Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Властивості лікарського засобу визначаються фармакологічними ефектами жиророзчинних вітамінів А і Е, що входять до його складу. Лікарський засіб впливає на ядра клітин органів-мішеней та ініціює синтез білків-ферментів або структурних елементів тканин, стимулює процеси регенерації, підвищує специфічну і неспецифічну резистентність організму.
Лікарський засіб нормалізує обмін речовин, чинить активну антиоксидантну дію, відновлює капілярний кровообіг, тканинну і судинну проникність, підвищує стійкість тканин до гіпоксії.
Фармакокінетика. АЕвіт добре всмоктується у травному тракті. Далі вітаміни А і Е транспортуються у лімфу, потім у плазму крові, де вони зв’язуються зі специфічними білками і транспортуються до органів і тканин. Надлишок вітаміну А депонується в печінці, переважно у вигляді ефірів пальмітинової кислоти. Вітамін А виводиться з жовчю в кишечник і бере участь в ентерогепатичній циркуляції. У печінці він піддається біотрансформації, перетворюючись спочатку в активні метаболіти, а потім — у неактивні продукти обміну, що виводяться нирками, кишечником і легенями. Елімінація вітаміну А відбувається повільно — за 3 тиж з організму виводиться 34% прийнятої дози лікарського засобу. Надлишок вітаміну Е відкладається у тканинах, утворюючи в них депо (особливо в печінці), що підтримує нормальний рівень вітаміну Е в плазмі крові. В організмі вітамін Е піддається біотрансформації, перетворюючись на ряд метаболітів, що мають хінонову структуру. Вітамін Е у незміненому стані виділяється з жовчю, у вигляді метаболітів — із сечею.
АЕвіт показано застосовувати з лікувальною метою при захворюваннях і станах, що потребують тривалого введення високих доз вітаміну А в поєднанні з вітаміном Е: атеросклеротичних змінах судин, порушенні трофіки тканин, облітеруючому ендартеріїті, псоріазі, системному червоному вовчаку, атрофії зорового нерва, пігментному ретиніті, у складі комплексної терапії дерматитів та вугрової хвороби; у комплексній терапії серцево-судинних захворювань (гіпертонічна хвороба з ознаками перенавантаження лівого шлуночка, стабільна стенокардія напруження І та ІІ функціональних класів).
застосовувати внутрішньо після їди щодня по 1 капсулі на добу протягом 30–40 днів. Повторний курс проводити при необхідності через 3–6 міс.
Діти. Лікарський засіб не застосовувати дітям.
підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, гіпервітаміноз А і Е, тиреотоксикоз, хронічний гломерулонефрит, жовчнокам’яна хвороба, декомпенсована серцева недостатність, саркоїдоз в анамнезі, хронічний панкреатит, виражений кардіосклероз, інфаркт міокарда.
з боку нервової системи та органів чуття: підвищена втомлюваність, сонливість, млявість, дратівливість, головний біль, безсоння.
З боку ШКТ: втрата апетиту, нудота, диспептичні розлади (біль в епігастральній ділянці, діарея); дуже рідко — блювання.
Алергічні реакції, включаючи свербіж, висип; суха шкіра, що лущиться; підвищення температури тіла; гіперемія обличчя.
Інші: при тривалому застосуванні — випадіння волосся, біль у кістках нижніх кінцівок.
При тривалому застосуванні можливе загострення жовчнокам’яної хвороби і хронічного панкреатиту. Тривалий прийом високих доз вітаміну А може спричиняти розвиток гіпервітамінозу А.
лікарський засіб з обережністю застосовувати хворим з підвищеним ризиком тромбоемболій, тяжким атеросклерозом коронарних артерій, хронічною недостатністю кровообігу, при гострому або хронічному нефриті, холециститі, при тяжких ураженнях гепатобіліарної системи.
Лікарський засіб не слід призначати одночасно з іншими лікарськими засобами, до складу яких входять вітамін А та його синтетичні аналоги, через ризик розвитку гіпервітамінозу А.
Вітамін А має властивість накопичуватися і тривалий час міститися в організмі. Жінкам, які приймали високі дози ретинолу, можна планувати вагітність не раніше, ніж через 6–12 міс. Це пов’язано з тим, що протягом цього часу існує ризик порушення розвитку плода під впливом високого вмісту вітаміну А в організмі.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
У разі потреби призначення лікарського засобу годування груддю слід припинити.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами немає.
лікарський засіб не можна призначати одночасно з естрогенами, що підвищують ризик гіпервітамінозу А; нітритами та колестираміном, що порушують всмоктування вітаміну А.
