Нейропротекторна дія вінпоцетину реалізується через зменшення несприятливого цитотоксичного впливу збуджуючих амінокислот. Вінпоцетин блокує Na⁺– та Са²⁺ –канали, а також NMDA- та AMPA-рецептори. Вінпоцетин стимулює метаболізм в головному мозку (підвищує споживання глюкози та кисню), підвищує толерантність до гіпоксії, збільшує транспорт глюкози, зміщує метаболізм глюкози до більш енергетично вигідного аеробного шляху. Підвищує обмін серотоніну та норадреналіну в головному мозку, стимулює норадренергічну нейромедиаторную систему, виявляє антиоксидантну дію, покращує мікроциркуляцію в головному мозку, вибірково збільшує мозковий кровотік за рахунок зниження церебрального судинного опору без істотного впливу на системні показники кровообігу (АТ, серцевий викид, ЧСС, ОПСС), не викликає ефект «обкрадання».

Фармакокінетика

Після прийому всередину T_max досягається через 1 год. Легко проникає крізь гістогематичні бар’єри (в т.ч. ГЕБ).

Зв’язується з білками плазми крові на 66%. Vd — 88,5 л. При парентеральному введенні Vd — 5,3 л/кг. Біодоступність при пероральному прийомі — 7%. Кліренс — 66,7%. T_? — 4,83 ± 1,29 год. Основний метаболіт — аповінкамінова кислота (АВК). АВК виводиться нирками шляхом фільтрації. У незміненому вигляді винпоцетин виділяється в невеликій кількості.

Показання

– стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу/інсульту, порушення кровотоку в артеріях вертебробазилярної системи, деменція (судинного генезу), атеросклероз церебральних судин, енцефалопатія (посттравматична, гіпертензивна);

— хронічна патологія увеального тракту та сітківки ока.

— пресбіакузіс (перцептивний тип), хвороба Меньєра, тиннитус.

Застосування

таблетки

Зазвичай добова доза — по 5-10 мг 3 рази на добу. Початкова добова доза — 15 мг. Максимальна добова доза — 30 мг.

Концентрат для приготування р-ну для інфузій

В/в, крапельно, повільно (максимальна швидкість інфузії — 80 крапель/хв).

Забороняється вводити в/м та без розведення в/в.

Звичайна початкова добова доза — 20 мг. Розчиняють у 500 мл інфузійного р-ну. Залежно від переносимості , доза не повинна перевищувати 1 мг/кг/добу. Середня тривалість лікування 10-14 днів.

Інфузійний розчин використовувати в перші 3 год після приготування.

Протипоказання

— підвищена чутливість до компонентів ЛЗ;

— виражені порушення серцевого ритму;

— ІХС (тяжкий перебіг);

— гостра стадія геморагічного інсульту;

— період вагітність та грудне вигодовування.

Побічна дія

лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, аглютинація еритроцитів, гіперчутливість, гіперхолестеринемія, зниження апетиту, анорексія, цукровий діабет, безсоння, порушення сну, збудження, непосидючість, ейфорія, депресія, головний біль, запаморочення, порушення смаку, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія, тремор, спазми, набряк диска зорового нерва, гіперемія кон’юнктиви, вертиго, гиперакузия, гіпоакузія, дзвін у вухах, ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, аритмія, фібриляція передсердь, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, тромбофлебіт, коливання АТ, дискомфорт в животі, сухість у роті, нудота, біль у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання, дисфагія, стоматит, еритема, підвищене потовиділення, свербіж, кропив’янка, висип, дерматит, астенія, підвищена стомлюваність, відчуття жару, дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія, гіпотонія, АГ, підвищення концентрації ТГ, депресія сегмента ST на ЕКГ, зниження/підвищення кількості еозинофілів, зміна активності печінкових ферментів, збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зниження числа еритроцитів, скорочення тромбінового часу, збільшення маси тіла.

Особливості застосування

наявність синдрому подовженого інтервалу QT та прийом ЛЗ, що викликають подовження інтервалу QT, вимагають періодичного контролю ЕКГ.

Вінпоцетинта гепарин — хімічно несумісні, тому забороняється введення їх в одній інфузійній суміші, проте можна одночасно проводити лікування антикоагулянтами та вінпоцетин.

Вінпоцетин несумісний з інфузійними р-нами, що містять амінокислоти, тому їх не можна використовувати для його розведення.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вінпоцетин проникає через ГПБ і тому протипоказаний під час вагітності. При цьому його концентрація в плаценті та в крові плода нижче, ніж у крові вагітної. При високих дозах можливо плацентарна кровотеча та спонтанний аборт, ймовірно в результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Протягом 1 год в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози вінпоцетину. При застосуванні вінпоцетину необхідно припинити грудне вигодовування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Дослідження про вплив на здатність керувати транспортними засобами не проводилися. При виникненні небажаних реакцій з боку нервової системи слід бути обережними при керуванні транспортними засобами і роботі з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

не спостерігається взаємодії при одночасному застосуванні з блокаторами ?–адренорецепторів (хлоранолол, пиндолол), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом, гідрохлоротіазидом та іміпраміном.

Одночасне застосування вінпоцетину та метилдопи іноді викликало деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні потрібен регулярний контроль АТ.

Незважаючи на відсутність даних, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному застосуванні вінпоцетину з ЛЗ, що впливають на ЦНС, протиаритмічними ЛЗ та антикоагулянтами.