Бромкриптин-К®, таблетки, 0.0025 г, №30
Київський вітамінний завод, Украина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Бромокриптин — діюча речовина лікарського засобу Бромкриптин-КВ, таблетки 2,5 мг — є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну. Сфера застосування бромокриптину включає ендокринологічні та неврологічні показання. Фармакологічні властивості препарату будуть обговорюватися для кожного виду показань.

Ендокринологічні показання до застосування

Бромокриптин пригнічує секрецію пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофіза.

У пацієнтів з акромегалією бромокриптин знижує підвищений рівень гормону росту у сироватці крові, а отже, полегшує клінічні прояви захворювання та покращує переносимість глюкози.

Бромокриптин запобігає або пригнічує лактацію та відновлює залежні від пролактину менструальні цикли та овуляцію. Він є ефективним засобом лікування у разі аменореї та відсутності овуляції (з галактореєю чи без).

Бромокриптин не підвищує ризику тромбоемболії; встановлено, що він зменшує розмір аденом гіпофіза, які декретують пролактин (пролактиноми).

Бромокриптин полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників.

Неврологічні показання

Завдяки дофамінергічній активності бромокриптин ефективний у лікуванні у разі хвороби Паркінсона — за умови введення у дозах, які перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань. Це порушення характеризується нігростріарною нестачею дофаміну. Стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином здатна відновити нейрохімічний баланс.

Що стосується клінічних аспектів, бромокриптин полегшує прояви хвороби Паркінсона (наприклад тремор, ригідність м’язів, брадикінезію) та депресію на всіх стадіях хвороби. Бромокриптин можна застосовувати у монотерапії чи у поєднанні з іншими препаратами у пацінтів із хворобою Паркінсона.

Комбіноване лікування знижує необхідну дозу леводопи, а отже, затримує рецидиви моторних відхилень. Таким чином, лікування бромокриптином здатне забезпечувати зниження дози інших лікарських засобів, використовуваних у поєднанні з ним, зокрема, леводопи. Це може звільняти пацієнтів від певних небажаних ефектів леводопи, таких як погіршення стану наприкінці дії дози, феномен «ввімкнення–вимкнення» та дискінезія.

Фармакокінетика. Бромокриптин швидко та значною мірою всмоктується у ШКТ після перорального введення. Вихідна субстанція та її метаболіти піддаються метаболізму в печінці та виводяться з калом; лише 6% субстанції виводиться із сечею.

Зв’язування препарату з білками плазми крові становить 96%.

Максимальний рівень препарату у плазмі крові досягається впродовж 1–3 год. Ефект зниження рівня пролактину проявляється вже через 1–2 год після перорального прийому, досягає максимуму приблизно через 5 год і підтримується протягом 8–12 год. Процес виведення вихідної субстанції з плазми крові має двофазний характер, причому T_? становить приблизно 15 год.

Літній вік пацієнтів не має безпосереднього впливу на фармакокінетичні властивості бромокриптину. Однак у осіб з порушенням функції печінки затримка виведення може призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові, що може потребувати корекції дози.

Відсутні свідчення на користь безпосереднього впливу літнього віку пацієнтів на фармакокінетичні властивості та переносимість бромокриптину. Проте у пацієнтів із порушенням функції печінки швидкість виведення може бути зменшеною, а рівень препарату у плазмі крові — відповідно підвищеним, що потребує корекції дози.

Біотрансформація. Бромокриптин піддається інтенсивній пресистемній біотрансформації у печінці, що знаходить своє відображення у комплексному профілі метаболітів та майже повній відсутності вихідної субстанції у сечі та калі. Він виявляє високу афінність до CYP 3A, а основним шляхом метаболічного перетворення є гідроксилювання пролінового кільця циклопептидного компонента. Таким чином, слід очікувати, що інгібітори та/чи потужні субстрати CYP 3A4 будуть пригнічувати виведення бромокриптину та призводити до підвищення його рівня. Бромокриптин також є потужним інгібітором CYP 3A4. Однак, враховуючи низькі терапевтичні концентрації вільного бромокриптину у пацієнтів, не слід очікувати значних змін метаболізму другого препарату, виведення якого опосередковується системою CYP 3A4.

