Оспамокс, таблетки вкриті плівковою оболонкою, 1000 мг, №12
Sandoz, Австрія

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Амоксицилін — бактерицидний антибіотик широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Амоксицилін неактивний до мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази. Рівень резистентності чутливих мікроорганізмів може варіювати залежно від регіону.

До препарату чутливі такі види мікроорганізмів: грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолітичні стрептококи (групи А, В, С, G) — Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes; грамнегативні аероби: Helicobacter pylori; анаероби: Peptostreptococci; інші: Borrelia.

Непостійно чутливі (набута резистентність може стати проблемою): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroidesfragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокінетика. Всмоктування. Абсолютна біодоступність амоксициліну залежить від дози і знаходиться в межах 75–90%. У дозах від 250 мг до 1000 мг біодоступність (параметри AUC та C_max) лінійно пропорційна дозі. При більш високих дозах ступінь абсорбції знижується. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Після прийому разової дози 500 мг концентрація амоксициліну у плазмі крові становить 6–11 мг/л. C_max активної речовини у плазмі крові досягається через 1–2 год.

Розподіл. Приблизно 17% амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Терапевтична концентрація препарату швидко досягається в сироватці крові, легенях, бронхіальному секреті, рідині середнього вуха, жовчі та сечі. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію у крові в 2–4 рази. Амоксицилін погано проникає у спинномозкову рідину; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгітах) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20% від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм. Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна.

Виведення. Амоксицилін виводиться переважно нирками. Близько 60–80% прийнятої дози елімінує через 6 год у незміненому стані. T_? амоксициліну становить 1–1,5 год. При порушенні функції нирок T_? амоксициліну збільшується і досягає 8,5 год при анурії.

T_? амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Показання

Амоксицилін призначений для лікування таких інфекцій:

• гострий бактеріальний синусит;
• гострий отит середнього вуха;
• гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт;
• загострення хронічного бронхіту;
• негоспітальна пневмонія;
• гострий цистит;
• безсимптомна бактеріурія в період вагітності;
• гострий пієлонефрит;
• тифоїдна і паратифоїдна лихоманка;
• дентальні абсцеси з поширеним целюлітом;
• інфекції протезованих суглобів;
• ерадикація Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії);
• хвороба Лайма.

Препарат застосовують для лікування та профілактики ендокардитів.

Застосування

дози амоксициліну встановлює лікар залежно від віку, маси тіла та стану нирок хворого, а також від чутливості мікроорганізмів та локалізації інфекційного процесу.

Дорослі та діти з масою тіла ?40 кг

*Слід враховувати офіційні настанови з належного лікування стосовно кожного показання.

Діти з масою тіла <40 кг

*Слід враховувати офіційні настанови з належного лікування для кожного показання.

**Добову дозу препарату рекомендується розподіляти на 2 прийоми, якщо вона наближається до максимальної рекомендованої.

Тривалість застосування. У разі інфекцій легкого та середнього ступеня препарат приймати протягом 5–7 днів. Однак якщо інфекції спричинені стрептококом, тривалість лікування має становити не менше 10 днів.

У разі хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу тривалість лікування визначають за клінічною картиною.

Прийом препарату слід продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Пацієнтам із кліренсом креатиніну <30 мл/хв рекомендується збільшувати інтервал між прийомом препарату і знижувати добову дозу препарату.

У разі гемодіалізу слід застосовувати 500 мг амоксициліну наприкінці процедури.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. При порушенні функції печінки коригування дози не потрібне.

Приготування суспензії. Струсити флакон, щоб порошок відділився від стінок і дна. Додати питну воду двома порціями (спочатку до ?, а потім до кругової мітки на флаконі у вигляді заглиблення у склі), струшуючи флакон кожного разу. Перед кожним прийомом добре збовтати.

Для відмірювання суспензії додається шприц для дозування з адаптером або мірна ложка об’ємом 5 мл з мітками 1,25 мл та 2,5 мл.

Спосіб застосування. Прийом їжі не впливає на всмоктування амоксициліну. Готову суспензію слід приймати нерозведеною, запиваючи водою.

Протипоказання

підвищена чутливість до амоксициліну, інших пеніцилінів або допоміжних речовин препарату. Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (у тому числі анафілаксії) до бета-лактамних антибіотиків (у тому числі цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Побічна дія

найбільш поширеними побічними реакціями є діарея, нудота та шкірні висипання.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часті (?1/100, <1/10), нечасті (?1/1000, <1/100), поодинокі (?1/10 000, <1/1000), рідкісні (<1/10 000), частота невідома (частоту не можна визначити через відсутність даних).

