САЛОФАЛЬК

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може відігравати інгібування ліпооксигенази.

Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику. Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може зв’язувати вільні радикали. Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях щодо безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності для репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини.

Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрону) у дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Гранули/таблетки. Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з боку порожнини кишечнику. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрація у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а швидше є фактором нешкідливості. Гранули/таблетки Салофальку резистентні до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю еудрагітом L.

Супозиторії ректальні/суспензія для застосування в клізмах. Месалазин при ректальному введенні діє переважним чином локально на слизову оболонку кишечнику і на підслизову тканину з просвіту кишечнику.

Фармакокінетика

Таблетки

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині. Вивільнення месалазину з кишково-розчинних таблеток Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 3–4 год. C_max в плазмі крові досягається приблизно через 5 год (ілеоцекальна ділянка) і становить при дозі 1500 мг/добу месалазину на добу (3 × 1 таблетки Салофальку 500 мг) за сталих умов 3,0±1,6 мкг/мл для месалазину і 3,4±1,6 мкг/мл для метаболіту N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК).

Розподіл. Комбіноване фармакосцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що таблетки Салофальку розчиняються в клубовій кишці приблизно через 3–4 год, якщо їх прийнято разом з їжею. Середній час знаходження в шлунку становить близько 3 год. Приблизно через 7 год таблетки досягають ободової кишки.

В подальшому дослідженні на добровольцях час дуоденоілеального транзиту становив близько 3 год, тоді як C_max 5-АСК в просвіті клубової кишки досягалася через 7–8 год після прийому таблеток з їжею. Близько 75% дози месалазину досягає товстого кишечнику в неметаболізованій формі.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), нирками (варіює між 20 і 50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

При тривалій терапії таблетками Салофальку із застосуванням добової дози 1500 мг месалазину (за сталих умов) загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК становила близько 55% (величина через 24 год після останнього введення). Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 5%. T_½ — 0,7–2,4 год (в середньому 1,4±0,6 год) при дозі месалазину 500 мг тричі на добу.

Гранули

Поглинання. Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває близько 2–3 год. C_max у плазмі крові досягається приблизно через 4–5 год. Системна біодоступність месалазину після перорального прийому становить близько 15–25%.

Прийом їжі затримує поглинання на 1–2 год, проте не змінює його швидкості та ступеня.

Розподіл. Завдяки розміру гранул близько 1 мм їх потрапляння зі шлунка до дванадцятипалої кишки відбувається швидко.

Комбіноване фармакосцинтиграфічне/фармакокінетичне дослідження показало, що сполука досягає ілеоцекальної ділянки в межах 3 год, а висхідної ободової кишки — приблизно через 4 год. Загальний час транзиту через товстий кишечник становить близько 20 год.

Близько 80% введеної пероральної дози доступні в ободовій, сигмоподібній та прямій кишках.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці до фармакологічно неактивної N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від ацетилювального фенотипу хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій товстого кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення. При застосуванні месалазину у добовій дозі 3 × 500 мг загальна швидкість ниркового виведення месалазину і N-Ац-5-АСК за сталих умов становила близько 25%. Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 1% від пероральної дози. T_½ становив в цьому дослідженні 4,4 год.

Суспензія ректальна

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині.

Розподіл. Сцинтиграфічне дослідження у пацієнтів з незначним або помірним гострим виразковим колітом показало, що рідина клізми на початку лікування та через 12 тиж застосування розподіляється головним чином у прямій та сигмовидній кишках і меншою мірою — в ободовій кишці.

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення/екскреція. Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), через нирки (варіює у межах 20–50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

У дослідженні на пацієнтах з виразковим колітом у стадії ремісії C_max у плазмі крові становив для 5-АСК 0,92 мкг/мл і для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через 11–12 год при сталих умовах. Швидкість елімінації становила близько 13% (значення через 45 год), причому більша кількість (близько 85%) виводилася у формі метаболіту, N-Ац-5-АСК.

Концентрація у плазмі крові 5-АСК і N-Ац-5-АСК у дітей із хронічним запаленням товстого кишечнику при лікуванні Салофальком 4 г/60 мл становила 0,5–2,8 і 0,9–4,1 мкг/мл відповідно.

