Утрожестан, капсули 200 мг, №14
Besins Healthcare, Гонконг

Склад

дiюча речовина: прогестерон;

1 капсула мiстить прогестерону мiкронiзованого 100 мг або 200 мг;

допомiжнi речовини: олія соняшникова, лецитин соєвий, желатин, глiцерин, титану дiоксид (Е 171), вода очищена.

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТХ G03D A04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамiка.

Фармакологiчнi властивостi препарату зумовленi прогестероном — одним з гормонiв жовтого тiла, який сприяє утворенню нормального секреторного ендометрiя у жiнок. Викликає перехiд слизової оболонки матки з фази пролiферацiї у секреторну фазу, а пiсля заплiднення сприяє її переходу в стан, необхiдний для розвитку заплiдненої яйцеклiтини. Зменшує збудливiсть та скоротливiсть мускулатури матки та маткових труб. Не має андрогенної активностi. Виявляє блокуючу дiю на секрецiю гiпоталамiчних факторiв вивiльнення ЛГ та ФСГ, пригнiчує утворення гiпофiзом гонадотропних гормонiв та овуляцiю.

Фармакокiнетика.

Пероральне застосування

Рiвень пiдвищення прогестерону в плазмi спостерiгається з першої години пiсля всмоктування препарату у травному трактi. Найвищий рiвень прогестерону в плазмi крові спостерiгається через 1−3 години пiсля прийому препарату (пiсля 1 години — 4,25 нг/мл, пiсля 2 годин — 11,75 нг/мл, пiсля 4 годин — 8,37 нг/мл, пiсля 6 годин — 2 нг/мл та 1,64 нг/мл пiсля 8 годин). Основними метаболiтами прогестерону в плазмi є 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Виводиться препарат iз сечею у виглядi глюкуронових метаболiтiв, основним з яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендiол (прегнандiол). Цi метаболiти iдентичнi метаболiтам, які утворюються при фiзiологiчнiй секрецiї жовтого тiла.

Iнтравагiнальне застосування

Пiсля введення у пiхву прогестерон швидко всмоктується слизовою оболонкою.

Підвищення рівня прогестерону в плазмі починається з першої години, найбільш високий рівень у плазмі крові досягається через 1−3 години після застосування.

При середній дозі (100 мг прогестерону на ніч) Утрожестан^® дає змогу досягти і підтримувати фізіологічний і стабільний рівень плазмового прогестерону (у середньому на рiвнi 9,7 нг/мл), подібний до такого в лютеїновій фазі менструального циклу з нормальною овуляцією. Таким чином, Утрожестан^® стимулює адекватне дозрівання ендометрія, сприяє імплантації ембріона.

При більш високих дозах (вище 200 мг на добу), що збільшуються поступово, вагінальний спосіб застосування дає змогу досягти рівня прогестерону в плазмі, подібного до такого під час першого триместру вагітності.

Метаболізм. Метаболіти в плазмі і сечі ідентичні метаболітам, виявленим в ході фізіологічної секреції жовтого тіла яєчника: у плазмі йдеться, головним чином, про 20-альфагідроксидельта-4-альфапрегнанолон та 5-альфадигiдропрогестерон. Екскреція з сечею здійснюється на 95% у формі глюкуронових метаболiтiв, основним компонентом яких є 3-альфа, 5-бетапрегнанендiол (прегнандiол).

Показання

Порушення, пов’язанi з дефiцитом прогестерону.

Пероральне застосування

Гінекологічні:

• порушення, пов’язанi з дефiцитом прогестерону, а саме:

- передменструальний синдром,

- порушення менструального циклу (дизовуляцiя, ановуляцiя),

- фiброзно-кiстозна мастопатія,

- передклiмактеричний перiод;

• замiсна гормонотерапiя у менопаузi (у поєднаннi з естрогенною терапiєю);
• безплiднiсть при лютеїновій недостатностi.

Акушерські:

• профiлактика звичного викидня або загрози викидня на фонi лютеїнової недостатностi;
• загроза передчасних пологів.

Iнтравагiнальне застосування

• Зниження здатностi до запліднення при первинній або вторинній безплiдностi при частковій або повній лютеїновій недостатностi (дизовуляцiя, пiдтримка лютеїнової фази пiд час приготування до екстракорпорального заплiднення, програма донацiї яйцеклiтин).
• Профiлактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатностi.
• Профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі.
• Неможливість або обмеження перорального застосування препарату.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
• Тяжкi порушення функцiй печінки.
• Підозрювана або підтверджена неоплазія грудей або статевих органів.
• Недіагностовані вагінальні кровотечі.
• Невдалий або неповний аборт.
• Тромбофлебіт. Тромбоемболічні порушення.
• Крововилив у мозок.
• Порфірія.

Діти

Клінічні дані щодо застосування препарату дітям відсутні.

Передозування

Симптоми передозування можуть проявлятися симптоматикою побічних реакцій, в тому числі сонливістю, запамороченням, ейфорією, дисменореєю, зменшенням тривалості циклу, метрорагією.

У деяких осіб звичайна доза може виявитися надмірною через існуючу або вторинну появу нестабільної ендогенної секреції прогестерону, підвищену чутливість до препарату або дуже низький супутній рівень естрадіолу в крові.

У таких випадках слід:

• зменшити дозу прогестерону або призначати прийом прогестерону ввечері перед сном протягом 10 діб за цикл у разі сонливості або скороминущого запаморочення;
• перенести початок лікування на пізніший термін у циклі (наприклад, 19-а доба замість 17-ї) в разі його скорочення або кров’яних виділень;
• перевірити, чи достатній рівень естрадіолу у пацієнтки, яка одержує замісну гормональну терапію в передменопаузі.

Умови зберігання

Зберiгати у недоступному для дiтей мiсці при температурi не вище 25 °С.

Упаковка

Капсули по 100 мг — по 15 м’яких капсул у блiстерi; по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

Капсули по 200 мг — по 7 м’яких капсул у блiстерi; по 2 блiстери у картоннiй коробцi.

Виробник

Сіндеа Фарма, СЛ.

Заявник

Безен Хелскеа СА.