фармакодинаміка. Лоратадин — антигістамінний засіб, трициклічний селективний блокатор периферичних Н₁-гістамінових рецепторів. При застосуванні в рекомендованій дозі не спричиняє клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або на ЕКГ. Лоратадин не чинить значущого впливу на активність Н₂-гістамінових рецепторів, не блокує захоплення норепінефрину та фактично не впливає на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після перорального прийому лоратадин добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP 3A4 та CYP 2D6 головним чином у дезлоратадин. Час досягнення C_max лоратадину та дезлоратадину у плазмі крові становить 1–1,5 год та 1,5–3,7 год відповідно. Лоратадин та його метаболіт добре зв’язуються з білками плазми крові.

Фармакокінетика. Біодоступність лоратадину та дезлоратадину прямо пропорційна дозі.

Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект.

У пацієнтів із хронічними порушеннями функції нирок середній T_? лоратадину і його метаболіту суттєво не відрізняється від такого для здорових пацієнтів. У пацієнтів із хронічними порушеннями функції нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

У пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки алкогольної етіології пікові рівні концентрації лоратадину у плазмі крові зростають удвічі, тоді як фармакокінетичний профіль активного метаболіту суттєво не відрізняється від такого у пацієнтів з нормальною функцією печінки. T_? лоратадину та його метаболіту становив 24 і 37 год відповідно та збільшувався залежно від тяжкості захворювання печінки.

Показання

cимптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Застосування

спосіб застосування. Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування. Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком 2–12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла >30 кг — 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла <30 кг застосовувати препарат у формі сиропу або суспензії.

Пацієнти літнього віку. Не потребується корекції дози в осіб літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей з масою тіла >30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Протипоказання

препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату.

Побічна дія

у дітей віком 2–12 років відзначалися такі небажані явища, як головний біль, нервозність або підвищена втомлюваність. У дорослих та дітей віком від 12 років відзначалися сонливість, головний біль, підвищений апетит та безсоння.

Виявлено поодинокі випадки наступних побічних ефектів:

Системи органів	Побічні ефекти
Імунна система	Анафілаксія, включаючи ангіоедему
Нервова система	Запаморочення, судоми
Серцево-судинна система	Тахікардія, відчуття серцебиття, пальпітація
ШКТ	Нудота, сухість у роті, гастрит
Гепатобіліарна система	Порушення печінкових функцій
Шкіра та підшкірна тканина	Висип, алопеція
Загальні прояви	Підвищена втомлюваність
Дослідження	Збільшення маси тіла

Особливості застосування

пацієнтам з тяжким порушенням функцій печінки необхідно призначати нижчу початкову дозу через можливе зниження кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза — 10 мг через день).

Вказівка для хворих на цукровий діабет. 1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.

Таблетки містять лактозу, тому препарат не слід застосовувати у пацієнтів з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування препарату необхідно припинити як мінімум за 48 год до проведення шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином знижувати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Даних про застосування лоратадину у вагітних дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано як захід безпеки уникати застосування препарату Лорано в період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про проникнення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лорано не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Діти. Ефективність та безпека застосування лоратадину у дітей віком до 2 років не встановлена.

Препарат Лорано, таблетки, призначати дітям з масою тіла >30 кг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У клінічних дослідженнях не відзначався вплив препарату на швидкість реакції пацієнта. Проте пацієнт має бути поінформований про дуже рідкісні випадки виникнення сонливості або запаморочення, які можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

препарат не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP 3A4 або CYP 2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, у свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення не виявлялося клінічно, у тому числі за даними ЕКГ.

Діти. Дослідження взаємодії з іншими препаратами проводили тільки за участю дорослих пацієнтів.

Передозування

передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендується симптоматичне та підтримувальне лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо виведення препарату, який не всмоктався у шлунку: промивання шлунка, прийом подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу; невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

Після невідкладної допомоги пацієнт має залишатися під медичним наглядом.