Ретинолу пальмітат знижує протизапальну дію глюкокортикоїдів.
Лікарський засіб не можна застосовувати разом з іншими похідними вітаміну А через небезпеку передозування, розвитку гіпервітамінозу А.
Вітамін Е посилює дію стероїдних та нестероїдних протизапальних препаратів (натрію диклофенак, ібупрофен, преднізолон); знижує токсичну дію серцевих глікозидів (дигітоксин, дигоксин), вітамінів А та D.
одноразовий прийом великої кількості лікарського засобу супроводжується раптовим підвищенням тиску спинномозкової рідини (без патологічних змін самого ліквору), тяжким головним болем, сонливістю, порушенням зору (диплопією). У тяжких випадках розвиваються судомні напади, серцева недостатність. При тривалому застосуванні лікарського засобу може розвинутися хронічний гіпервітаміноз А, що проявляється ураженнями нервової системи (головним болем, безсонням, дратівливістю, апатією, парестезіями), загальною слабкістю, втратою апетиту, підвищенням температури тіла, змінами з боку шкірних покривів (сухістю і тріщинами шкіри на долонях і ступнях, появою пігментних плям, випадінням волосся, себорейним висипом), жовтяницею, зміною картини крові, болем у кістках та м’язах, розладами ходи, збільшенням печінки і селезінки. При прийомі високих доз протягом тривалого часу можливі креатинурія, підвищення концентрації ХС, тригліцеридів, активності креатинкінази, зниження концентрації тироксину та трийодтироніну в сироватці крові, збільшення вмісту естрогенів та андрогенів у сечі, зниження згортання крові, кровотечі у ШКТ. У разі появи ознак передозування необхідно припинити застосування лікарського засобу.
Лікування симптоматичне.
при температурі не вище 25 °C.
Можливість застосування комплексу ретинолу пальмітату та альфа-токоферолу ацетату в препараті АЕвіт у медичній практиці обумовлена здатністю його складових впливати через експресію генів, регуляцію росту, клітинну диференціацію і проліферацію на підтримку цілісності систем й органів. Зокрема, вітамін А здатний коригувати ці процеси в епітеліальних клітинах та імунній системі (Bar-El Dadon S., Reifen R., 2017). А альфа-токоферолу ацетат є жиророзчинним вітаміном, який відіграє важливу роль у захисті клітин від оксидативного стресу, регулюванні імунної функції, підтримці цілісності ендотеліальних клітин і збалансуванні процесу коагуляції. Вітамін Е має антиоксидантні властивості ? виводить вільні радикали, таким чином зумовлюючи протипухлинний, кардіопротекторний та інші ефекти (Di Vincenzo A. et al., 2019).
АЕвіт застосовують при захворюваннях серцево-судинної системи, зокрема атеросклерозі, облітеруючому ендартеріїті, гіпертонічній хворобі, стабільній стенокардії напруги. Досить широкий спектр застосування вітамінів можливий через їх патогенетичні вектори дії.
У крові ретинол зв’язується з ретинолзв’язувальним білком. Рівень останнього є індикатором насичення організму вітаміном А, а також тісно пов’язаний з рівнем атерогенних ліпопротеїнів, атеросклеротичним ураженням судин і серцево-судинними захворюваннями в цілому. Підвищення рівня білка в плазмі крові призводить до розвитку інсулінорезистентності, а його зниження ? до підвищення чутливості тканин до інсуліну. Також підвищений рівень ретинолзв’язувального білка асоціюється з підвищенням індексу маси тіла (як одного з маркерів ожиріння), зниженим рівнем ХС ЛПВЩ і підвищенням АТ, порушенням мозкового кровообігу в анамнезі (Graham T.E. et al., 2006; Васюк Ю.А. та ін., 2018). Виявлення підвищеного рівня ретинолзв’язувального білка у пацієнтів із субклінічним гіпотиреозом на тлі значної позитивної кореляції між його рівнем і ступенем тяжкості ішемічної хвороби серця є важливою предикторною особливістю потенційного кардіологічного пацієнта (Sun H.X. et al., 2019).
Вітамін Е відіграє важливу роль у збереженні клітинного і судинного гомеостазу. Токоферолу ацетат має антиоксидантні властивості invitro і пригнічує окиснення ХС ЛПНГ. ?-Токоферол виявляє протизапальну активність і модулює експресію білків, що беруть участь у поглинанні, транспорті й деградації атерогенних ліпідів (Mathur P. et al., 2015).
