Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Цей лікарський засіб стимулює регенерацію хрящової тканини. Хондроїтин та глюкозамін ефективні при остеоартрозі. Лікарський засіб чинить протизапальну дію на клітинному рівні, стимулює синтез як ендогенних протеогліканів, так і ендогенної гіалуронової кислоти, знижує катаболічну активність хондроцитів шляхом інгібування деяких ферментів, що руйнують хрящ, таких як колагеназа, еластаза, протеоглікіназа, фосфоліпаза-А2, N-ацетилглікозамінідаза тощо, а також інгібує формування інших речовин, які можуть ушкоджувати хрящові тканини (in vitro), таких як супероксидні радикали; активність лізосомальних ферментів.
Хондроїтин — один з головних елементів хряща. Він знижує активність запального процесу на ранніх стадіях і таким чином сповільнює дегенерацію хрящової тканини. Сприяє зменшенню вираженості болю, поліпшує функцію суглобів та зменшує потребу в НПЗП при остеоартрозі колінних та кульшових суглобів.
Глюкозамін фізіологічно наявний у людському організмі та має хондропротекторні властивості. Дослідження in vitro та in vivo показали, що глюкозаміну гідрохлорид стимулює синтез фізіологічних глікозаміногліканів та протеогліканів хондроцитами та синтез гіалуронової кислоти синовіоцитами.
Фармакокінетика. Після одноразового перорального прийому терапевтичної дози максимальний рівень хондроїтину сульфату в плазмі крові досягається через 3?4 год. Біодоступність дози, що була застосована перорально, становить 12%.
У крові 85% хондроїтину та його деполімеризованих похідних зв’язуються з декількома протеїнами плазми крові.
Щонайменше 90% застосованої дози хондроїтину спочатку метаболізуються лізосомальними фосфатазами, після чого деполімеризуються гіалуронідазою, ?-глюкуронідазою та ?-N-ацетилгексозамінідазою в печінці, нирках та інших органах.
Хондроїтин та його деполімеризовані похідні виводяться переважно шляхом ниркової екскреції. Т? становить від 5 до 15 год.
Після перорального застосування глюкозаміну гідрохлорид швидко та майже повністю всмоктується в кишечнику. Фармакокінетика глюкозаміну лінійна до стандартної дози 1500 мг 1 раз на добу, а вищі дози не призведуть до пропорційного підвищення Cmax глюкозаміну.
Більше 25% прийнятої дози глюкозаміну переходять з плазми крові до хрящової тканини та синовіальної суглобової мембрани.
Згідно з ефектом першого проходження в печінці більше ніж 70% глюкозаміну метаболізується до сечовини, вуглекислого газу та води.
Екскретується в незміненому вигляді переважно нирками із сечею та частково з калом. Т? становить 68 год.
первинні та вторинні остеоартрози; остеохондрози; плечолопатковий періартрит; переломи (для прискорення утворення кісткової мозолі).
приймати внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим застосовувати по 1 капсулі 3 рази на добу. Мінімальна тривалість лікування — 2 міс. Рекомендований курс лікування — від 3 до 6 міс. Якщо необхідно, курс лікування можна повторити з інтервалом 3 міс.
Цей лікарський засіб не призначений для лікування гострих больових відчуттів. Полегшення вираженості симптомів (особливо полегшення болю) може не спостерігатися навіть після декількох тижнів лікування, а в деяких випадках і довше. Якщо після 2–3 міс лікування зменшення вираженості симптомів не спостерігається, слід звернутися до лікаря.
Пацієнти мають звернутися до лікаря, якщо симптоми посилюються після початку застосування цього лікарського засобу.
Діти. У зв’язку з тим, що досвіду застосування у дітей недостатньо, не рекомендується застосовувати у цієї категорії пацієнтів.
підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату (алергічні реакції), схильність до кровотеч, тромбофлебіти, порушення функції печінки або нирок у стадії декомпенсації. Не застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю (алергією) до морепродуктів.
доступні дані вказують на те, що глюкозамін та хондроїтину сульфат у дозах, що зазвичай призначаються (1500 мг/добу та 1200 мг/добу відповідно), не токсичні та не спричиняють відомих моделей несприятливих реакцій.
Нижчеописані побічні дії було відмічено в постреєстраційний період застосування лікарського засобу. Оскільки інформацію надавали добровільно з популяції невстановленої чисельності, частоту цих реакцій встановити не завжди можливо.
З боку ШКТ: біль в епігастральній ділянці, диспепсія, запор, метеоризм, діарея, нудота та блювання.
