Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
діюча речовина: парацетамол;
1 таблетка шипуча містить парацетамолу 500 мг;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний, натрію гідрокарбонат, сорбіт (Е 420), сахарин натрію, натрію докузат, повідон, натрію бензоат (Е 211).
Таблетки шипучі.
Основні фізико-хімічні властивості: білі таблетки зі скошеними краями з насічкою для поділу, що розчиняються у воді з шипучою реакцією, допустима наявність сколів.
Аналгетики і антипіретики. Код АТХ N02B E01.
Фармакодинаміка.
Парацетамол має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Фармакокінетика.
Парацетамол швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 30–60 хвилин. Період напіввиведення становить 1–4 години. Рівномірно розподіляється по всіх рідинах організму. Зв’язування з білками плазми крові варіабельне. Виводиться переважно нирками у формі кон’югованих метаболітів.
Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла (інфекційно–запальні захворювання, головний біль, зубний біль, м’язовий біль, болісні менструації).
Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.
Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, синдром Жильбера, виражена анемія, лейкопенія.
Непереносимість фруктози (оскільки препарат містить сорбіт).
Алкоголізм.
Перед прийомом необхідно повністю розчинити таблетку (разова доза може коливатися від ? до 2 таблеток) Ефералгану у склянці води (150–200 мл).
При необхідності дотримання безсольової або низькосольової дієти слід мати на увазі, що кожна таблетка шипуча містить 412,4 мг натрію.
Особам, які зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки збільшується ризик виникнення гепатотоксичної дії парацетамолу. У хворих літнього віку можливе зниження виведення парацетамолу з організму.
Парацетамол може впливати на результати лабораторних досліджень: при проведенні аналізів на визначення сечової кислоти, при застосуванні методу з фосфорно-вольфрамовою кислотою та рівня глюкози у крові, при застосуванні глюкозо-оксидазо-пероксидазного методу.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися через одночасне застосування з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися через застосування з холестираміном. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів може посилитися при одночасному довготривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту.
Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу.
Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з ізоніазидом підвищується ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків.
Не застосовувати одночасно з алкоголем.
При захворюваннях печінки або нирок перед застосуванням препарату потрібно порадитися з лікарем. Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.
Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
Не перевищувати зазначених доз. Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.
Не приймати препарат одночасно з іншими засобами, що містять парацетамол.
При застосуванні парацетамолу у дітей у дозі 60 мг/кг на добу поєднання з іншими жарознижуючими засобами виправдано тільки у випадку неефективності. З обережністю застосовувати при масі тіла до 50 кг, при хронічному недоїданні (низькі запаси глутатіону в печінці), дегідратації, легкої до помірної печінкової недостатності.
Лікування слід припинити, якщо виявлено гострий вірусний гепатит.
Вагітність
Призначення препарату у ці періоди можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Значна кількість даних щодо вагітних жінок не вказує ні на вади розвитку, ні на фето-/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, показують непереконливі результати. При клінічній необхідності парацетамол можна застосовувати під час вагітності в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого терміну і з найменшою можливою частотою.
Традиційні дослідження з використанням прийнятих в даний час стандартів для оцінки токсичності для розмноження і розвитку відсутні.
Період годування груддю
Парацетамол проникає у грудне молоко, але у клінічно незначущих кількостях. Доступні опубліковані дані не містять протипоказань щодо годування груддю.
Не впливає.
Препарат призначати дорослим і дітям з масою тіла більше 15 кг (віком від 3 років). Дітям з масою тіла менше 15 кг призначати інші лікарські форми парацетамолу. У дітей доза парацетамолу визначається масою тіла, якщо маса тіла невідома, то до початку лікування дитину необхідно зважити. Добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг/добу, яку необхідно порівну розділити на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 4 години або 10 мг/кг через 6 годин).
Дітям з масою тіла від 15 до 21 кг (зазвичай від 3 до 6 років) — по ? таблетки, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 6 годин, але не більше 2 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (зазвичай від 6 до 10 років) — по ? таблетки, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 години, але не більше 3 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (зазвичай від 8 до 13 років) — по 1 таблетці, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 години, але не більше 4 таблеток за добу.
Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (зазвичай від 12 до 15 років) — по 1 таблетці, при необхідності прийоми повторювати з інтервалом у 4 години, але не більше 6 таблеток за добу.
Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років) — по 1–2 таблетки на один прийом, при необхідності прийом можна повторити через 4 години, середня добова доза становить 3 г парацетамолу на добу (6 таблеток), однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу — 4 г парацетамолу (8 таблеток) з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.
Курс лікування — не більше 3 днів.
Не застосовувати дітям віком до 3 років.
Існує ризик серйозного отруєння в осіб літнього віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів з ураженнями печінки, при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів з хронічним недоїданням.
Для запобігання передозуванню не слід застосовувати разом з Ефералганом інші препарати, що містять парацетамол.
При одноразовому прийомі у дозі 10 г для дорослого та 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та летальний наслідок. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12–48 годин знижується рівень протромбіну.
Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку центральної нервової системи — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку системи травлення — гепатонекроз.
У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад, неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) прийняття 5 г або більше парацетамолу може привести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12–48 годин після передозування.
При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з’являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі, або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження.
Невідкладні заходи: негайна госпіталізація, визначення рівня парацетамолу у плазмі крові, промивання шлунка, протягом перших 10 годин введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально, симптоматична терапія.
Дуже рідко:
алергічні реакції: анафілаксія, шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);
з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, порушення функції печінки;
з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;
з боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі;
з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та до інших НПЗЗ.
Іноді можливе нездужання та зниження артеріального тиску, ниркова коліка.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
По 4 шипучих таблетки у стрипі, по 4 стрипи у картонній коробці.
Без рецепта.
УПСА САС, Франція/UPSA SAS, France.
979, авеню де Пірене, 47520 м. Ле Пасаж, Франція/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.
304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франція/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.
діюча речовина: парацетамол;
1 мл розчину орального містить 30 мг парацетамолу;
допоміжні речовини: макрогол 6000, сахарози розчин, сахарин натрію, калію сорбат, кислота лимонна безводна, карамелево-ванільний ароматизатор, вода очищена.
Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: злегка в’язкий розчин коричневого кольору з карамельно-ванільним запахом.
Аналгетики та антипіретики. Парацетамол. Код ATХ N02B E01.
Фармакодинаміка.
Чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.
Фармакокінетика.
Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові досягається через 30–60 хвилин після прийому. Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами.
Виводиться в основному з сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі глюкуронідних і сульфатних кон’югатів. Менше 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 2 години.
Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.
Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.
Тяжкі порушення функції нирок або/та печінки, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.
Не застосовувати препарат дітям разом з іншими засобами, що містять парацетамол.
При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу супутнє застосування іншого антипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендованих доз.
Препарат містить сахарозу, що слід враховувати пацієнтам із непереносимістю фруктози, порушенням всмоктування глюкозо-галактози та/або сахарози-ізомальтози. Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати протягом 3 днів лікування препаратом або ж навпаки, стан здоров’я погіршився, необхідно звернутися до лікаря.
При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНВ (Міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слід відкорегувати під час лікування парацетамолом.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при взаємодії з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися з холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози у крові оксидазо-пероксидазним методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.
У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.
Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомів.
З обережністю застосовувати при масі тіла до 50 кг, при хронічному недоїданні (низькі запаси глутатіону в печінці), дегідратації, легкої до помірної печінкової недостатності.
Лікування слід припинити, якщо виявлено гострий вірусний гепатит.
Препарат призначений для застосування у педіатричній практиці.
Значна кількість даних щодо вагітних жінок не вказує ні на вади розвитку, ні на фето-/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, показують непереконливі результати. При клінічній необхідності парацетамол можна застосовувати під час вагітності в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого терміну і з найменшою можливою частотою.
Традиційні дослідження з використанням прийнятих в даний час стандартів для оцінки токсичності для розмноження і розвитку відсутні.
Препарат призначений для застосування у педіатричній практиці.
Ефералган призначений для дітей з масою тіла від 4 до 32 кг (від 1 місяця до 12 років).
Разова доза парацетамолу становить 15 мг/кг маси тіла. Добова доза парацетамолу не має перевищувати 60 мг/кг маси тіла на добу. Інтервал між прийомами препарату має становити не менше 6 годин. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами має становити не менше 8 годин.
У таблиці 1 наведені дані щодо застосування препарату:
Таблиця 1
| Вік дитини | Середня маса тіла дитини у відповідному віці приблизно становить* | Кількість на прийом | Добова доза при прийомі 4 рази на добу |
| 1–2 місяці | 4 кг | 60 мг | 240 мг |
| 3–5 місяців | 6 кг | 90 мг | 360 мг |
| 6–10 місяців | 8 кг | 120 мг | 480 мг |
| 11–12 місяців | 10 кг | 150 мг | 600 мг |
| 2 роки | 12 кг | 180 мг | 720 мг |
| 3 роки | 14 кг | 210 мг | 840 мг |
| 4–5 років | 16 кг | 240 мг | 960 мг |
| 6–7 років | 20–24 кг | 300–360 мг | 1200–1440 мг |
| 8–9 років | 26–30 кг | 390–450 мг | 1560–1800 мг |
| 10–12 років | 30–32 кг | 450–480 мг | 1800–1920 мг |
* Перед застосуванням препарату дитину необхідно зважити для запобігання передозуванню і уникненню токсичної дії препарату.
На мірну ложку нанесені поділки, що відповідають масі у 4–6-8–10–12–14–16 кг.
Додаткові поділки відповідають проміжній масі тіла: 3–5-7–9-11–13–15 кг.
Препарат можна застосовувати у нерозведеному вигляді або розведеним у невеликій кількості рідини (наприклад у воді, молоці, фруктовому соці).
Мірну ложку наповнити відповідно до маси тіла дитини і коригувати рівень рідини залежно від поділок.
