АСКОРІЛ

Кашель — це рефлекторна реакція (захисний рефлекс) на подразнення рецепторів дихальних шляхів, розташованих уздовж усього дихального шляху; відбувається очищення дихального шляху від надлишкового секрету або стороннього тіла. Кашель у першу чергу пов’язаний з інфекцією верхніх дихальних шляхів, хоча існують й інші стани, які можуть його викликати. Вірусні та бактеріальні інфекції, застуда, астма і дим є найбільш поширеними причинами кашлю. Кашель вважається хронічним, коли він триває більше 3 тиж. Кашель завжди обтяжливий і погіршує якість життя.

Його можна в першу чергу диференціювати на два основних типи: сухий, або хворобливий кашель (без мокротиння), і вологий, грудний або продуктивний кашель (з мокротинням/слизом). Сухий кашель можна поділити на три типи; один — коли в горлі виникає тільки свербіж, викликаний вірусною інфекцією горла і носа, другий — коли є інфекція в гортані й гавкаючий кашель або круп, а третій тип сухого кашлю називається кашлюковим, при якому хворий постійно кашляє зі звуком кашлюка. Такий тип сухого кашлю викликається мікробною інфекцією, у той час як вологий кашель зазвичай зумовлений початковою вірусною інфекцією, за якою слідують руйнування слизової оболонки й подальше запалення. Мікробне зростання також може викликати утворення гною, що призводить до сильного виділення слизу і вологого кашлю. При сильному пошкодженні слизової оболонки слиз стає густим і липким.

Сухий кашель зазвичай лікується протикашльовими засобами, а вологий кашель — відхаркувальними препаратами. Протикашльові засоби допомагають симптоматично придушити кашльовий рефлекс, а відхаркувальні засоби використовуються для пом’якшення й усунення кашлю. Метою застосування відхаркувальних засобів є розрідження слизу для полегшення його виведення. На жаль, усі відхаркувальні, такі як іпекакуани та гвайфенезин, як відомо, викликають численні побічні ефекти, зокрема нудоту і блювання, і їх ефективність вельми дискусійна. Усі інші доступні в даний час методи лікування мокрого кашлю є симптоматичними, оскільки більш складні препарати рекомендуються тільки для серйозних випадків, а антибіотики, антипіретики, протизапальні й протинабрякові лікарські засоби або недоречні, або діють тільки симптоматично, або викликають множинні побічні ефекти.

Ідеальне лікування мокрого кашлю має не тільки розріджувати й виводити слиз, але і видаляти забруднення зі слизової оболонки, діяти як антисептик, бути нетоксичним і сприятливим для клітин, дозволяючи клітинам слизової оболонки відновлюватися, усувати пошкодження і відновлювати роботу, а також їх нормальні захисні функції (Cucuat N., Adly S.A. et al., 2017).

Важливим кроком у реалізації під час захворювання таких завдань, як створення сприятливих умов для зменшення вираженості запального процесу в цілому, зниження ефективності кашлю, поліпшення сприйняття навколишнього світу і якості життя, є вибір препарату. Перевага віддається лікарським засобам, що дозволяють впливати на ключові механізми розвитку патологічного процесу, який досить швидко розвивається в дихальних шляхах, що супроводжується кашлем.

Актуальним в лікуванні кашлю є застосування Аскорілу як для дорослих, так і дітей. Розглянемо властивості кожної з його складових.

Почнемо із сальбутамолу. Отже. Білий або майже білий порошок. Добре розчинний у воді; слабкорозчинний у спирті, хлороформі й ефірі. Його слід зберігати подалі від сонячних променів. Діагностичні критерії та звичайне введення в організм значно варіюють у залежності від країни. Широко призначається в США, але не у Великобританії, і спроби встановити його (сальбутамолу) переваги призвели до суперечливих результатів. Виходячи з даних метааналізу, було отримано помірну перевагу (але без відмінностей у частоті госпіталізації). Прийнятний для бронходилататорної терапії в цілому, але метааналіз терапії не показав її ефективності. Деякі порівняльні дослідження свідчать, що епінефрин у формі спрея більш ефективний, ніж сальбутамол. Однак одне дослідження у госпіталізованих дітей показало, що ніхто не отримав користі від розпорошеного сальбутамолу з точки зору поліпшення оксигенації або тривалості перебування в стаціонарі. Або не виявлено відмінностей в ефективності між розпорошеним епінефрином, сальбутамолом і хлоридом натрію 0,9%. Встановлено, що застосування перорального сальбутамолу у дітей з гострим вірусним бронхітом не більш ефективне, ніж плацебо, і тому він не рекомендується. Проте в одному із систематичних оглядів досліджень агоністів β₂-адренорецепторів короткої дії, у більшості з яких застосовували сальбутамол, не виявлено явної клінічної переваги або шкоди від регулярного застосування в порівнянні з прийомом їх у міру необхідності.