З боку імунної системи. Алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка, відчуття свербежу, еритема, дерматит, макулопапульозні висипання, набряки, ангіоневротичний набряк. Якщо виникають алергічні реакції, лікування має бути припинено, необхідна консультація спеціаліста.
З боку нервової системи. Запаморочення, головний біль, сонливість, безсоння, підвищена втомлюваність.
Інші побічні реакції, що згадуються у літературних джерелах. Надходили повідомлення про екстрасистоли, розлади зору та алопецію при прийомі 1200 мг хондроїтину сульфату, однак вони дуже рідкісні.
не перевищувати рекомендовану добову дозу.
Пацієнтам з цукровим діабетом доцільно частіше проводити контроль рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування.
Було описано загострення симптомів астми у пацієнтів з астмою після початку лікування глюкозаміном, тому такі хворі мають знати про потенційне погіршення симптомів.
У рідкісних випадках у пацієнтів із серцевою та/або нирковою недостатністю спостерігалися набряки та/або затримка води в організмі. Це може бути пов’язано з осмотичним ефектом хондроїтину сульфату.
Застосування у період вагітності або годування груддю. У зв’язку з тим, що клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату в період вагітності або годування груддю відсутні, його не слід застосовувати в цей період.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Не було проведено досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Однак пацієнт має слідкувати за змінами швидкості своєї реакції перед тим, як керувати транспортними засобами або іншими механізмами.
жодних спеціальних досліджень лікарської взаємодії не було проведено, однак фізико-хімічні й фармакокінетичні властивості глюкозаміну та хондроїтину свідчать про низьку імовірність взаємодії.
Лікарський засіб сумісний з НПЗП та кортикостероїдами.
Хондроїтину сульфат може посилювати дію антикоагулянтів, що потребує частішого контролю показників згортання крові при одночасному застосуванні. У деяких джерелах вказується, що у разі одночасного застосування глюкозаміну та варфарину можливе підвищення міжнародного нормованого відношення та розвиток кровотечі. Тому при одночасному застосуванні необхідно контролювати параметри згортання крові.
Ефективність лікування підвищується при збагаченні раціону вітамінами А, С та солями марганцю, магнію, міді, цинку, селену.
не було описано жодних випадків передозування. За результатами досліджень гострої та хронічної токсичності, жодних токсичних симптомів не очікується, навіть за умов застосування високих доз. Однак якщо виникає передозування, його лікування має бути симптоматичним. Слід застосувати стандартні підтримувальні заходи.
при температурі не вище 25 °C.
Терафлекс ? препарат D-глюкозаміну гідрохлориду та натрію хондроїтину сульфату, який застосовують при первинних і вторинних остеоартрозах (ОА), остеохондрозах, плечолопатковому періартриті і переломах з метою зменшення вираженості болю (за рахунок дії хондроїтину сульфату (ХС)) і для прискорення утворення кісткового мозоля. Згідно з інструкцією діючі речовини препарату Терафлекс зменшують вираженість запалення хряща, дегенеративних процесів, а також стимулюють синтез глюкозаміногліканів, протеогліканів і гіалуронової кислоти.
Гіаліновий суглобовий хрящ забезпечує фізіологічне функціонування суглобів. Остеоартрит (ОА), травма, остеохондроз, які вторинно впливають на суглобовий хрящ, можуть викликати його вади. Незважаючи на різну етіологію захворювань, клінічна кінцева стадія ідентична: зниження суглобової функції, що виявляється болем і порушенням рухів. Після повної втрати суглобового хряща ендопротезування поверхні часто є єдиним варіантом, який залишається. Тому реконструктивне лікування, що зберігає суглоби, має високу клінічну значимість (Linda P. et al., 2011).
ОА є глобальною проблемою, яка зазвичай торкається населення літнього віку (Mora J.C. et al., 2018). Захворювання обмежує рух пацієнта, тим самим погіршуючи якість його повсякденного життя (Jeon O.H. et al., 2018). Більше того, прогнозується різке зростання захворюваності, особливо серед населення віком старше 70 років (Jeon O.H. et al., 2018; Mora J.C. et al., 2018; Jeffries M.A., 2019), що також пов’язано з тим, що серед населення відмічають збільшення кількості осіб з ожирінням (Jeon O.H. et al., 2018; Nelson A.E., 2018). Сьогодні відсутні ефективні профілактичні стратегії попередження прогресування ОА. При цьому в симптоматичній терапії знеболювання є першочерговим завданням. Ефективність застосування НПЗП (як селективних, так і неселективних блокаторів ЦОГ) ? помірна. Тому біль, асоційований з ОА, погано контролюється.
