фармакодинаміка. Фенілефрину гідрохлорид виявляє місцевий судинозвужувальний ефект. Це нормалізує співвідношення між припливом крові до гемороїдальних вузлів і відтоком крові від них, а також сприяє зниженню ексудації, набряклості, свербежу, серозних виділень при геморої та інших захворюваннях аноректальної ділянки.

Фармакокінетика. Препарат для місцевого застосування. Фенілефрин, що входить до його складу, інактивується тканинною моноаміноксидазою, неактивні метаболіти виділяються у складі слизу або в незначній кількості нирками.

Показання

Реліф, мазь ректальна. Симптоматичне лікування свербежу, печіння і дискомфорту, що супроводжують геморой та інші захворювання аноректальної зони, а також при ерозіях, тріщинах, мікротравмах у ділянці заднього проходу.

Реліф, супозиторії ректальні. Зовнішній та внутрішній геморой, тріщини заднього проходу, ерозія та мікротравми заднього проходу, анальний свербіж.

Застосування

Реліф, мазь ректальна. Дорослим та дітям віком від 12 років препарат застосовувати після проведення гігієнічних процедур. Зняти з аплікатора захисний ковпачок. Прикріпити аплікатор до тюбика і видавити мазь у кількості, достатній для змащування аплікатора. Мазь обережно наносити через аплікатор на уражені ділянки ззовні або всередині заднього проходу в кількості, достатній для обробки уражених ділянок, до 4 разів на добу, бажано ввечері, вранці або після кожного випорожнення кишечнику. Застосовувати до зникнення симптомів захворювання. Після кожного використання старанно промити аплікатор і помістити його в захисний ковпачок. Не застосовувати, якщо захисне покриття відсутнє або пошкоджене.

Реліф, супозиторії ректальні. Дорослим та дітям віком від 12 років препарат слід застосовувати після проведення гігієнічних процедур. Попередньо теплою водою обмити шкіру навколо заднього проходу, очистити уражену ділянку за допомогою зволоженої м’якої серветки, потім обережно просушити туалетним папером або м’якою тканиною, видаливши надлишкову вологу. Перед введенням супозиторія необхідно зняти з нього пластикову захисну оболонку. Ввести супозиторій у задній прохід.

Вводити по 1 супозиторію до 4 разів на добу, особливо на ніч, вранці та після кожного випорожнення кишечнику. Тривалість лікування становить 7–14 днів. Регулярне застосування препарату дає змогу забезпечити стійкий терапевтичний ефект, полегшує симптоми геморою.

Не застосовувати, якщо захисне покриття відсутнє або пошкоджене.

Діти. Ефективність та безпека застосування препарату Реліф у дітей віком до 12 років не вивчалися. Дані відсутні.

Протипоказання

підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, значне підвищення АТ, тахісистолічні порушення серцевого ритму, декомпенсована серцева недостатність, порушення серцевої провідності, тяжка ниркова та печінкова недостатність, тиреотоксикоз, гострий панкреатит, одночасне застосування з інгібіторами МАО або протягом 15 днів після припинення лікування інгібіторами МАО, тромбоемболічна хвороба, гранулоцитопенія.

Побічна дія

цей лікарський засіб зазвичай переноситься добре, але в поодиноких випадках можуть спостерігатися побічні реакції, обумовлені фенілефрину гідрохлоридом.

З боку серцево-судинної системи: рефлекторна брадикардія, аритмія, можливі порушення серцевого ритму, підвищення АТ.

З боку ендокринної системи: наростання симптомів гіпертиреоїдизму.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі перехресні реакції, при алергії на інші симпатоміметики, що можуть проявлятися у вигляді висипань, свербежу, ангіоневротичного набряку.

З боку шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит.

З боку нервової системи: запаморочення, знервованість, головний біль, тремор, безсоння, відчуття страху, відчуття припливу крові до обличчя.

У місці застосування можливі подразнення, гіперемія, висип, свербіж, набряк, помірний біль/печіння при пошкодженні або кровотечі із заднього проходу. Метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат можуть спричинити алергічні реакції (можливо, уповільнені) та в окремих випадках бронхоспазм.

Допоміжні речовини Реліф, мазі ректальної також можуть призводити до наступних побічних реакцій. Ланолін може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит). Кислота бензойна помірно подразнює шкіру, очі та слизові оболонки.

Особливості застосування

у разі значних кров’янистих виділень із заднього проходу або якщо симптоми хвороби тривають більше 7 днів чи при погіршенні стану необхідно додатково проконсультуватися з лікарем.