Показання

порушення менструального циклу та жіноча стерильність.

Захворювання, залежні від рівнів пролактину, та стани з наявністю або відсутністю гіперпролактинемії:

— аменорея (з галактореєю чи без); олігоменорея;

— недостатність лютеїнової фази;

— вторинна гіперпролактинемія, спричинена іншими лікарськими засобами (наприклад деякими психотропними або гіпотензивним засобами).

Незалежна від пролактину жіноча стерильність:

— синдром полікістозу яєчників;

— ановуляторні цикли (що виникли під дією антиестрогенів, наприклад кломіфену);

— безпліддя, пов?язане з гіперпролактинемією. Бромокриптин успішно використовували для лікування ряду жінок зі стерильністю без вираженої гіперпролактинемії.

Передменструальний синдром:

— біль у грудях; набухання грудей, пов’язане з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою.

Гіперпролактинемія у чоловіків (з галактореєю чи без):

— залежний від пролактину гіпогеніталізм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція).

Пролактиноми:

— консервативне лікування мікро- або макроаденом гіпофіза, які виділяють пролактин;

— бромокриптин можна використовувати як препарат першого вибору для лікування при макроаденомі та як альтернативу хірургічному лікуванню (транссфеноїдальне видалення гіпофіза) у пацієнтів з мікроаденомами;

— передопераційна підготовка з метою зменшення розміру пухлини для обмеження надрізу;

— післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними.

Акромегалія:

— застосовувати як додатковий засіб під час променевої терапії чи операції для зниження рівня гормону росту в системному кровотоці пацієнтів з акромегалією;

— застосовується як спеціальний засіб, що є альтернативою променевій терапії чи операції.

Пригнічення лактації:

— запобігання чи пригнічення лактації після пологів з медичних показань, що включають початкові стадії післяпологового маститу. Цей препарат не рекомендується для звичайного пригнічення лактації, для полегшення симптомів післяпологового болю чи від нагрубання молочних залоз;

— запобігання лактації після аборту.

Доброякісне новоутворення у молочній залозі:

— масталгія (у тому числі пов’язана з передменструальним синдромом або доброякісними вогнищевими чи кістозними змінами);

— доброякісні вогнищеві та/або кістозні стани, зокрема фіброзно-кістозна хвороба молочних залоз.

Хвороба Паркінсона:

— при усіх стадіях ідіопатичної хвороби Паркінсона бромокриптин застосовується у монотерапії або в поєднанні з леводопою з метою контролю стану осіб, які раніше не лікувалися, а також осіб, які зазнають тяжкого впливу феномену «ввімкнення–вимкнення». Цей засіб може допомогти пацієнтам, які не реагують на лікування леводопою чи не переносять її, а також пацієнтам, реакція яких на леводопу зменшується;

— при постенцефалітичній хворобі Паркінсона препарат можна застосовувати у монотерапії або в поєднанні з іншими препаратами для лікування у разі хвороби Паркінсона. Лікування циклічної доброякісної хвороби молочних залоз; передменструальний синдром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Застосування

дози

Таблетки завжди слід приймати з їжею. Для більшості показань оптимальна реакція з мінімумом побічних ефектів досягається шляхом поступового підвищення дози.

Дорослі

Максимальну дозу слід обмежувати значенням 30 мг/добу.

Рекомендована схема прийому описана нижче. На початку лікування застосовувати дозу 1,25 мг перед сном з її поступовим підвищенням через 2–3 дні до 2,5 мг перед сном. Потім дозу можна підвищувати на 1,25 мг з інтервалами у 2–3 дні до досягнення добової дози 2 рази по 2,5 мг. Подальше підвищення дози, якщо воно є необхідним, здійснювати аналогічним чином.