Сучасні методи лікування ОА засновані на зменшенні вираженості болю (Stewart M. еt al., 2018) і спрямовані на зниження прогресування захворювання. Ці препарати, зокрема, належать до так званих DMOAD (Roman-Blas J.A. et al., 2016; Hunter D.J., 2018). Такі препарати є симптоматичними повільнодіючими засобами для терапії ОА коліна (SYSADOA ? symptomatic slow-acting drugs for osteoarthritis). До них належить Терафлекс ? комбінація D-глюкозаміну гідрохлориду та натрію хондроїтину сульфату.
Хондроїтину сульфат забезпечує специфічні біологічні функції на молекулярному, клітинному і органному рівні, такі як клітинна адгезія, розподіл і диференціювання клітин, морфогенез, органогенез і формування нейронних мереж (Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Toida T. et al., 2006; Lamari F.N., 2008). Крім стимулювання синтезу глюкозаміногліканів, протеогліканів і гіалуронової кислоти в складі позаклітинного матриксу та формування органів і тканин, таких як хрящі й кістки, хондроїтину сульфатні ланцюги беруть участь у важливих біологічних функціях при запаленні, інфекції і загоєнні ран (Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Toida T. et al., 2006; Lamari F.N., 2008; du Souich P. et al., 2009; Volpi N., 2011).
Біологічні ефекти хондроїтину сульфату пов’язані з його здатністю взаємодіяти з широким спектром інших макромолекул, включаючи (але не обмежуючись ними) молекули матриксу (Jackson R.L., 1991), фактори росту (Nandini C.D., Sugahara K., 2006), інгібітори протеаз, цитокіни, хемокіни, молекули адгезії і фактори вірулентності патогенів, через специфічні сульфатовані сахаридні домени всередині ланцюгів (Jackson R.L., 1991; Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Mizumoto S. et al., 2015).
Хондроїтину сульфат інгібує позаклітинні протеази, які беруть участь у метаболізмі сполучних тканин, і здатний стимулювати вироблення протеогліканів хондроцитами, а також знижувати продукцію цитокінів у хрящі, індукувати апоптоз суглобових хондроцитів (Bali J.P., 2001; du Souich P. et al., 2009). Крім того, хондроїтину сульфат збільшує в’язкість синовіальної рідини і прискорює процес мінералізації і відновлення в кістках (Bali J.P., 2001; du Souich P. et al., 2009). У цілому хондроїтину сульфат відіграє ключову роль у метаболізмі суглобів і кісток, контролюючи цілісність хрящового матриксу і мінералізацію кісток. Лікування хондроїтину сульфатом знижує інтенсивність симптомів ОА (Bali J.P., 2001; Hunter D.J., 2011; Volpi N., 2014; Bishnoi M., 2016; Roman-Blas J.A. et al., 2016).
Глюкозаміну гідрохлорид широко застосовують для лікування ОА. Глюкозамін є ендогенним аміномоносахаридом, що синтезується з глюкози. Його застосовують в біосинтезі протеогліканів і глікозаміногліканів у якості пропонованого субстрату для синтезу цих важливих компонентів хряща і, можливо, прямого стимулятора їх синтезу. Глюкозаміну гідрохлорид можна розглядати як будівельний блок, який допомагає відновлювати багату протеогліканами матрицю і таким чином врівноважувати катаболізм і анаболізм хряща. Глюкозаміну гідрохлорид також застосовують для захисту пошкодженого хряща при порушенні обміну речовин (James С.B., Uhl Т.L., 2001).
У результаті дослідження L. Bassleer і співавторами було зафіксовано стимулювальну дію глюкозаміну гідрохлориду на біосинтетичну активність хондроцитів людини. Глюкозамін також виявляє певну, хоча й помірну, протизапальну активність на моделях запалення й артриту invivo. Глюкозамін не виявляє інгібуючої активності по відношенню до біосинтезу простагландинів (Noack W. et al., 1994; Muller-Fassbender H. et al., 1994).
У дослідженні Кокрейновської групи із застосуванням глюкозаміну в дозі 1500 мг/добу або по 500 мг 3 р/добу було виявлено:
Так, при застосуванні плацебо відзначали зменшення вираженості болю на 7 балів порівняно з глюкозаміном ? на 10 балів. Побічні ефекти від застосування глюкозаміну ? диспепсія, а також біль у суглобах (Towheed T. et al., 2009). За результатами метааналізу, глюкозамін є безпечним лікарським засобом. Хоча його слід обережно застосовувати особам з алергією на молюсків. Також з огляду на те, що глюкозаміну гідрохлорид є сіллю, його прийом необхідно обмежити особам з АГ. Глюкозамін здатний впливати на рівень глюкози в крові і викликати інсулінорезистентність (Зонова Е.В., 2013).
