Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Самовивіз 
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.
Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність мемантину становить близько 100%, час досягнення піку концентрації у плазмі крові — 3–8 год. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.
Розподіл. Добова доза 20 мг зумовлює стабільну концентрацію мемантину у плазмі крові у межах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз 5–30 мг співвідношення вмісту препарату у цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Об’єм розподілу — близько 10 л/кг. Близько 45% мемантину зв’язується з білками плазми крові.
Біотрансформація. В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді вихідної речовини, основні метаболіти не мають NMDA-антагоністичних властивостей. Участі цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлено. Основними метаболітами є N-3,5-диметил-глюдантан, ізомерна суміш 4- та 6-гідроксимемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантан.
Елімінація. Мемантин елімінується моноекспоненціально з Т? 60–100 год. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс дорівнював 170 мл/хв/1,73 м2. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає також канальцеву реабсорбцію.
Швидкість ниркової елімінації мемантину в умовах лужної реакції сечі може знижуватися у 7–9 разів. Підлужування сечі можливе у результаті суттєвих змін дієти, наприклад, заміни багатого на м’ясні страви раціону на вегетаріанський чи внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.
Лінійність. Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10–40 мг.
Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв’язок. При дозі мемантину 20 мг/добу рівень вмісту у цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль у ділянці фронтальної кори головного мозку людини.
деменція альцгеймерівського типу від легкого ступеня до тяжких форм.
внутрішньо. Режим дозування встановлює лікар індивідуально.
Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом.
Таблетки слід приймати 1 раз на добу кожного дня в один і той самий час. Таблетки можна приймати разом з їжею чи незалежно від прийому їжі.
Дорослі. Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримувальну дозу визначають шляхом поступового її підвищення на 5 мг/тиж протягом перших 3 тиж таким чином:
1-й тиждень (1–7-й день): приймати ? таблетки (5 мг/добу) протягом тижня;
2-й тиждень (8–14-й день): приймати 1 таблетку (10 мг/добу) протягом тижня;
3-й тиждень (15–21-й день): приймати 1? таблетки (15 мг на/добу) протягом тижня;
починаючи з 4-го тижня: приймати 2 таблетки (20 мг/добу) кожного дня.
Рекомендована підтримувальна доза становить 20 мг/добу.
Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностування та лікування деменції при хворобі Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, найкраще протягом 3 міс від початку лікування. У подальшому клінічний ефект мемантину і реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій.
Підтримувальне лікування можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину пацієнтом — хорошою. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.
Пацієнти літнього віку. На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг/добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.
Порушення функції нирок. Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам з порушенням функції нирок середнього ступеня (кліренс креатиніну 30–49 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг. Дозу можна підвищити до 20 мг/добу за стандартною схемою, якщо негативних реакцій немає принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5–29 мл/хв) добову дозу слід знизити до 10 мг.
Порушення функції печінки. Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня (А, B за шкалою Чайлда — П’ю) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки не рекомендується.
Діти. Препарат не призначають дітям (віком до 18 років) у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.
гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.
Виражені порушення функції нирок.
Період вагітності або годування грудьми.
Дитячий вік (до 18 років).
у ході досліджень за участю пацієнтів зі слабоумством від легкого до тяжкого ступеня, які лікувалися мемантином, і за ефектом плацебо було встановлено, що загальна частота побічних ефектів з мемантином не відрізнялася від такої у пацієнтів, які отримували плацебо; відзначалися побічні реакції від легкого до помірного ступеня. Найчастіше відмічали такі побічні реакції, як запаморочення, головний біль, запор, сонливість і АГ.
Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.
З боку імунної системи: гіперчутливість.
З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації (переважно виникали у пацієнтів з тяжкою формою хвороби Альцгеймера), психотичні реакції (окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: АГ, венозний тромбоз/тромбоемболія, серцева недостатність.
З боку дихальної системи: задишка.
З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, панкреатит (окремі повідомлення).
З боку ЦНС: запаморочення, порушення ходи, порушення рівноваги, судоми.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функції печінки, гепатит.
Загальні порушення: головний біль, підвищена втомлюваність.