Запобігання лактації. 2,5 мг/добу в день пологів із подальшим введенням 2,5 мг 2 рази на добу протягом 14 днів. Для цих показань поступове підвищення дози бромокриптину не вимагається.

Пригнічення лактації. 2,5 мг у перший день з наступним підвищенням дози до 2,5 мг 2 рази на добу через 2–3 дні. Курс лікування триває 14 днів; для цих показань поступове підвищення дози бромокриптину не вимагається.

Гіпогеніталізм/синдроми галактореї/стерильність. Бромокриптин вводити поступово згідно із запропонованою схемою.

У більшості пацієнтів із гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування дози 7,5 мг/добу (у декілька прийомів), проте використовували і дози до 30 мг/добу. У стерильних пацієнток без підвищення рівнів пролактину у сироватці звичайна доза становить 2,5 мг 2 рази на добу.

Пролактиноми. Бромокриптин вводити поступово згідно із запропонованою схемою. Після досягнення добової дози 2,5 мг доза може підвищуватися на 2,5 мг/добу з інтервалами у 2–3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 год, 2,5 мг — кожні 6 год, 5 мг —кожні 6 год. Реакція у пацієнтів спостерігалася при застосуванні доз до 30 мг/добу.

Акромегалія. Бромокриптин вводити поступово згідно із запропонованою схемою. Після досягнення добової дози 2,5 мг дозу можна підвищувати на 2,5 мг/добу з інтервалами у 2–3 дні таким чином: 2,5 мг — кожні 8 год, 2,5 мг — кожні 6 год, 5 мг — кожні 6 год.

Хвороба Паркінсона. Бромокриптин вводити поступово таким чином:

1-й тиждень: 1,25 мг перед сном.

2-й тиждень: 2,5 мг перед сном.

3-й тиждень: 2,5 мг 2 рази на добу.

4-й тиждень: 2,5 мг 3 рази на добу.

Пізніше добову дозу можна підвищувати на 2,5 мг протягом 3–14 днів залежно від реакції пацієнта. Підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози; зазвичай ця доза становить 10–30 мг/добу. Одночасно дозу леводопи можна поступово знижувати до досягнення оптимального балансу.

Застосування в осіб літнього віку. Відсутні свідчення на користь того, що бромокриптин становить особливу небезпеку для осіб похилого віку.

Застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки. У пацієнтів із порушенням функції печінки швидкість виведення препарату може зменшуватися, і, відповідно, рівень препарату у плазмі може зростати, що потребує корекції доз.

Діти. Лікарський засіб Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендується для застосування у дітей віком до 7 років у зв’язку з недостатніми даними щодо безпеки та ефективності.

Бромокриптин для лікування у разі пролактиноми і гігантизму (акромегалії) показаний пацієнтам віком від 7 років, такі випадки описані в літературі. Є окремі дані про застосування бромокриптину у педіатричній практиці у пацієнтів віком до 7 років. Дані про безпеку обмежені, особливо при довгостроковому використанні. Призначення обмежують дитячі ендокринологи.

Протипоказання

— гіперчутливість до діючої речовини, інших алкалоїдів ріжків чи до будь-якого з допоміжних речовин;

— у разі довгострокового лікування: ознаки недостатності серцевих клапанів, згідно з даними ехоКГ, проведеної перед початком лікування;

— токсемія вагітних, післяпологова та пологова гіпертонія, неконтрольована гіпертонія, ідіопатичне або спадкове тремтіння, хорея Гентінгтона;

— бромокриптин протипоказаний для застосування з метою пригнічення лактації у пацієнтів з атеросклеротичною хворобою серця або іншими тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі або симптомами/наявністю в анамнезі тяжких психічних розладів. Пацієнти з цими станами, які потребують застосування бромокриптину за показанням «макроаденоми», можуть приймати його лише у тому разі, якщо очікувані переваги є більш вагомими, ніж потенційні ризики (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ);

— бромокриптин не можна приймати одночасно з іншими алкалоїдами ріжків;

— бромокриптин не слід призначати пацієнтам із наявністю фіброзних порушень в анамнезі або ознаками недостатності серцевих клапанів, згідно з даними ехоКГ, проведеної перед початком лікування.