Першим рандомізованим подвійним сліпим плацебо-контрольованим дослідженням ефективності комбінації хондроїтину сульфату і глюкозаміну гідрохлориду стало GAIT (Glucosamine/chondroitin аrthritis intervention trial) (Clegg D.O. et al., 2006). Ще в одному дослідженні MOVES (Multicentre osteoarthritis intervention trial with SYSADOA) продемонстрована порівнянна ефективність комбінації хондроїтину сульфату і глюкозаміну гідрохлориду з целекоксибом при симптоматичному лікуванні болю (зменшення вираженості симптомів), пов’язаного з ОА (Hochberg M.C. et al., 2016). В обох дослідженнях згадувалося про переважне застосування комбінації хондроїтину сульфату і глюкозаміну гідрохлориду у пацієнтів із супутніми серцево-судинними і шлунково-кишковими захворюваннями.
У результаті досліджень GAIT зафіксовано, що комбінація глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату демонструє значний рівень ефективності в підгрупі ОА колінного суглоба середнього та тяжкого ступеня. Однак результати цих досліджень неоднозначні, це пов’язано в деяких випадках з високим показником відповіді на терапію в групі плацебо або додавання анальгетиків у протоколи, призначені для оцінки комбінації глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату (DiNubile N., 2018).
ОА ? захворювання, яке неможливо прогнозувати за допомогою загальних і специфічних тестів плазми крові. Однак у ході дослідження MOVES, у якому використовували протеомічний підхід (ідентифікація нових білків і їх кількісний аналіз), були визначені 2 прогностичних біомаркери. ORM2 (оросомукоїд 2) ? це білок, який відіграє важливу роль у ключовому патофізіологічному механізмі ОА ? запаленні. ITIH1 (Inter-alpha-trypsin inhibitor heavy chain 1) ? білковий маркер, необхідний для ренгенографічної діагностики колінного ОА. Останній може діяти як носій гіалурону в плазмі крові або як зв’язувальний білок між гіалуроном та іншим матриксним білком, у тому числі на клітинних поверхнях у тканинах, щоб регулювати локалізацію, синтез і деградацію гіалурону, які необхідні для клітин, що піддаються різним біологічним процесам.
Отримані результати дослідження MOVES підтвердили специфічність ORM2 для прогнозування відповіді на лікування глюкозаміну гідрохлоридом і хондроїтину сульфатом, такий ефект у групі порівняння із застосуванням целекоксибу був відсутній (Blanco F.J. et al., 2019). Однак при прогнозуванні ефективності лікування комбінації глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату необхідно враховувати вплив індексу маси тіла, рівня лептину та глюкози в плазмі крові на концентрацію ORM2. Молекула білка є молекулою негативного зворотного зв’язку в енергетичному гомеостазі і може стати мішенню для лікування ожиріння і пов’язаних з ним метаболічних порушень (Gomes M.B. et al., 2003; Alfadda A.A. et al., 2012).
Найбільш ефективним Терафлекс визнаний при зменшенні вираженості болю, асоційованого з IL-1?. Глюкозамін блокує матричні протеази ADAMTS-1, ММР-3, ММР-9, ММР-10, ММР-12, експресія яких викликається IL-1?. Також глюкозамін блокує прозапальні цитокіни, хемокіни, фактори росту (Gouze J.N. et al., 2006).
У культурі хондроцитів при застосуванні глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату синтезуються білки HSPB1, DPYL2, PGAM1. Встановлено, що частина таких протеїнів, регульованих глюкозаміном, бере участь у передачі сигналу, в окисно-відновних реакціях і стрес-відповіді, а також в синтезі білка. У той же час хондроїтину сульфат впливає в основному на виробництво енергії (31%) і метаболічні функції (13%), знижуючи рівень експресії аналізованих білків (Calamia V. еt al., 2010; Зонова Е.В., 2013).
Препарат Терафлекс (комбінація глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату) ефективно застосовують при захворюваннях гіалінового суглобового хряща. Зокрема, у цілому ряді досліджень продемонстровано ефективність комбінації глюкозаміну гідрохлориду та хондроїтину сульфату. Препарат чинить протизапальну, антидегенеративну, відновлювальну дію. Сукупність патогенетичних векторів забезпечує аналгезивний ефект (Roman-Blas J.A. et al., 2016; Hunter D.J., 2018), що при тривалому (більше місяця) застосуванні препарату дозволяє домогтися зниження інтенсивності болю, а також збільшення рухливості суглоба. Терафлекс належить до модифікуючих захворювання препаратів при ОА (DMOAD) і до симптоматичних повільнодіючих препаратів при ОА коліна (SYSADOA).
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