Бромгексину гідрохлорид. Бромгексин, серцевий депресор бензиламінів вазин, хіназоліновий алкалоїд, отриманий з рослини Adhatoda vasica (трава, відома для лікування ГРВІ та деяких запальних захворювань, пов’язаних з продуктивним кашлем). Він був розроблений у науково-дослідній лабораторії Boehringer Ingelheim у кінці 1950-х років в якості активного інгредієнта для фармацевтичного використання. Хімічно відомий як N-циклогексил-N-метил-(2-аміно-3,5-дибромбензил) амонію хлористий (Ayushi Bhagat and Rachana, 2018). Він проявляє поліморфізм. Малорозчинний у воді; слабкорозчинний у спирті, дихлорметані. Берегти від впливу світла. Бромгексин зазвичай вводять перорально в дозі 8–16 мг гідрохлориду 3 рази на добу. Його також вводили шляхом глибокої внутрішньом’язової або повільної внутрішньовенної ін’єкції або вдихали у формі аерозольного розчину. Бромгексин також використовувався перорально і місцево при лікуванні синдромів сухого ока, пов’язаних з аномальною продукцією слизу. У дослідних оглядах описується важливість застосування бромгексину в терапії з урахуванням механізму його дії. Його використовують при деяких захворюваннях, таких як астма і хронічний бронхіт. Бромгексин в основному застосовують в якості муколітичного (секретолітичного відхаркувального) для лікування дихальних розладів, корелюють з підвищеним або в’язким слизом.

Ця сполука добре сприймається організмом, бо має низький рівень токсичності. Як правило, добре переноситься і може бути призначена для дітей різного віку. Механізм дії ґрунтується на деградації мокротиння, тим самим йде полегшення процесу кашлю. Це допомагає в збільшенні виробництва серозного слизу в дихальних шляхах і зменшенні в’язкості мокротиння. Виникає секретомоторний ефект, який допомагає війкам витягувати мокротиння з легень. З цієї причини він часто розглядається як важливий компонент сиропів від кашлю.

Шлунково-кишкові побічні ефекти можуть виникати іноді з бромгексином, і повідомлялося про короткочасне підвищення сироваткових значень амінотрансферази. Інші зареєстровані побічні ефекти включають головний біль, запаморочення, підвищене потовиділення і шкірні висипи. Вдихання бромгексину іноді викликало кашель або бронхоспазм у чутливих суб’єктів.

Гвайфенезин — муколітичний засіб. Стимулює мукоциліарну активність, полегшує виведення слизу, сприяючи таким чином переходу непродуктивного кашлю в продуктивний.

Препарат Аскоріл. Ефективність добре вивчена в ході клінічних досліджень (вченими Росії та Європи) у дорослих і дітей. Це препарат з високим профілем безпеки. Відзначається його висока ефективність відносно гострого кашлю (до 96%). Застосування даного лікарського засобу (Аскорілу) дозволяє скоротити тривалість лікування основного захворювання й одночасно зменшити кількість препаратів, які можуть застосовуватися в поєднанні, а також знижувати ризик розвитку побічних ефектів (сукупних). Виходячи з вищевикладеного, підвищується прихильність хворого до даної терапії.