Лікування у період вагітності описане у розділі Застосування у період вагітності чи годування грудьми.

Побічна дія

нудота, блювання, анорексія, головний біль, запаморочення та підвищена втомлюваність можуть виникати протягом перших днів лікування; проте ці реакції зазвичай не потребують припинення застосування бромокриптину.

Ризик розвитку небажаних реакцій може бути знижений шляхом поступового підвищення дози та прийому таблеток бромокриптину з їжею. У разі необхідності добова доза може бути знижена з її підтриманням на цьому рівні протягом декількох днів. Після зникнення небажаних реакцій можна спробувати поступово підвищити дозу.

Бромокриптин може спричинити ортостатичну гіпотонію, отже, АТ в амбулаторних пацієнтів слід вимірювати у вертикальному положенні.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які застосовують препарат у високих дозах, можуть виникати сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення зору, сухість у роті, судоми литкових м’язів та ретроперитонеальний фіброз (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Усі ці небажані ефекти характеризуються залежністю від дози.

Під час тривалих курсів лікування, особливо у пацієнтів з феноменом Рейно в анамнезі, спостерігалася зворотна, спричинена холодом, блідість пальців на руках та ногах.

У надзвичайно рідкісних випадках (у жінок після пологів, які застосовували бромокриптин для пригнічення лактації), спостерігалися серйозні небажані ефекти, у тому числі гіпертонія, інфаркт міокарда або інсульт, хоча наявність причинно-наслідкового зв’язку між цими явищами та застосуванням препарату невідома. У деяких пацієнтів перед інсультом відзначали тяжкий головний біль та/чи тимчасові порушення зору.

Дуже рідко спостерігалися недостатність серцевих клапанів (у тому числі регургітація) та пов’язані з цим порушення (перикардит і перикардіальний випіт).

У пацієнтів із цирозом може розвинутися гіпонатріємія та печінкова енцефалопатія.

Дуже рідко бромокриптин здатний спричинити раптове засинання удень.

У пацієнтів, які застосовують агоністи дофаміну, у тому числі лікарський засіб Бромкриптин-КВ, можливі патологічний потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної розтрати грошей або шопоголії, а також імпульсивна обжерливість (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Агоністи дофаміну, які належать до групи алкалоїдів ріжків, здатні підвищувати ризик регургітації серцевих клапанів.

Небажані ефекти, згруповані за системно-органними класами, наведено нижче.

Розлади метаболізму та харчування: анорексія.

З боку психіки: сплутаність свідомості, галюцинації, психомоторне збудження, безсоння, психічні розлади; гіперсексуальність, підвищення лібідо, патологічний потяг до азартних ігор.

З боку нервової системи: головний біль, дрімота, запаморочення, дискінезія, сонливість, парестезії; раптове засинання, ринорея спинномозкової рідини.

З боку органа зору: порушення зору, розмитість поля зору.

З боку органа слуху та рівноваги: шум у вухах.

З боку серця: перикардіальний випіт, констриктивний перикардит, тахікардія, брадикардія, аритмія, інфаркт міокарда, недостатність серцевих клапанів.

З боку судин: ортостатична гіпотонія, гіпертонія, блідість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: закладений ніс; плевральний випіт, фіброз плеври, фіброз легень, плеврит, ускладнення дихання.

З боку ШКТ: нудота, запор, сухість у роті, блювання, діарея, абдомінальний біль, ретроперитонеальний фіброз, кровотеча зі ШКТ, виразки ШКТ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні шкірні реакції, випадіння волосся.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: судоми литкових м’язів.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення: підвищена втомлюваність, периферичний набряк, злоякісний нейролептичний синдром*.

*Синдром відміни бромокриптину.

