АСПАЗМІН

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Мебеверин є міотропним спазмолітиком з вибірковою дією на гладкі м’язи травного тракту. Мебеверин усуває спазми без пригнічення нормальної моторики кишечнику. Оскільки ця дія не опосередкована автономною нервовою системою, типових антихолінергічних побічних ефектів немає.

Фармакокінетика. Абсорбція. Мебеверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Завдяки пролонгованому вивільненню препарату з капсули його можна приймати 2 рази на добу.

Розподіл. При багаторазовому застосуванні мебеверину значної кумуляції не виникає.

Біотрансформація. Мебеверину гідрохлорид головним чином метаболізується естеразами, які на першому етапі метаболізму розщеплюють ефірні зв’язки з утворенням вератрової кислоти і мебеверинового спирту. У плазмі крові деметилкарбоксильна кислота є основним метаболітом. Т_1/2 деметилкарбоксильної кислоти в рівноважному стані — 5,77 год. При багаторазовому застосуванні капсул (по 200 мг 2 рази на добу) C_max деметилкарбоксильної кислоти становила 804 нг/мл, а t_max — близько 3 год. Відносна біодоступність капсул пролонгованої дії виявилася оптимальною з середнім співвідношенням 97%.

Виведення. Мебеверин не екскретується в незміненому вигляді, він повністю метаболізується, а метаболіти виводяться практично повністю. Вератрова кислота екскретується із сечею. Мебевериновий спирт також виводиться нирками у вигляді карбоксильної або деметилкарбоксильної кислоти.

Діти. Фармакокінетичні дослідження у дітей не проводилися.

Показання

дорослі та діти віком від 10 років:

– симптоматичне лікування абдомінального болю і спазмів, розладів кишечнику і відчуття дискомфорту у ділянці кишечнику при синдромі подразненого кишечнику;

– лікування шлунково-кишкових спазмів вторинного генезу, спричинених органічними захворюваннями.

Застосування

препарат призначений для перорального застосування.

Капсули запивати достатньою кількістю води (не менше 100 мл). Не рекомендується розжовувати капсулу, оскільки її покриття забезпечує пролонговане вивільнення активної речовини.

Дорослим та дітям віком від 10 років приймати по 1 капсулі 2 рази на добу (вранці та ввечері).

Тривалість застосування не обмежена. Якщо пацієнт пропустив прийом однієї або більше доз, слід прийняти наступну дозу, як призначено. Пропущені дози не слід приймати додатково.

Особливі групи пацієнтів. Досліджень щодо дозування для хворих літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки не проводилося. Специфічного ризику для хворих літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки не виявлено. Корекція дози для вищезазначених груп пацієнтів не є необхідною.

Діти. Не слід застосовувати препарат у дітей віком до 3 років через відсутність клінічних даних щодо цієї вікової категорії пацієнтів. Дітям віком 3–10 років також не слід застосовувати препарат через високий вміст діючої речовини.

Протипоказання

гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату.

Побічна дія

з боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя і висипання.

З боку імунної системи: гіперчутливість (анафілактичні реакції).

Особливості застосування

застосування у період вагітності або годування грудьми. Аспазмін не рекомендовано застосовувати у період вагітності у зв’язку з обмеженістю даних щодо застосування мебеверину у вагітних.

Невідомо, чи екскретується мебеверин або його метаболіти в грудне молоко, тому Аспазмін не слід застосовувати у період годування грудьми.

Клінічних даних щодо впливу препарату на чоловічу або жіночу фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводилися. Фармакодинамічний та фармакокінетичний профіль не свідчать про шкідливий вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механічними пристроями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

проводилися дослідження взаємодії препарату з алкоголем. Дослідження in vitro та in vivo на тваринах продемонстрували відсутність будь-якої взаємодії мебеверину та етанолу.

Передозування

симптоми. При передозуванні теоретично може спостерігатися збудження ЦНС. У випадках передозування мебеверину симптоми були відсутні або були легкими і швидко зникали. Симптоми передозування, що спостерігалися, були неврологічного або кардіоваскулярного походження.

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Рекомендоване симптоматичне лікування. Промивання шлунка рекомендується тільки у разі інтоксикації кількома препаратами протягом 1 год з моменту їх прийому. Заходи для зниження абсорбції не є необхідними.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.