Супозиторії ректальні

Поглинання. Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим — у дистальній його частині.

C_max в плазмі крові 5-АСК після одноразового застосування, а також при терапії впродовж декількох тижнів 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку варіювала від 0,1 до 1,0 мкг/мл, тоді як для основного метаболіту N-Aц-5-АСК — від 0,3 до 1,6 мкг/мл. У деяких випадках пік концентрації 5-АСК в плазмі крові досягався у межах 1 год після застосування.

Розподіл. Сцинтиграфічне дослідження з міченими технецієм супозиторіями Салофальку показало пік розповсюдження супозиторію, що розтанув при температурі тіла, через 2–3 год. Розповсюдження обмежене перш за все прямою кишкою і ректосигмоподібним відділом. Отже, супозиторії Салофальку особливо придатні для лікування проктиту (виразкового коліту прямої кишки).

Біотрансформація. Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечнику, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-Aц-5-АСК. Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв’язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43 і 78%.

Виведення/екскреція. Після одноразового застосування 500 мг месалазину у формі супозиторію Салофальку близько 11% (впродовж 72 год) і після кількатижневої терапії 500 мг месалазину 3 рази на добу у формі супозиторіїв Салофальку близько 13% введеної дози 5-АСК виводилося з сечею. Близько 10% введеної дози виводилося з жовчю.

Месалазин і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з калом (основна частина), нирками (варіює у межах 20–50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми і шляху вивільнення месалазину відповідно) і з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% загальної введеної орально дози месалазину екскретується у грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Показання

лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту.

Супозиторії ректальні. Лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою.

Застосування

таблетки Салофальк 250 мг

Дорослі та пацієнти літнього віку. Для терапії хронічних запальних захворювань кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) можна застосовувати як таблетки Салофальк 250 мг, так і Салофальк 500 мг.

Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку для лікування дорослих рекомендуються такі добові дози:

Діти віком до 6 років. Таблетки Салофальку 250 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки досвід застосування препарату у цій віковій групі недостатній.

Діти віком від 6 років. При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30–50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза — 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2–3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Для лікування дітей віком від 6 років рекомендуються такі добові дози:

Таблетки Салофальк 500 мг. Якщо рекомендована доза перевищує 1,5 г месалазину на добу, зазвичай застосовують таблетки Салофальку 500 мг.

Дорослі та пацієнти літнього віку. Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку рекомендуються такі добові дози:

Діти віком до 6 років. Таблетки Салофальку 500 мг не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, призначають 30–50 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми. Максимальна доза: 75 мг месалазину/кг маси тіла/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) препарат призначається індивідуально, починаючи з 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілених на 2–3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Взагалі дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Залежно від клінічних потреб і маси тіла (до 40 кг) дитини слід прийняти рішення, який вид таблеток слід застосовувати — Салофальк 250 мг чи Салофальк 500 мг.

Таблетки Салофальк по 250, 500 мг

Загальні рекомендації. Таблетки Салофальку слід приймати вранці, в обід і ввечері за 1 год до їди. Таблетки необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Салофальку слід приймати регулярно і постійно.

Тривалість застосування визначає лікар.

Зазвичай загострення при виразковому коліті і хворобі Крона знижується через 8–12 тиж.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу (дорослі і діти з масою тіла ≥40 кг) до 0,75 мг месалазину на добу (діти).

У рідкісних випадках у хворих, що підлягали резекції кишечнику/хірургічному втручанню в клубово-ободовій ділянці з видаленням клубово-ободового клапана, відмічали, що таблетки Салофальку виводилися нерозчиненими з калом внаслідок надто швидкого проходження через кишечник.

Гранули Салофальк 500 мг, 1000 мг в пакетиках «Грану-стикс»

Дорослі та люди літнього віку. Лікування загострень виразкового коліту. Приймають 1 раз на добу 3 пакетики Салофальку 500 мг або 3 пакетики Салофальку 1000 мг (що еквівалентно 1,5–3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для зручності можна також розділити призначену добову дозу на 3 прийоми (по 1 пакетику Салофальку гранули по 500 мг 3 рази на добу або по 1 пакетику Салофальку гранули по 1000 мг 3 рази на добу).

