Опис
Фармакологічні властивості
фармакодинаміка. Ампіциліну тригідрат має широкий спектр антимікробної дії. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів (Streptococcus spp., у тому числі S. pneumoniae, Enterococcus spp. та ін.) і ряду грамнегативних мікроорганізмів (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae та ін.). Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворювальні штами мікробів (наприклад Staphylococcus spp.).
Фармакокінетика. Добре всмоктується при прийомі внутрішньо, проникаючи у тканини і біологічні рідини організму. Препарат не руйнується у кислому середовищі шлунка. При прийомі внутрішньо Cmax препарату в крові визначається через 1,5–2 год. Час зниження концентрації препарату в крові наполовину становить 60–120 хв. Виділяється переважно нирками, причому в сечі утворюються високі концентрації незміненого антибіотика, у великій кількості надходить також у жовч. Упродовж 6–8 год виводиться близько 30% застосованої дози, за 24 год — близько 60%. Ампіциліну тригідрат при повторних застосуваннях не кумулюється, що дає змогу застосовувати його тривало у високих дозах.
Показання
інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:
– інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит);
– інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (пневмонія, бронхіт, абсцес легень, синусит, фарингіт, отит, тонзиліт);
– менінгіти;
– гастроентерити, спричинені шигелами або сальмонелами, черевний тиф і паратиф;
– бактеріальний ендокардит;
– інфекції сечостатевої системи (пієліт, пієлонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
– перитоніт;
– септицемія;
– інфекції шкіри та м’яких тканин.
Застосування
препарат застосовувати за призначенням лікаря. Ампіцилін слід призначати перорально за 30 хв до або через 2 год після їди. Тривалість лікування ампіциліном встановлюється індивідуально (від 5 днів до 3 тиж і більше), залежно від характеристик захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії і стану функції нирок. Після зникнення клінічних ознак захворювання ампіцилін необхідно приймати ще 2–3 дні.
Рекомендована разова стандартна доза для дорослих і дітей віком від 14 років становить 250–1000 мг кожні 6 год. Режим дозування встановлює лікар.
Інфекції сечовивідних шляхів: 500 мг кожні 8 год.
Черевний тиф і паратиф: 1000–2000 мг кожні 6 год. При гострому перебігу захворювання — впродовж 2 тиж, якщо пацієнт є бацилоносієм — 4–12 тиж.
Неускладнена гонорея: одноразово 2000 мг ампіциліну в комплексі з 1000 мг пробенециду. Рекомендується курс лікування у жінок повторити.
Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: 250 мг кожні 6 год.
Пневмонія: 500 мг кожні 6 год.
Дітям віком від 6 років препарат призначати в добовій дозі 100 мг/кг маси тіла. Добову дозу слід розподіляти на 4–6 прийомів.
Пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідна корекція режиму дозування: повинна бути знижена доза препарату або збільшений інтервал між прийомами.
Діти. Цю лікарську форму ампіциліну не застосовувати у дітей віком до 6 років.
Протипоказання
– підвищена чутливість до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), а також будь-яких допоміжних компонентів препарату.
– Тяжкі порушення функції печінки.
– Інфекційний мононуклеоз.
– Лейкемія.
– ВІЛ-інфекція.
Побічна дія
з боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висип (уртикарний, макулопапульозний), свербіж, гіперемія, кропив’янка, риніт, кон’юнктивіт, лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок.
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. У процесі лікування або впродовж декількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.
З боку печінки і гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку центральної та периферичної нервової системи: при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю — тремор, судоми, головний біль, нейропатія.
Лабораторні показники: помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів та реакції Кумбса.
Інші: зворотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша — Герксгеймера).
Особливості застосування
перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.
У процесі лікування потрібен систематичний контроль функції нирок, печінки і картини периферичної крові. При БА, сінній лихоманці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовувати одночасно з десенсибілізуючими засобами. При появі ознак анафілактичного шоку слід вжити термінових заходів для виведення хворого з цього стану.
При застосуванні високих доз у хворих із порушенням функцій нирок можлива токсична дія на ЦНС.
Необхідно припинити прийом препарату, якщо виник шкірний висип.
Пацієнти з лімфолейкозом мають підвищений ризик розвитку шкірного висипу.
Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Тератогенний ефект ампіциліну не виявлено. Проте застосування ампіциліну у період вагітності можливо тільки у тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.
Ампіцилін проникає у грудне молоко у низьких концентраціях. Під час лікування препаратом слід припинити годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку ЦНС (див. ПОБІЧНА ДІЯ), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Ампіцилін посилює ефект антикоагулянтів, антибіотиків аміноглікозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні ампіциліну з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію ампіциліну, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.
Імовірність появи шкірного висипу підвищує прийом алопуринолу.
Високі дози ампіциліну знижують рівень атенололу в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього ампіцилін.
Ампіцилін знижує кліренс і підвищує токсичність метотрексату, посилює всмоктування дигоксину.
При одночасному застосуванні з хлорохіном зменшується поглинання ампіциліну.
При взаємодії ампіциліну з макролідами, паромоміцином, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.
Препарат фармацевтично несумісний з тетрациклінами, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, поліміксином В, ацетилцистеїном, хлорпромазином, гідралазином, допаміном, гепарином, метоклопрамідом.
Передозування
при передозуванні можливі токсичний вплив на ЦНС (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювання, рідкі випорожнення), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. У разі виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити і за необхідності провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз. При алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.
Умови зберігання
при температурі не вище 25 °С.