Може виникнути дисфункція печінки та/або жовтяниця з підвищенням рівня АсАТ (глутамат оксалоацетат трансамінази), АлАТ (глутамат піруват трансамінази), ЛФ, білірубіну. Слід проводити ретельний моніторинг стану здоров’я пацієнтів. Якщо відмічаються будь-які нетипові показники, прийом препарату слід припинити та вжити відповідних заходів.
Хвороба Альцгеймера пов’язана з депресією, суїцидальними ідеями та суїцидом. Такі випадки відомі при застосуванні мемантину.
Повідомлення про підозру на побічні реакції. Під час застосування препарату важливо повідомляти про підозру на будь-які побічні реакції. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування препарату.
слід дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.
Слід уникати одночасного застосування з такими N-метил-D-аспартат(NMDA)-антагоністами, як амантадин, кетамін чи декстрометорфан. Ці сполуки впливають на одну й ту ж саму систему рецепторів, що й мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов’язані з ЦНС) можуть бути частішими чи вираженішими.
Деякі фактори, що спричиняють збільшення рН сечі, можуть зумовити необхідність ретельного нагляду за пацієнтом. Вказані фактори включають глибокі зміни дієти, наприклад, заміну багатого м’ясними стравами раціону на вегетаріанський або ж інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. Крім того, рН сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу (ТНА) або тяжкі інфекції сечовидільного тракту, спричинені Proteus bacteria.
Під час більшості клінічних досліджень пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда, та пацієнти з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (III–IV ступеня), а також з неконтрольованою артеріальною гіпертензією виключалися з числа учасників. Внаслідок цього наявні лише обмежені відповідні дані, а за пацієнтами з такими захворюваннями необхідний ретельний нагляд.
Застосування у період вагітності або годування грудьми. Застосування препарату протипоказане. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування грудьми.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера на стадії помірної та тяжкої деменції зазвичай порушена здатність до керування транспортними засобами або іншими механізмами. Крім того, мемантин може спричиняти зміну швидкості реакції, тому пацієнтам, які отримують лікування в амбулаторних умовах, слід дотримуватися особливої обережності при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.
слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно пов’язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може бути правильним для кетаміну і декстрометорфану. Повідомлялося про можливий ризик комбінації мемантину та фенітоїну.
Механізм дії передбачає можливе посилення ефектів L-допа, дофамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливе послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Одночасне призначення мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їх ефекти, що може зумовити необхідність корекції доз.
Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, зумовлюючи потенційний ризик підвищення рівнів у плазмі крові.
При одночасному призначенні мемантину з гідрохлоротіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.
Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв’язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНВ у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.
У ході фармакокінетичних досліджень серед здорових добровольців суттєвих ефектів взаємодії мемантину з глібуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном не виявили.
Мемантин in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавіновмісної монооксигенази, епоксидгідролази або сульфатіону.
досвід обмежений.
Симптоми. Передозування у порівняно великих об’ємах (200 та 105 мг/добу протягом 3 днів) пов’язувалось або тільки з такими симптомами, як підвищена втомлюваність, слабкість та/або діарея, чи повною відсутністю будь-яких симптомів. При прийомі доз <140 мг або невідомих доз у пацієнтів відмічали розлади з боку ЦНС (сплутаність свідомості, сонливість, вертиго, збудженість, агресивність, галюцинації та порушення ходи) та/або з боку травного тракту (блювання і діарея).
В найтяжчому відомому випадку передозування пацієнт після перорального прийому загальної дози 2000 мг мемантину вижив і у нього відмічали розлади з боку ЦНС (кома протягом 10 діб, пізніше — диплопія та збудженість). Пацієнту проводили симптоматичне лікування і плазмаферез. Пацієнт повністю одужав без будь-яких перманентних залишкових явищ.
Лікування. При передозуванні проводять симптоматичне лікування. Специфічний антидот відсутній. У разі необхідності проводять стандартні клінічні процедури для виведення з організму діючої речовини, як-то промивання шлунка, застосування активованого вугілля (для порушення можливої кишково-печінкової рециркуляції), підкиснення сечі, форсований діурез.
при температурі не вище 25 °C.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