Ендотеліальні клітини, клітини гладких м’язів і макрофаги є джерелами окиснювачів, які викликають ендотеліальні пошкодження в результаті окисної модифікації фосфоліпідів і ХС. ?-Токоферол знижує перекисне окиснення ліпідів, проатерогенних моноцитів і тромбоцитів. Він може модулювати запальну відповідь шляхом інгібування 5-ліпоксигенази, яка, у свою чергу, зменшує вивільнення з моноцитів інтерлейкіну-1?. Він також знижує адгезію моноцитів до ендотеліальних клітин invitro, можливо, шляхом пригнічення активації NF-?B. ?-Токоферол пригнічує опосередковані протеїнкіназою C вироблення супероксиду моноцитів, проліферацію клітин гладких м’язів, агрегацію й адгезію тромбоцитів, підсилює вироблення NO, а його застосування у чоловіків і курців з гіперхолестеринемією зберігає ендотелійзалежну вазорелаксацію (Mathur P. et al., 2015).
Шкіра є найбільшою епітеліальної поверхнею, що захищає організм від вторгнення мікроорганізмів. Вітамін А відіграє життєво важливу роль у захисті шкіри людини, у тому числі сприяє цілісності, проліферації та диференціації епітеліальних клітин і навіть опосередковує імунні реакції (Chen W. et al., 2019). Тому ретинолу пальмітат може ефективно застосовуватися при псоріазі. Це обумовлено суттю патогенезу псоріазу, що характеризується аномальним імунітетом домінантних клітин T-helper 17, а також гіперпроліферацією й аномальною диференціацією епідермальних кератиноцитів (Yamashita H. et al., 2019).
Застосування ж вітаміну Е у пацієнтів з еритродермічною й артропатичною формами псоріазу сприяє нормалізації рівнів маркерів оксидативного стресу (супероксиду гранулоцитів, мідь/цинк-супероксиддисмутази й каталази в гранулоцитах, активності каталази в псоріатичному епідермісі), тим самим сприяючи зниженню ступеня тяжкості псоріазу у пацієнтів (Kharaeva Z. et al., 2009).
Однією з важливих сфер застосування жиророзчинних вітамінів А і Е є офтальмологія. Вітамін Е ефективний при катаракті та епітеліальній дистрофії пігменту сітківки (McLellan G.J., Bedford P.G., 2012; Pastor-Valero M., 2013), а вітамін А сприяє поліпшенню стану пацієнта при синдромі сухого ока (Alanazi S.A. et al., 2019) і пігментному ретиніті (Zhao Y. et al., 2019). Останній являє собою групу спадкових дистрофій сітківки, які виявляються прогресуючою втратою зору, нічною сліпотою, зменшенням поля зору і пігментацією сітківки на очному дні. Пігментний ретиніт є рідкісним, але клінічно важливим захворюванням. Це прогресуюча і потенційно осліплююча патологія. Дотепер немає ефективних терапевтичних стратегій її вирішення (Zhao Y. et al., 2019).
Розвиток раку безпосередньо пов’язаний з оксидативним стресом. Тому при хіміотерапевтичному лікуванні пацієнтам часто рекомендують застосовувати ретинолу пальмітат, який здатний зменшувати утворення вільних радикалів, захищати клітинні структури та підтримувати клітинний гомеостаз. У систематичному огляді було встановлено здатність запобігати розвитку раку шляхом зниження оксидативного ушкодження при прийомі препарату в низьких дозах, однак при застосуванні вітаміну у високих дозах у тест-системах були відзначені цитотоксичність та апоптоз (de Carvalho Melo-Cavalcante A.A., 2019).
Вітамін Е безпосередньо нейтралізує вільні радикали, будучи донором водню. ?-Токоферол вважається домінуючою формою у вітаміні Е, оскільки білок-переносник ?-токоферолу в печінці пов’язує в основному ?-токоферол, запобігаючи його розпаду. Це властивість особливо актуальна для профілактики онкозахворювань. Так, одночасне застосування пентоксифіліну з ?-токоферолом у пацієнтів з раком голови й шиї зменшує тяжкість і тривалість гострого променевого мукозиту і дисфагії, викликаних променевою терапією (Peh H.Y. et al., 2016; Sunkara A., Raizner A., 2019).
