фармакодинаміка. Судинорозширювальний (коронаролітичний), седативний, снодійний засіб. Чинить м’яку антиангінальну дію. Сприяє зниженню збудливості ЦНС, чинить заспокійливу дію та полегшує настання природного сну.

Етиловий ефір ?-бромізовалеріанової кислоти, що входить до складу препарату, чинить спазмолітичну, коронаролітичну та седативну дію; у високих дозах виявляє також легкий снодійний ефект.

Гвайфенезин чинить анксіолітичну (протитривожну) дію.

Доксиламіну гідроген сукцинат є блокатором Н₁-гістамінових рецепторів і виявляє седативний, гіпногенний та протиалергічний ефекти.

Фармакокінетика. Гвайфенезин швидко (через 30 хв) абсорбується в ШКТ. Переважно проникає в тканини, що містять кислі мукополісахариди. Після перорального введення C_max досягається через 1–2 год, а терапевтична концентрація зберігається протягом 6 год. Т_? гвайфенезину становить близько 1 год. Екскретується з мокротинням та виділяється нирками у вигляді метаболітів, а також у незміненому стані. C_max доксиламіну гідроген сукцинату в плазмі крові досягається в середньому через 2 год (Т_max) після прийому препарату.

Середній Т_? доксиламіну з плазми крові становить у середньому 10 год.

Доксиламіну гідроген сукцинат частково метаболізується у печінці шляхом деметилювання та N-ацетилювання. Т_? може значно збільшитися в осіб літнього віку та пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю. Різні метаболіти, що утворюються при розпаді молекули, не є кількісно значущими, оскільки 60% застосованої дози виявляється у сечі у формі незміненого доксиламіну.

Показання

нерізко виражені спазми коронарних судин; нейроциркуляторна дистонія — у комплексній терапії; неврози з підвищеною дратівливістю; підвищена збудливість; легка форма безсоння; дерматози, які супроводжуються свербежем.

Застосування

дозування та тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально для кожного хворого. Дорослим, як правило, призначають по 1 таблетці препарату 2–3 рази на добу до їди. При легкій формі безсоння призначають по 1–2 таблетки за 30 хв до сну.

Діти. Досвід застосування для лікування дітей відсутній, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату або антигістамінних засобів.

Тяжкі порушення функції нирок та печінки, печінкова порфирія.

Закритокутова глаукома в анамнезі пацієнта або в сімейному анамнезі.

Уретропростатичні розлади з ризиком затримки сечі.

Тяжка серцева недостатність.

Депресія та інші розлади, що супроводжуються пригніченням діяльності ЦНС.

Побічна дія

в окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

з боку нервової системи: сонливість, легке запаморочення;

з боку травного тракту: нудота, блювання;

з боку імунної системи: алергічні реакції (у тому числі шкірний висип, свербіж, кропив’янка).

Вказані явища минають при зниженні дози або припиненні прийому препарату.

При довготривалому застосуванні високих доз препарату можливий розвиток бромізму.

Діарея, запор, сухість у роті, порушення акомодації, сильне серцебиття.

Денна сонливість: при розвитку такого ефекту необхідно знизити дозу.

Є рідкісні повідомлення про утворення каменів у сечовому міхурі або нирках у пацієнтів, які впродовж тривалого часу приймали велику кількість гвайфенезину.

У разі виникнення небажаних побічних реакцій слід звернутися за консультацією до лікаря.

Особливості застосування

під час прийому препарату слід уникати вживання спиртних напоїв.

Слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку через ризик виникнення запаморочень.

Під час лікування препаратом може загострюватися синдром нічного апное (збільшення кількості та тривалості зупинок дихання).

В окремих випадках може спостерігатися зміна кольору сечі.

Препарат слід застосовувати з обережністю таким категоріям пацієнтів:

– з хронічним або безперервним кашлем, зумовленим астмою, палінням, хронічним бронхітом та емфіземою;

– з порушенням ниркової функції;

– з міастенією гравіс;

– з гострими шлунково-кишковими розладами.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат не призначають у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. На період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або від роботи з іншими механізмами, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

при одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення дії, а також посилення дії етанолу. Дія препарату посилюється на фоні прийому алкоголю.

Слід враховувати, що в разі застосування комбінації препарату з:

– атропіном та атропіноподібними лікарськими засобами (іміпраміновими антидепресантами, антихолінергічними протипаркінсонічними препаратами, атропіновими спазмолітичними лікарськими засобами, дизопірамідом, фенотіазиновими нейролептиками) можливе виникнення таких побічних ефектів, як затримка сечі, запор, сухість у роті;

– антидепресантами, похідними морфіну (знеболювальними засобами та засобами, що застосовуються для лікування кашлю), нейролептиками; барбітуратами, бензодіазепінами, антигіпертензивними засобами центральної дії можливе посилення пригнічення ЦНС.

Передозування

можливі сонливість, слабкість, запаморочення, вертиго, шлунково-кишкові розлади й ознаки антихолінергічних ефектів: збудження, розширення зіниць, параліч акомодації, сухість у роті, почервоніння обличчя та шиї, гіпертермія, синусова тахікардія. Дуже високі дози можуть викликати такі симптоми, як збудження, сплутаність свідомості та пригнічення дихання.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка та симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.