Особливості застосування

зібрано недостатньо доказів ефективності бромокриптину у лікуванні за навності передменструального синдрому та доброякісних новоутворень молочної залози. Тому застосування Бромкриптину-КВ для лікування пацієнтів з цими захворюваннями не рекомендується.

Бромокриптин не рекомендується для застосування після чи під час пологів у жінок з гіпертонією, атеросклеротичною хворобою серця та/чи тяжкими серцево-судинними хворобами або серйозними психічними розладами в анамнезі. У жінок після пологів, які застосовують бромокриптин, слід ретельно контролювати АТ через регулярні проміжки часу, особливо під час перших днів лікування.

Особлива обережність необхідна пацієнтам, які використовують (або нещодавно використовували) супутнє лікування препаратами, здатними змінювати АТ.

Одночасне застосування бромокриптину з судинозвужувальними засобами, такими як симпатоміметики або алкалоїди ріжків, у тому числі ергометрин або метилергометрин, під час пологів не рекомендується.

Дуже рідко у жінок після пологів, які застосовували бромокриптин для пригнічення лактації, відзначали серйозні небажані ефекти, у тому числі інфаркт міокарда, гіпертонію, інсульт або психічні розлади. У деяких пацієнтів перед інсультом виявляли тяжкий головний біль та/чи тимчасові порушення зору.

У разі гіпертонії, тяжкого та неослабного головного болю з порушеннями зору або будь-якими ознаками токсичності для ЦНС лікування слід негайно припинити.

У пацієнтів може розвинутися гіперпролактинемія ідіопатичного або лікарського походження, або зумовлена захворюваннями гіпоталамусу чи гіпофіза. Бромокриптин ефективно знижує рівні пролактину у пацієнтів із пухлинами гіпофіза; проте він не позбавляє хворих необхідності у застосуванні променевої терапії чи хірургічного втручання у разі акромегалії.

Жінкам репродуктивного віку зі станами, що не пов’язані з гіперпролактинемією, слід застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі. Це застереження необхідне для уникнення пригнічення пролактину до рівнів нижче норми з подальшим порушенням функції жовтого тіла. Під час лікування цим пацієнткам слід застосовувати надійний негормональний метод контрацепції, оскільки відомо, що пероральні контрацептиви підвищують рівні пролактину у сироватці крові.

Жінкам, які повинні використовувати бромокриптин протягом тривалого періоду, необхідне гінекологічне обстеження (у тому числі цитологічне дослідження). Жінкам у менопаузальний період пропонується проходити обстеження 1 раз на 6 міс, а жінкам репродуктивного віку — 1 раз на рік.

Відомо про кілька випадків шлунково-кишкових кровотеч і кровотеч з виразки шлунка. У цьому разі бромокриптин необхідно негайно відмінити. Пацієнтів, які мають в анамнезі виразкову хворобу, слід ретельно спостерігати при лікуванні бромокриптином.

У пацієнтів з акромегалією та наявністю виразки шлунка в анамнезі необхідно, за можливості, віддавати перевагу іншим засобам лікування. Якщо бромокриптин неможливо замінити іншим засобом, пацієнту потрібно порадити негайно повідомляти лікарю про будь-які небажані ефекти з боку ШКТ.

Пацієнти з тяжкими серцево-судинними порушеннями або психічними розладами, які застосовують бромокриптин за показанням «макроаденоми», повинні приймати його лише у тому разі, якщо очікувані переваги переважають потенційні ризики.

Оскільки у пацієнтів з макроаденомами гіпофіза хвороба може супроводжуватися гіпофункцією гіпофіза внаслідок стискання або руйнування тканини гіпофіза, до початку застосування бромокриптин пацієнтам необхідно пройти повне обстеження функцій гіпофіза та розпочати відповідну замісну терапію за потреби. Пацієнтам із вторинною недостатністю надниркових залоз важливою є замісна терапія кортикостероїдами.

