Сидокард, таблетки, 4 мг, №30
Київський вітамінний завод, Украина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Лікарський засіб виявляє тривалу антиангінальну дію (6–12 год). Сприятливо впливає на переднавантаження і метаболізм міокарда, у результаті чого потреба в кисні різко зменшується. В організмі спонтанно біотрансформується в активний метаболіт СІН-1А, який зумовлює виражений вазодилататорний вплив передусім на магістральні венозні судини. Збільшує діаметр субендокардіальних судин і коронарний кровообіг; покращує забезпечення міокарда киснем, що, у свою чергу, підвищує толерантність до фізичного навантаження пацієнтів із ІХС. Молсидомін є донором NO. Він активує гуанілатциклазу і підвищує внутрішньоклітинну концентрацію цГМФ. При тривалому застосуванні молсидоміну клінічно значуща толерантність до нього не розвивається. Можна застосовувати при непереносимості нітратів і при розвитку толерантності до нітратів.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо практично повністю абсорбується у ШКТ. Біодоступність — 60–70%. C_max (4,4 мкг/мл) досягається через 1 год. При прийомі внутрішньо після їди всмоктування уповільнюється, але не знижується (C_max у плазмі крові досягається на 30–60 хв пізніше, ніж при прийомі натще). Мінімальна ефективна концентрація молсидоміну в плазмі крові становить 3–5 нг/мл. Практично не зв’язується з білками плазми крові. У печінці метаболізується з утворенням фармакологічно активної сполуки SIN-1 (3-морфоліно-сиднонімін), з якої утворюється дуже нестійка речовина SIN-1a (N-морфоліно-N-аміносинтонітрил), що виділяє NO з утворенням фармакологічно неактивної сполуки SIN-1с. У ході метаболізму утворюються й інші метаболіти. Виділяється нирками на 90% (у вигляді метаболітів), 9% — через кишечник. Т_? становить від 1 до 3,5 год. Не кумулюється (у тому числі у хворих із нирковою недостатністю).

При тяжкій печінковій недостатності (збільшення значення бромсульфалеїнової проби від 20% до 50%) відзначено уповільнення виведення та підвищення його концентрації у плазмі крові.

Показання

ІХС: профілактика нападів стабільної та нестабільної стенокардії (особливо у пацієнтів літнього віку і при індивідуальній непереносимості нітратів).

У складі комбінованого лікування ХСН.

Застосування

лікарський засіб застосовувати внутрішньо під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Для профілактики нападів стенокардії застосовувати у перший і другий день терапії по 1–2 мг (?–1 таблетка) 4–6 разів на добу, після чого за необхідності дозу підвищувати до 2–4 мг 2–3 рази на добу.

Режим дозування індивідуальний і залежить від характеру та стадії захворювання, вираженості клінічної симптоматики. Зазвичай добова доза становить 2–4 мг, розподілені на 2 рівномірних прийоми. Інколи дозу підвищують до 6–8 мг, які розподіляють на 3–4 прийоми.

Максимальна добова доза — 12 мг.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем.

Діти. Застосування лікарського засобу протипоказане дітям (віком до 18 років).

Протипоказання

гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу, гострий ангінозний напад, гостра недостатність кровообігу, включаючи шок (у тому числі кардіогенний), судинний колапс, тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ <100 мм рт. ст.), глаукома, особливо закритокутова, гостра стадія інфаркту міокарда, особливо зі зниженням АТ, одночасне застосування інгібіторів ФДЕ-5 (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) — у зв’язку з високим ризиком розвитку артеріальної гіпотензії; токсичний набряк легень, зниження центрального венозного тиску, період вагітності та період годування грудьми, дитячий вік (до 18 років).

Побічна дія

з боку нервової системи: головний біль (зазвичай незначний, зникає у процесі подальшого лікування), запаморочення, підвищена втомлюваність, сповільнена швидкість психомоторних та рухових реакцій (у більшості випадків на початку лікування), слабкість.

З боку ШКТ: нудота, втрата апетиту, діарея, блювання.

З боку серцево-судинної системи: тромбоцитопенія, недостатність кровообігу, шок з підвищеним АТ, виражене зниження АТ, рідко — до розвитку колапсу, тахікардія, почервоніння шкіри обличчя.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, свербіж, висипи, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірних тканин: кропив’янка.

Особливості застосування

не застосовувати для лікування в разі гострих нападів стенокардії!

З обережністю призначати при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиті, зниженні тиску у шлуночках серця, при стенозі аорти чи мітральному стенозі. При вираженому порушенні функції печінки (підвищення значення бромсульфалеїнової проби на 20–50%) зростає концентрація молсидоміну в плазмі крові та збільшується Т_?, що потребує коригування дози препарату.

При нирковій недостатності концентрація молсидоміну в плазмі крові не змінюється.

Особливої уваги при терапії лікарським засобом Сидокард потребують пацієнти після геморагічного інсульту мозку, з порушеннями мозкового кровообігу та підвищеним внутрішньочерепним тиском; пацієнти з нещодавно перенесеним інфарктом міокарда, особи з глаукомою та зі схильністю до гіпотензивних реакцій або за наявності артеріальної гіпотензії.

При тривалому застосуванні нітратів рекомендується включати у схему лікування молсидомін для запобігання розвитку толерантності до нітратів.

Пацієнтам літнього віку з функціональною недостатністю печінки або нирок лікарський засіб призначають у нижчих дозах.

Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкими спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції.

Крохмаль пшеничний, що входить до складу лікарського засобу, може містити глютен, але у незначній кількості, тому препарат вважається безпечним для пацієнтів з целіакією.

У зв’язку з наявністю у складі лікарського засобу барвника «жовтий захід» FCF (Е110) можливі алергічні реакції.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Протипоказано застосовувати лікарський засіб у період вагітності та годування грудьми.

У разі необхідності застосування лікарського засобу жінкам, які годують грудьми, на період лікування слід припинити годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Враховуючи побічні реакції лікарського засобу (запаморочення) і можливий негативний вплив на концентрацію уваги осіб, які керують транспортними засобами чи працюють з іншими механізмами, лікарський засіб призначають з обережністю після ретельної оцінки можливого ризику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

лікарський засіб можна застосовувати одночасно з блокаторами ?-адренорецепторів та антагоністами кальцію.

Вживання алкоголю під час лікування лікарським засобом Сидокард повністю виключається. При одночасному застосуванні молсидоміну з периферичними вазодилататорами, антагоністами іонів кальцію, гіпотензивними засобами потенціюється гіпотензивний ефект. При одночасному застосуванні молсидоміну з ацетилсаліциловою кислотою потенціюється антиагрегантний ефект.

Протипоказане застосування силденафілу при лікуванні молсидоміном. Силденафіл викликає посилення гіпотензивної дії молсидоміну, внаслідок чого може виникнути необоротна артеріальна гіпотензія та посилення ішемії міокарда.

У разі необхідності прийому молсидоміну після лікування силденафілом це можна зробити тільки через 24 год після завершення прийому останнього.

Передозування

симптоми: брадикардія, слабкість, тахікардія, сильний головний біль, запаморочення та артеріальна гіпотензія, що супроводжуються нудотою і блюванням; у тяжких випадках — колапс.

Лікування: вжити заходів, спрямованих на швидке виведення лікарського засобу з організму (промивання шлунка, форсований діурез), провести симптоматичну терапію.

Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.