Особливо важливий вітамін А в перші дні народження дитини. Збагачення материнського організму вітаміном А ? одна із стратегій боротьби з його дефіцитом у діаді матері та дитини. Однак у результаті досліджень на тваринах було встановлено, що високі дози вітаміну А знижують рівень ?-токоферолу (вітаміну Е) у плазмі крові матері та її молоці. У рандомізованому контрольованому дослідженні E.C. Grilo і співавторів було зафіксовано, що препарати, у складі яких був вітамін А у високих дозах, підвищували його рівень у молоці матері, однак знижували біодоступність ?-токоферолу, що небезпечно для організму новонародженого через обмежені запаси вітаміну Е в організмі немовляти (Grilo E.C. et al., 2016). Застосування вітаміну А у високих дозах у післяпологовий період підвищувало рівні ретинолу в перші 24 год, однак це підвищення було більш ефективним у жінок з низьким рівнем вітаміну А в молоці (Ribeiro K.D.S. et al., 2009; Soares M.M., 2019).
Вітамін Е і діабетична нефропатія
Діабетична нефропатія є частим мікросудинним ускладненням, що відзначається у 20–40% пацієнтів з цукровим діабетом 1-го і 2-го типу, яка є основною причиною хронічного захворювання нирок. У пацієнтів з нефропатією, які отримували вітамін Е, сповільнювалися процеси прогресування атеросклерозу. Так, при застосуванні вітаміну Е в добовій дозі підвищуються показники потокопосередкованої дилатації (the flow-mediated arterial dilation), прямого методу визначення ендотеліальної дисфункції (Di Vincenzo A. et al., 2019). Було встановлено, що застосування вітаміну Е у високих дозах пов’язано зі значним поліпшенням ліпідного профілю плазми крові, зокрема зі зниженням рівня ЛПНЩ і підвищенням ХС ЛПВЩ (Aghadavod E. et al., 2018).
Цукровий діабет 1-го типу супроводжується підвищенням маркерів окиснення, що корелює з більш раннім розвитком нефропатії й патології нирок (клубочкова гіперфільтрація). Тому після розвитку мікроальбумінурії введення в комплекс терапії вітаміну Е є неефективним. А застосування вітаміну Е в дозі 1800 МО/добу у пацієнтів із тривалістю захворювання менше 1 року і відсутністю мікроальбумінурії підвищує кліренс креатиніну, а також сприяє поліпшенню кровотоку в сітківці ока (Bursell S.E. et al., 1999).
Діюча речовина препарату АЕвіт, а саме ретинолу пальмітат ? ефір ретинолу, попередник найбільш активної форми вітаміну А ? ретиноєвої кислоти. Остання має вирішальне значення для синтезу ооцитів і сперматозоїдів у ссавців (щурів, мишей і биків) ? у людини вплив ретиноєвої кислоти вивчено недостатньо. У результаті досліджень було встановлено, що ретиноєва кислота є речовиною, що індукує мейоз у соматичних клітинах гонад. Зокрема, вона індукує ген Stra8 (Stimulated by Retinoic acid gene 8), необхідний для початку мейозу, і ген Rec8, що відповідає за подальший перебіг мейотичного процесу. Також екзогенного введення ретиноєвої кислоти достатньо, щоб викликати ектопічну експресію гена Stra8 і передчасну ініціацію мейозу в яєчках плода (Endo T., 2019).
Насичення організму вітамінами А і Е асоційоване з порушеннями менструального циклу. Зокрема, існують значні відмінності між групами, що повідомляли про олігоменорею, регулярні менструації й поліменорею щодо опосередкованих показників насичення вітамінами А і Е: співвідношення нейтрофілів до лейкоцитів, співвідношення розподілу ширини тромбоцитів до тромбоцитів та ін. У дослідженнях А. Bahrami і співавторів виявлений зв’язок між концентрацією жиророзчинних вітамінів (вітамінів А і Е) у плазмі крові, біомаркерів запалення й антиоксидантного статусу з наявністю первинної дисменореї й ознаками передменструального синдрому у здорових підлітків. Так, у дівчаток з тривалими періодами кровотечі концентрація вітаміну Е в плазмі крові була нижчою, ніж у тих, хто повідомив про нормальну тривалість періоду кровотечі (Bahrami А. et al., 2019).
АЕвіт ? препарат ретинолу пальмітату та альфа-токоферолу ацетату, ефективний при цілому ряді кардіологічних, дерматологічних та офтальмологічних захворювань. Основними сферами застосування препарату АЕвіт є атеросклероз артерій, гіпертонічна хвороба з ознаками перевантаження лівого шлуночка, стабільна стенокардія напруги I і II функціонального класу. Також препарат призначають при псоріазі, атрофії зорового нерва, пігментному ретиніті й інших захворюваннях. В Україні ретинолу пальмітат й альфа-токоферол (АЕвіт) не застосовують у складі комплексної терапії при онкологічних захворюваннях, порушеннях сперматогенезу, менструального циклу, проте це може стати перспективною сферою включення препарату в схеми терапії.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