Інфекції та інвазії: рідкісні — тривале або повторне застосування препарату може призвести до розвитку суперінфекцій і надмірного поширення нечутливих мікроорганізмів або дріжджів, що спричиняють кандидоз шкіри та слизових оболонок.

З боку системи крові та лімфатичної системи: поодинокі — еозинофілія, гемолітична анемія; рідкісні — лейкопенія, тяжка нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, гранулоцитопенія, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є зворотними за умови припинення лікування.

З боку імунної системи: рідкісні — тяжкі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт, набряк гортані, анафілактичний шок; частота невідома — реакція Яриша — Герксгеймера.

З боку травного тракту: часті — діарея, нудота, блювання, метеоризм, біль у шлунку, м’які випорожнення, свербіж у ділянці ануса, втрата апетиту, енантема (особливо у ділянці рота), сухість у роті, порушення смаку; поодинокі — зміна кольору поверхні зубів (особливо у дітей при прийомі суспензії). Належні гігієнічні процедури для порожнини рота можуть попередити зміну кольору зубів, оскільки такий наліт здебільшого видаляється при чищенні зубів; рідкісні — антибіотикасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний і геморагічний коліт), кандидоз кишечнику, забарвлення язика в чорний колір. Ці побічні явища в основному не є тяжкими і минають або під час лікування, або одразу після завершення терапії. Виникненню таких явищ можна запобігти, якщо застосовувати амоксицилін під час прийому їжі.

З боку нервової системи: рідкісні — гіперкінезія, гіперактивність, запаморочення, судоми (у пацієнтів з епілепсією і менінгітом, у разі порушення функції нирок, при застосуванні високих доз амоксициліну), асептичний менінгіт.

З боку гепатобіліарної системи: рідкісні — гепатит, холестатична жовтяниця, помірне і короткочасне підвищення рівня печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — шкірні висипання, кропив’янка, свербіж; рідкісні — мультиформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, бульозний та ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, синдром Лаєлла, реакція на ліки у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS-синдром).

Раптове виникнення кропив’янки вказує на алергічну реакцію на амоксицилін і потребує негайного припинення терапії.

З боку нирок та сечовидільної системи: поодинокі — гострий інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інші: поодинокі — гарячка.

Особливості застосування

гіперчутливість. Перед початком лікування амоксициліном необхідно переконатися в наявності/відсутності в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших бета-лактамних антибактеріальних препаратів та алергенів. Можлива перехресна гіперчутливість (10–15%) між пеніцилінами та цефалоспоринами.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (включаючи анафілактоїдні реакції та тяжкі шкірні небажані реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі чи наявністю гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.

Нечутливі мікроорганізми. Оскільки амоксицилін не призначений для лікування деяких типів інфекцій, препарат слід застосовувати, лише коли патогенний мікроорганізм ідентифікований або коли існують підстави вважати, що даний інфекційний збудник, найімовірніше, чутливий до дії амоксициліну (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ). Це особливо стосується пацієнтів з інфекціями сечостатевої системи та тяжкими інфекціями вуха, носа і горла.

Судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату або має схильність до судом (наприклад наявність в анамнезі епілептичних нападів, лікованої епілепсії, менінгіту) (див. ПОБІЧНА ДІЯ).

Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозу амоксициліну слід коригувати залежно від ступеня ниркової недостатності.

Шкірні реакції. Поява на початку лікування генералізованої еритеми з гарячкою, асоційованою з пустулами, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.

Слід уникати застосування амоксициліну при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки виникнення кореподібного висипу в цьому випадку може асоціюватися з гіперчутливістю до пеніцилінів. Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих з вірусними інфекціями, гострим лімфолейкозом у зв’язку з підвищеним ризиком еритематозних висипань на шкірі.

Реакція Яриша — Герксгеймера. При лікуванні хвороби Лайма може спостерігатися реакція Яриша — Герксгеймера (див. ПОБІЧНА ДІЯ), що виникає внаслідок бактерицидної дії амоксициліну на збудник хвороби Лайма — спірохету Borrelia burgdorferi.

Резистентність. Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірне поширення нечутливої до препарату мікрофлори. Як і при застосуванні інших пеніцилінів широкого спектра дії, можуть виникати суперінфекції.

Під час застосування практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування антиперистальтичних засобів протипоказане. Слід також вжити необхідних заходів у разі виникнення геморагічних колітів або реакцій гіперчутливості.