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 500 мг 3 рази на добу, що еквівалентно 1,5 г месалазину на добу.

Для пацієнтів, які знаходяться в групі підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти віком до 6 років, Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30–50 мг месалазину/кг маси тіла 1 раз на добу, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Максимальна доза — 75 мг/кг маси тіла/добу. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід призначати 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілені на декілька прийомів.

Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика «Грану-Стикс» 500 або 1000 мг слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи.

Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж; для більшості пацієнтів дозу можна знизити до підтримувальної.

Тривалість застосування визначає лікар.

Гранули Салофальк по 1,5 г, 3,0 г в пакетиках «Грану-стикс»

Дорослі та особи літнього віку. Лікування загострень виразкового коліту: приймають 1 раз на добу 1  пакетик Салофальку 3,0 г, 1–2 пакетики Салофальку 1,5 г, (що еквівалентно 1,5–3,0 г месалазину щодобово), краще зранку, відповідно до індивідуальної клінічної потреби.

Для профілактики рецидивів виразкового коліту (підтримання ремісії): по 1 пакетику Салофальку, 1,5 г 1 раз на добу, що еквівалентно 1,5 г месалазину на добу.

Для пацієнтів, які належать до групи підвищеного ризику рецидиву з медичних причин або через труднощі, пов’язані з дотриманням режиму застосування трьох щоденних доз, режим дозування можна змінити на 3,0 г месалазину у вигляді однократної щоденної дози, бажано вранці.

Діти віком до 6 років. Гранули Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років через відсутність досвіду застосування препарату у цій віковій групі.

Діти віком від 6 років. Залежно від тяжкості захворювання під час загострення слід призначати 30–50 мг месалазину/кг маси тіла 1 раз на добу, переважно зранку, або розподілити на 3 прийоми. Загальна доза не повинна перевищувати максимальну дозу для дорослих.

Для профілактики рецидивів (підтримувальне лікування) слід призначати 15–30 мг месалазину/кг маси тіла/добу, розподілені на декілька прийомів.

Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих, а дітям з масою тіла більше 40 кг — звичайну дозу для дорослих.

Гранули Салофальку не можна розжовувати. Вміст пакетика «Грану-стикс» слід висипати на язик і проковтнути разом з достатньою кількістю рідини не розжовуючи.

Як при лікуванні загострень запалення, так і протягом тривалого лікування гранули Салофальку слід застосовувати регулярно і постійно для досягнення бажаного терапевтичного ефекту.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж; для більшості пацієнтів дозу можна знизити до підтримувальної.

Салофальк, супозиторії ректальні по 250, 500 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі. Лікування загострень виразкового коліту: залежно від індивідуальної клінічної потреби 2 супозиторії Салофальку 250 мг або 1 супозиторій Салофальку 500 мг вводять у пряму кишку 3 рази на добу (еквівалентно 1500 мг месалазину на добу).

Профілактика рецидивів виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 250 мг 3 рази на добу (еквівалентно 750 мг месалазину на добу).

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу у дітей.

Загальні інструкції щодо дозування. Коли супозиторії Салофальку призначені для застосування 3 рази на добу, їх вводять у пряму кишку вранці, вдень і увечері.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж.

Тривалість застосування визначає лікар.

Салофальк, супозиторії ректальні 1000 мг. Цей лікарський засіб призначений для ректального введення.

Дорослі. Лікування загострень виразкового коліту: 1 супозиторій Салофальку 1000 мг вводять у пряму кишку 1–2 рази на добу.

Діти. Немає достатніх даних про застосування цього лікарського засобу у дітей.

Загальні інструкції щодо дозування.Супозиторії Салофальку 1000 мг застосовуються бажано увечері перед сном.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні супозиторіїв Салофальку.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах

Дорослі. Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.

Найкращий результат досягається, якщо перед введенням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.

Бажаного лікувального результату можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофльку. Тривалість застосування визначає лікар.

Зазвичай загострення виразкового коліту знижується протягом 8–12 тиж; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються.

Для більш легкого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.

Інструкція з введення суспензії

Підготовка

1. Струсити клізму протягом 30 с.

2. Зняти захисний ковпачок з аплікатора.