Слід ретельно відстежувати зміни розмірів пухлин у пацієнтів із макроаденомами гіпофіза, а в разі появи розростання пухлини слід зважити доцільність застосування хірургічних процедур.

Якщо у пацієнток з аденомою після прийому бромокриптину настає вагітність, обов’язкове ретельне спостереження за їх станом здоров’я. Аденоми, які секретують пролактин, можуть розростатися у період вагітності. У цих пацієнток лікування бромокриптином часто призводить до зменшення розмірів пухлин та швидкого послаблення дефектів поля зору. У тяжких випадках стискання зорового та інших черепних нервів може зумовлювати необхідність у терміновій операції на надниркових залозах.

Порушення поля зору є відомим ускладненням макропролактиноми. Ефективне лікування бромокриптином приводить до зменшення розміру пухлини та гіперпролактинемії, а також часто — до усунення порушення зору. Проте у деяких пацієнтів пізніше може розвинутися вторинне порушення поля зору, незважаючи на нормалізований рівень пролактину та зменшення розміру пухлини. У таких випадках дефекти поля зору можуть послабитися після зниження дози бромокриптину, хоча при цьому спостерігаються дещо підвищені рівні пролактину та незначне розростання пухлини. Тому рекомендується контроль зорових полів у пацієнтів з метою ранньої діагностики вторинного зменшення поля зору та відповідної корекції дози препарату.

У деяких пацієнтів з аденомами, що виділяють пролактин, які застосовували бромокриптин, спостерігалася ринорея спинномозкової рідини. Наявні дані свідчать, що це може бути зумовлене зменшенням розміру проліферуючих пухлин.

Протягом перших декількох днів лікування у пацієнтів час від часу може виникати гіпотонія.

Необхідна обережність у разі введення бромокриптину у високих дозах пацієнтам з наявністю психічних порушень або тяжких серцево-судинних порушень в анамнезі.

Лікування у разі хвороби Паркінсона препаратом у високих дозах потребує обережності у пацієнтів з наявністю психозу чи тяжких серцево-судинних порушень в анамнезі.

У пацієнтів, які застосовують бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, час від часу виявляли плевральний та перикардіальний випоти, фіброз плеври та легень і констриктивний перикардит. Пацієнти з плеврально-легеневими порушеннями з невиявлених причин потребують ретельного огляду; у цих випадках слід розглядати доцільність припинення лікування бромокриптином.

У декількох пацієнтів, які застосовували бромокриптин, особливо протягом тривалих періодів та у високих дозах, відзначали випадки ретроперитонеального фіброзу. Для забезпечення виявлення ретроперитонеального фіброзу на його ранніх зворотних стадіях рекомендується відстежувати його прояви (наприклад біль у спині, набряк нижній кінцівок, порушення функції нирок) у цієї категорії пацієнтів.

У разі діагностування чи підозри на наявність фіброзних змін у ретроперитонеальному просторі лікування препаратами бромокриптину слід припинити.

Протягом терміну лікування слід ретельно спостерігати за станом здоров’я пацієнтів, звертаючи увагу на прояви прогресуючих фіброзних порушень. У разі діагностування або підозри на наявність ретроперитонеального фіброзу лікування бромокриптином слід припинити.

Лікування бромокриптином може бути пов’язане з сонливістю та випадками раптового засинання, особливо у осіб із хворобою Паркінсона. Раптове засинання під час повсякденної діяльності, у деяких випадках навіть без усвідомленням цього пацієнтом та без попереджувальних ознак, спостерігалося дуже рідко. Пацієнти мають бути проінформовані про таку можливість, і їм слід рекомендувати дотримуватися обережності під час керування транспортними засобами чи роботи зі складними механізмами у період лікування бромокриптином. Пацієнтам, у яких спостерігалися сонливість та/чи випадок раптового засинання, слід утримуватися від керування транспортними засобами чи роботи зі складними механізмами (див. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами). Окрім того, у цьому разі слід розглянути можливість зниження дози або припинення лікування.