У цілому 768 пацієнтів були відібрані 81 лікарем і педіатром по всій країні в національній дослідницькій групі «Аскоріл + Відхаркувальний засіб». Результати цього першого великомасштабного дослідження комплексних препаратів від кашлю показують, що «Аскоріл + Відхаркувальний засіб» ефективно контролює кашель, задишку і знижує об’єм (V) мокротиння. Серйозних побічних явищ не відмічено. Аскоріл був добре сприйнятий пацієнтами. Лікарі оцінювали його ефективність показником «дуже високо». Дослідницька група дійшла висновку, що така комбінація, як «Аскоріл + Відхаркувальний засіб» є високоефективною. Призначається при терапії кашлю, пов’язаного з інфекцією нижніх дихальних шляхів (Ainapure S.S. et al., 2001).

Ще одне з ряду доступних досліджень було проведене для отримання результатів у пацієнтів під час лікування кашлю, який пов’язаний з порушеннями дихання. 50 пацієнтів з різними респіраторними розладами, такими як бронхіт й інфекції верхніх або нижніх дихальних шляхів, були випадковим чином розділені на 2 рівні групи й отримували подвійне сліпе лікування (дослідження) за допомогою одного з двох комплексних препаратів від кашлю, Аскорілу й інших комплексних препаратів від кашлю. Термін проведення дослідження — 15 днів. Лікарям було запропоновано оцінити прийнятність терапії, кількість мокротиння, що виділяється, задишку і бажання хворих до співпраці (приймати даний препарат). Аскоріл, у порівнянні з препаратом, який приймали учасники іншої групи, діяв негайно, швидше і краще в тій групі, якій він був призначений.

За параметром ефективності йому було присвоєно «дуже висока ефективність або висока ефективність» 96% лікарів. І тільки 34% лікарів не оцінили Аскоріл, а оцінили інші препарати від кашлю за такими параметрами, як «висока» або «дуже висока ефективність». Якщо ж розглянути параметри сприйняття препарату, тобто бажання приймати саме його, то 96% пацієнтів оцінили цей показник як «високий» або «хороший», на відміну від 24% пацієнтів, які не оцінили Аскоріл, а віддали перевагу іншому комплексному препарату від кашлю й оцінили його як «висока» або «хороша». Результати даного дослідження показують, що препарат від кашлю під назвою «Аскоріл» має кращу ефективність, а також кращим є його сприйняття для потенційного хворого. Отже, препарат Аскоріл перевершує інші комплексні препарати (у складі 2 і більше компонентів) для терапії кашлю, який пов’язаний з розладами дихальної системи (Jayaram S. et al., 2000).

Пацієнтам з гострим бронхітом, загостренням хронічного бронхіту й астматичним бронхітом, з кашлем з в’язкими виділеннями з бронхів потрібні препарати з відхаркувальними властивостями як доповнення до бронходилататорної терапії. У цьому однотижневому рандомізованому подвійному багатоцентровому сліпому дослідженні порівнювали переносимість та ефективність трьох відхаркувальних препаратів. Дослідження проводилося за участю 426 пацієнтів, у яких був продуктивний кашель різної етіології, після схвалення інституційними наглядовими комісіями. Відібрані пацієнти отримували 7-денне лікування комбінацією фіксованих доз сальбутамолу 2 мг + бромгексину HCI 8 мг + гвайфенезину 100 мг (група А) або сальбутамолу 2 мг + гвайфенезину 100 мг відхаркувального (група B) або сальбутамолу 2 мг + бромгексину 8 мг (група С ) 3 рази на добу після отримання їх інформованої згоди. У групі А було більше пацієнтів і застосування препарату почали раніше, ніж у двох інших групах. Більше пацієнтів у групі A повідомили про чудову ефективність (44,4%) у порівнянні з тільки 14,6% в групі B і 13% в групі C. Відхаркувальний засіб від кашлю, що містить комбінацію сальбутамол + бромгексин + гвайфенезин, може бути кращим муколітиком при полегшенні продуктивного кашлю як з точки зору ефективності, так і переносимості, ніж кожен компонент — сальбутамол/бромгексин/гвайфенезин — окремо (Prabhu S.-S. et al., 2010).

Отже, виходячи з вищевикладеного, ефективність інгредієнтів у складі Аскорілу відрізняється високим рівнем доказовості. Клінічні дослідження (сукупність даних щодо них) свідчать про доцільність його призначення пацієнтам, якщо причина кашлю була встановлена і відсутні протипоказання.