3. Тримати клізму за бокові поверхні.

Правильне положення при введенні клізми наступне: пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.

Введення клізми

1. Ввести кінчик аплікатора якомога далі у пряму кишку.

2. Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.

3. Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.

4. Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хв, щоб вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.

5. Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.

Діти. Немає достатнього досвіду щодо застосування цього лікарського засобу у дітей.

Протипоказання

гіперчутливість до месалазину, будь-якого з компонентів препарату або саліцилатів, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, геморагічний діатез.

Побічна дія

Особливості застосування

перед початком та під час лікування необхідно проводити дослідження крові (розгорнутий аналіз крові; параметри функції печінки, такі як АлАТ або АсАТ; креатинін у сироватці крові) і сечі (тестові смужки, осад) на вибір лікаря. Рекомендується проводити контроль через 14 днів від початку лікування, потім 2–3 рази з інтервалами 4 тиж.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки достатньо проводити кожні 3 міс. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.

З обережністю слід застосовувати хворим з порушенням функції печінки.

Необхідно з обережністю застосовувати препарат Салофальк хворим з порушенням функції нирок. Слід регулярно контролювати функцію нирок, а саме вимірювати рівень азоту сечовини в крові, креатиніну у пацієнтів з протеїнурією. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід мати на увазі індуковану месалазином токсичність відносно нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями, зокрема з астмою, повинні знаходитися під наглядом лікаря протягом курсу лікування препаратом Салофальк.

Хворі з реакціями гіперчутливості, включаючи судоми, гострий біль у животі, лихоманку, сильний головний біль та висип, до препаратів, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом від самого початку лікувального курсу препаратом Салофальк. Якщо ж виникають реакції гострої непереносимості, терапію слід негайно припинити.

Немає потреби знижувати дози для пацієнтів літнього віку.

Таблетки. 1 кишково-розчинна таблетка Салофальку містить 2,1 ммоль (49 мг) натрію. Це треба мати на увазі пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію (низькосольова дієта).

Гранули. Хворим на фенілкетонурію слід мати на увазі, що гранули Салофальку містять підсолоджувач аспартам, що еквівалентно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг), 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг), 1,68 мг (гранули Салофальк 1,5 г) та 3,36 г (гранули Салофальк 3 г) фенілаланіну.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах. Оскільки клізми Салофальку 4 г/60 мл містять метабісульфіт калію, вони можуть спровокувати алергічні реакції з анафілактичними симптомами і скороченням бронхів (бронхоспазмом) у чутливих пацієнтів, зокрема у хворих на БА або з алергією в анамнезі.

Оскільки препарат містить натрію бензоат, він може спровокувати розвиток реакції підвищеної чутливості у пацієнтів у вигляді подразнення шкіри, очей або слизових оболонок.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Даних щодо застосування препарату Салофальк у вагітних недостатньо. Проте дані про застосування месалазину в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаного впливу месалазину на перебіг вагітності або на здоров’я плода та/або новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані, що мають відношення до препарату, недоступні. В єдиному випадку після тривалого застосування упродовж вагітності месалазину у високій дозі (2–4 г перорально) повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин.

Дослідження на тваринах при оральному прийомі месалазину не продемонструвало прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Препарат Салофальк необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і, меншою мірою, месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату у жінок у період годування грудьми. Не можна виключити реакцій гіперчутливості, таких як діарея. Отже, препарат Салофальк можна застосовувати у період годування грудьми лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування грудьми слід припинити.

Діти. Препарат не застосовують у дітей віком до 6 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. Впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не виявлено. Якщо під час лікування препаратом виникає запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилося.

Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.

Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.

Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Передозування

на сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялося. Є дані про випадки передозування (наприклад навмисне самогубство високою пероральною дозою месалазину), які не вказують на ниркову або печінкову токсичність. Специфічного антидоту не існує, лікування повинно бути симптоматичним та підтримувальним.

У разі необхідності застосовують в/в інфузію електролітів (примусовий діурез).

Умови зберігання

таблетки. При температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Гранули в пакетиках «Грану-стикс». Не потребують спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Суспензія ректальна для застосування в клізмах. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Супозиторії ректальні. В оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.