвищеної чутливості, деколи після введення першої дози, відмічали при системному застосуванні хінолонів.

Флоксал^®, мазь очна, містить ланолін, що може спричинити контактний дерматит.

Особливості застосування

безпека та ефективність для дітей віком до 1 року не доведені.

Існують лише обмежені докази ефективності та безпеки 0,3% очних крапель, що містять офлоксацин, при лікуванні кон’юнктивіту у новонароджених.

Застосування очних крапель, що містять офлоксацин, у новонароджених для лікування офтальмії новонароджених, викликаної Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, не рекомендується, оскільки введення цій віковій категорії не проводилося.

Якщо розвинулася алергічна реакція на препарат, необхідно припинити його застосування.

Були повідомлення про тяжкі та можливо летальні (анафілактичні та анафілактоїдні) реакції підвищеної чутливості, іноді після застосування перших доз у пацієнтів, які отримували хінолони, у тому числі офлоксацин, системно. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинним колапсом, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, горла та набряк обличчя), обструкцією дихальних шляхів, задишкою, кропив’янкою та свербежем.

Перед першим уведенням препарату бажано провести мікробіологічне дослідження мазків, взятих з кон’юнктивального мішка, для визначення чутливості штамів бактерій до препарату.

При тривалому застосуванні можливі формування бактеріальної резистентності та утворення нечутливих до антибактеріального засобу мікроорганізмів. У разі посилення симптомів або відсутності клінічного покращення необхідно припинити лікування та застосувати альтернативну терапію.

Повідомлялося про виникнення перфорації рогівки у пацієнтів з вадами епітелію рогівки або з виразкою рогівки, які лікувалися місцевими фторхінолоновими антибіотиками. Однак у багатьох випадках були наявні фактори ризику, такі як похилий вік, наявність великих виразок, супутні очні захворювання (наприклад сильно сухі очі), системні запальні захворювання (наприклад ревматоїдний артрит) або одночасне застосування стероїдів або нестероїдних протизапальних лікарських засобів. Незважаючи на це, з огляду на ризик перфорації рогівки необхідно вжити застережних заходів при застосуванні цього лікарського засобу у пацієнтів з існуючими дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки.

Під час лікування Офлоксацином потрібно уникати надмірної засмаги або ультрафіолетового освітлення (наприклад солярій, сонячні лампи тощо) — можлива фоточутливість.

Під час лікування не слід користуватися твердими контактними лінзами. Тому рекомендується зняти тверді лінзи перед застосуванням лікарського засобу і одягти їх знов не раніш ніж через 20 хвилин після закапування.

Препарат містить консервант бензалконію хлорид, що може спричинити подразнення кон’юнктиви.

При застосуванні препарату Флоксал^® разом з іншими очними краплями/очними мазями їх слід застосовувати з інтервалом щонайменше 15 хвилин. У будь-якому разі очну мазь слід застосовувати останньою.

При системному застосуванні фторхінолонів з обережністю слід застосовувати препарат хворим з ризиком подовження інтервалу QT, а саме: із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, при одночасному застосуванні лікарських засобів, які подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби), з некоригованим електролітним балансом (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія), літнім пацієнтам із серцевими захворюваннями (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Застосування в період вагітності та годування груддю. Незважаючи на відсутність підтверджень будь-яких ембріотоксичних впливів, препарат Флоксал^® по можливості не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Застосування Флоксалу^®, крапель очних, не впливає на швидкість реакції у пацієнта.

Після закапування препарату у кон’юнктивальний мішок ока може спостерігатись нечіткість зору впродовж кількох хвилин. Поки зір нечіткий, пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

дотепер невідома. Дослідження лікарської взаємодії, проведені при системному застосуванні офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

Передозування

про випадки передозування повідомлень до цього часу не було.

Лікування симптоматичне, необхідно відразу промити око (очі) водою.

Умови зберігання

Флоксал^®, краплі очні. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності після відкриття флакона — 6 тижнів.

Флоксал^®, мазь очна. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності після відкриття туби — 6 тижнів.