Пацієнтам з тяжкими розладами травного тракту, що супроводжуються діареєю та блюванням, не слід застосовувати препарат у зв’язку з ризиком зменшення всмоктування.

Тривала терапія. При лікуванні протягом тривалого часу рекомендується періодично оцінювати показники функцій систем організму, включаючи сечовидільну, гепатобіліарну та гемопоетичну системи. Повідомлялося про підвищення рівнів печінкових ферментів та про випадки зміни показників крові.

Антикоагулянти. Дуже рідко повідомлялося про подовження протромбінового часу у пацієнтів, які застосовували амоксицилін. При одночасному призначенні препарату з антикоагулянтами слід здійснювати відповідний контроль та коригувати дозу останніх, якщо необхідно.

Кристалурія. У пацієнтів зі зниженим діурезом дуже рідко спостерігалася кристалурія, переважно при парентеральній терапії. При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, пов’язаної з амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

У недоношених дітей і в неонатальний період слід контролювати показники функцій нирок, печінки та крові.

При застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів для комбінованої терапії.

З особливою обережністю слід застосовувати суспензію у пацієнтів з фенілкетонурією, оскільки препарат містить аспартам (Е951).

Оспамокс містить бензоат натрію (Е211) і цитрат натрію, що необхідно враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Амоксицилін проникає через плацентарний бар’єр; його концентрація в плазмі крові плода становить приблизно 25–30% від концентрації у плазмі крові вагітної. Обмежені дані щодо застосування амоксициліну в період вагітності свідчать про відсутність небажаного впливу на плід/новонародженого. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенної дії амоксициліну. У разі необхідності призначення амоксициліну в період вагітності слід провести ретельну оцінку співвідношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки.

Амоксицилін виділяється в незначній кількості в грудне молоко, тому не можна виключити ризику розвитку гіперчутливості у дитини в період годування груддю. Застосування препарату в цей період можливе тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для дитини. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого виникли шлунково-кишкові розлади (діарея), кандидоз або висипання на шкірі.

Фертильність. Дані щодо впливу амоксициліну на фертильність у людей відсутні. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали відсутність впливу на фертильність.

Діти. Препарат у формі порошку для приготування оральної суспензії призначають дітям у віці від народження до 12 років. Дітям від 12 років можна застосовувати інші лікарські форми препарату — таблетки; таблетки, що диспергуються.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Дослідження впливу на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилися. Проте деякі побічні реакції (наприклад алергічні реакції, запаморочення, судоми) можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

пробенецид. Не рекомендується одночасне застосування з амоксициліном. Пробенецид зменшує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну, що може призводити до підвищення його рівня у плазмі крові й пролонгування дії.

Алопуринол. Одночасне застосування з амоксициліном спричиняє виникнення шкірних алергічних реакцій.

Тетрацикліни. Тетрацикліни та інші препарати, що чинять бактеріостатичну дію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну.

Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Оральні антикоагулянти. При застосуванні антибіотиків пеніцилінового ряду та антикоагулянтів не було повідомлень про їх взаємодію. Однак описано окремі випадки підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або міжнародне нормалізоване відношення з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність у коригуванні дози оральних антикоагулянтів.

Метотрексат. Застосування амоксициліну з метотрексатом призводить до збільшення токсичної дії останнього. Амоксицилін зменшує нирковий кліренс метотрексату, тому слід перевіряти рівень його концентрації в сироватці крові.

Інші види взаємодій. Підвищений рівень амоксициліну в плазмі крові та сечі може впливати на результати деяких лабораторних досліджень. При застосуванні хімічних методів зазвичай спостерігаються хибнопозитивні результати.

Під час дослідження наявності глюкози в сечі рекомендується використовувати ферментативний глюкозооксидазний метод.

Наявність амоксициліну може впливати на результати кількісного визначення естріолу у вагітних.

Передозування

симптоми: порушення функції травного тракту — нудота, блювання, діарея, наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу.

Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеннями функції нирок або у хворих, які отримували високі дози (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ та ПОБІЧНА ДІЯ.)

Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб. Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Умови зберігання

Оспамокс ДТ — в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.

Оспамокс, порошок для приготування суспензії та таблетки — в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C, готову суспензію слід використати протягом 14 діб; готову суспензію зберігати в холодильнику (2–8 °С).

1-01-РЕЦ-СНД-0919

Інформація для спеціалістів у галузі охорони здоров’я