Розлади контролю над потягами до різних видів діяльності. Слід регулярно контролювати стан пацієнтів щодо розвитку розладів контролю над потягами до різних видів діяльності. Пацієнтів та осіб, які за ними доглядають, необхідно інформувати про можливість розвитку у пацієнтів, які застосовують агоністи дофаміну, у тому числі препарат Бромкриптин-КВ, поведінкових симптомів розладів контролю над потягами, у тому числі патологічного потягу до азартних ігор, підвищеного лібідо, гіперсексуальності, схильність до імпульсивних розтрат грошей або шопоголії, а також імпульсивної обжерливості. У разі появи цих симптомів слід розглянути можливість зниження дози лікарського засобу або поступового припинення його застосування.

Пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, тяжкою лактазною недостатністю, з мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати Бромкриптин-КВ.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми

Вагітність. Для пацієнток, які бажають завагітніти, бромокриптин, як і всі інші препарати, необхідно відмінити, як і тоді, коли вагітність підтверджується, якщо немає медичних протипоказань для продовження терапії. Ніякого збільшення кількості абортів не спостерігалося після відміни бромокриптину в цей період. Клінічний досвід показав, що застосування бромокриптину в період вагітності не впливає негативно на її хід або результат.

Якщо вагітність виникає у пацієнтки з аденомою гіпофіза і лікування бромокриптином було зупинене, ретельний нагляд лікарів протягом усього періоду вагітності має важливе значення. У пацієнтів, у яких виникають ознаки вираженого збільшення пролактиноми, наприклад головний біль або погіршення поля зору, лікування бромокриптином може бути повторно поновлене чи доцільною може бути операція.

Годування грудьми. Оскільки бромокриптин пригнічує лактацію, його не слід застосовувати у період годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. У перші декілька днів лікування препаратом у пацієнтів можуть спостерігатися гіпотонія, порушення зору та запаморочення, отже, їм слід бути особливо обережними під час керування транспортними засобами чи роботи з механізмами.

Пацієнтам, у яких з’являються сонливість та/чи випадки раптового засинання, слід рекомендувати відмовитися від керування транспортними засобами або участі у діяльності, під час якої зменшення уваги може поставити під загрозу інших людей (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

переносимість бромокриптину може зменшуватися під впливом алкоголю.

Необхідна обережність у разі одночасного застосування препарату з антигіпертензивними засобами (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Одночасне застосування еритроміцину, інших макролідних антибіотиків та октреотиду здатне підвищити рівні бромокриптину в плазмі крові.

Антагоністи дофаміну (наприклад бутирофенони, фенотіазіни), здатні зменшити вираженість ефективності бромокриптину, спрямовані на зниження рівня пролактину та боротьбу з хворобою Паркінсона.

Метоклопрамід та домперидон можуть послабити ефект бромокриптину зі зниженням рівня пролактину.

Препарати-симпатоміметики, наприклад фенілпропаноламін, ізометептен, підвищують ризик токсичності.

Слід уникати одночасного застосування з іншими алкалоїдами ріжків.

Необхідно з обережністю застосовувати бромокриптин у комплексі з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад азольні фунгіциди, інгібітори протеази ВІЛ) (див. Фармакокінетика).

Передозування

ознаки та симптоми. Передозування бромокриптину, імовірно, має спричиняти симптоми надмірної стимуляції дофамінергічних рецепторів і може включати блювання, нудоту, запаморочення, гіпотонію, ортостатичну гіпотонію, тахікардію, дрімоту, сонливість, летаргію, галюцинації та сплутаність свідомості.

Відомо про окремі звіти щодо випадкового застосування бромокриптину дітьми. У них відзначалися такі небажані явища, як блювання, сонливість та пропасниця. Нормалізація стану самопочуття пацієнтів відбувалася спонтанно через декілька годин або після належного лікування.

Лікування. Слід застосовувати загальні підтримувальні заходи, спрямовані на видалення будь-якої частини матеріалу, що не встигла всмоктатися, та підтримання АТ у разі потреби.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.