Слід з обережністю застосовувати цей лікарський засіб у хворих з АГ, серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями, підвищеною функцією щитовидної залози (оскільки фенілефрин може спричиняти несприятливі серцево-судинні ефекти, особливо при застосуванні високих доз або у чутливих осіб); закритокутовою глаукомою.

Хворі на цукровий діабет мають застосовувати цей лікарський засіб з обережністю: фенілефрин може підвищувати концентрацію глюкози в крові. Ці ефекти зазвичай тимчасові й незначні та можуть ставати більш вираженими при перевищенні рекомендованих доз. Слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові.

Особи, що мають порушення сечовипускання через гіпертрофію або новоутворення простати: фенілефрин може погіршувати сечовипускання у пацієнтів з гіпертрофією простати через спазм гладких м’язів шийки сечового міхура, що відбувається при стимуляції ?₁-адренорецепторів.

При гепатиті, розладах сечовипускання застосування препарату допустиме з урахуванням співвідношення користь/ризик, яке визначає лікар.

Слід брати до уваги ймовірність взаємодії фенілефрину, застосованого місцево в аноректальній ділянці, якщо досягнуто відповідного рівня системної абсорбції, з інгібіторами МАО, що призводить до потенціювання гіпертензивного ефекту.

Слід брати до уваги ймовірність того, що фенілефрин, застосований місцево в аноректальній ділянці, може спричинити гіпертензію тяжкого ступеня внаслідок стимуляції ?-адренорецепторів у деяких осіб, при одночасному застосуванні цього засобу з антигіпертензивними препаратами.

З метою мінімізації системних ефектів рекомендовану дозу перевищувати не слід, якщо інше не рекомендовано лікарем.

Не застосовувати препарат у разі пошкодження або відсутності захисної пластикової оболонки.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату в період вагітності або годування груддю можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не спостерігалося впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

не слід застосовувати разом з іншими судинозвужувальними засобами (при будь-якому шляху введення останніх), а також з антигіпертензивними лікарськими засобами (блокаторами ?-адренорецепторів), оскільки фенілефрин може спричиняти АГ тяжкого ступеня у деяких осіб внаслідок стимуляції ?-адренорецепторів.

Атропіну сульфат блокує рефлекторну брадикардію, спричинену фенілефрином, та збільшує вазопресорну відповідь на фенілефрин. Одночасний прийом фенілефрину з блокаторами ?-адренорецепторів може призвести до АГ та надмірної брадикардії з можливою серцевою блокадою. Слід обережно застосовувати з гормонами щитовидної залози, препаратами, що впливають на серцеву провідність (серцеві глікозиди, антиаритмічні препарати).

При одночасному застосуванні з препаратами, що зумовлюють виведення калію, наприклад з деякими діуретиками типу фуросеміду, можливе посилення гіпокаліємії та зниження артеріальної чутливості до таких вазопресорних препаратів, як фенілефрин.

Одночасний прийом фенілефрину та інших симпатоміметиків може призвести до додаткової стимуляції ЦНС до надзвичайно високого рівня, що супроводжується нервозністю, дратівливістю, безсонням. Також імовірні напади судом.

При застосуванні інгібіторів МАО до початку застосування фенілефрину в аноректальній ділянці слід звернутися до лікаря. Інгібітори МАО, що застосовуються до початку лікування фенілефрином, потенціюють кардіальні та пресорні ефекти останнього, оскільки метаболізм фенілефрину зменшується.

При місцевому застосуванні Реліф, мазі ректальної в ділянці заднього проходу допоміжна речовина парафін білий м’який може зменшити міцність і безпеку латекстних презервативів, що використовуються одночасно з препаратом.

Передозування

у медичній практиці передозування не описано, відсутні дані про системні, у тому числі токсичні, реакції організму у відповідь на ректальне введення препарату Реліф. Проте при передозуванні можливе посилення проявів побічних реакцій, особливо в разі тривалого застосування. Можуть спостерігатися АГ, біль та дискомфорт у ділянці серця, відчуття серцебиття, задишка, некардіогенний набряк легень, збудження, судоми, порушення сну, тривога, параноя, дратівливість, психози з галюцинаціями, слабкість, анорексія, нудота, блювання, олігурія, затримка сечовипускання, почервоніння обличчя, відчуття холоду в кінцівках, парестезії, підвищена чутливість, гіперглікемія, гіпокаліємія, скорочення притоку крові до життєво важливих органів, що може призвести до погіршення кровопостачання нирок, метаболічного ацидозу, зростання навантаження на серце внаслідок збільшення загального опору периферичних судин. Лікування симптоматичне.