Наприклад від 4 кг до 5 кг: наповнити мірну ложку до поділки 4 кг. У разі необхідності прийом препарату можна повторити через 6 годин.
Наприклад від 18 до 19 кг: спочатку наповнити мірну ложку до поділки 10 кг, а потім, вдруге, наповнити до поділки 8 кг. У разі необхідності прийом препарату можна повторити через 6 годин.
Якщо больовий синдром або підвищена температура зберігається або посилюється протягом 3 днів від початку лікування препаратом, слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.
Препарат застосовувати дітям з масою тіла від 4 до 32 кг (від 1 місяця до 12 років).
Щоб уникнути передозування, слід перевірити, щоб інші лікарські засоби не містили парацетамол.
Існує ризик серйозного отруєння в осіб літнього віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів з ураженнями печінки, при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів з хронічним недоїданням. Це може призвести до летального наслідку.
У дітей з масою тіла менше 37 кг загальна доза парацетамолу не має перевищувати 80 мг/кг/добу.
У дітей з масою тіла від 38 кг до 50 кг загальна доза парацетамолу не має перевищувати 3 г/добу.
У дорослих та дітей з масою тіла більше 50 кг загальна доза парацетамолу не має перевищувати 4 г/добу.
При одноразовому прийомі у дозі 10 г для дорослого та 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та летальний наслідок. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12–48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалась також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку системи травлення — гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12–48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з’являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі, або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження. Невідкладні заходи:
? негайна госпіталізація;
? визначення рівня парацетамолу у плазмі крові;
? промивання шлунка;
? введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально протягом перших 10 годин;
? симптоматична терапія.
Дуже рідко:
алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив’янка, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;
з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія, синці чи кровотечі;
з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;
з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);
з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
Іноді можливе нездужання та зниження артеріального тиску, ниркова коліка.
При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та обов’язково звернутися до лікаря.
3 роки.
Термін придатності після першого відкриття флакона: 3 місяці.
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
По 90 мл розчину орального у флаконі. 1 флакон у комплекті з мірною ложкою у картонній коробці.
Без рецепта.
УПСА САС, Франція/UPSA SAS, France.
304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франція/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.
діюча речовина: парацетамол;
1 супозиторій ректальний містить 80 мг або 150 мг, або 300 мг парацетамолу;
допоміжна речовина: твердий жир.
Супозиторії ректальні.
Основні фізико-хімічні властивості: білі гладкі та глянцеві супозиторії.
Аналгетики та антипіретики. Код ATХ N02B E01.
Фармакодинаміка.
Чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі.
Фармакокінетика.
Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні є більш повільним, ніж при пероральному застосуванні, однак воно є більш повним. Пікова концентрація у плазмі крові досягається протягом 2–3 годин після введення.
Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації у крові, слині та плазмі є порівнянними між собою. Зв’язування з білками плазми слабке.
Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук із глюкуроновою кислотою та сульфатами.
Мінімальний шлях метаболізму, що каталізується цитохромом P450, призводить до утворення проміжного реагенту (N-ацетилбензохіноніміну), який при нормальному застосуванні швидко детоксикується відновленим глутатіоном та виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном та меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.
Виводиться в основному із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі глюкуронідних кон’югатів (від 60 до 80%) і сульфатних кон’югатів (від 20 до 30%).
Менше 5% речовини виводиться у незміненому вигляді.
Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин.
При серйозній нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.
Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.
Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.
Дитячий вік до 1 місяця (маса тіла дитини до 4 кг).
Тяжкі порушення функції нирок або/та печінки, гепатоцелюлярна недостатність, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.
Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса, ректальна кровотеча.
Не застосовувати препарат при діареї.
Не давати препарат дітям разом з іншими засобами, що містять парацетамол.
При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу супутнє застосування іншого антипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендованих доз.
Не застосовувати препарат при діареї.
Якщо гіпертермія продовжується понад 3 доби лікування препаратом або стан здоров’я погіршився, необхідно звернутися до лікаря.
При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слід відкорегувати під час лікування парацетамолом.
Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.
Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози у крові оксидазо-пероксидазним методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.
Для дітей з масою тіла менше 37 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 80 мг/кг маси тіла/добу.
Для дітей з масою тіла від 38 кг до 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 3 г/добу.
Для дітей з масою тіла понад 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 4 г/добу.
При застосуванні супозиторіїв існує ризик явищ місцевої токсичності, частота та інтенсивність проявів токсичності зростає при тривалішому застосуванні, у разі коротших інтервалів між введеннями та у разі збільшення дози.
Препарат у даній лікарській формі застосовують тільки дітям.
Значна кількість даних щодо вагітних жінок не вказує ні на вади розвитку, ні на фето-/неонатальну токсичність. Епідеміологічні дослідження розвитку нервової системи у дітей, які зазнали впливу парацетамолу в утробі матері, показують непереконливі результати. При клінічній необхідності парацетамол можна застосовувати під час вагітності в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого терміну і з найменшою можливою частотою.
Традиційні дослідження з використанням прийнятих в даний час стандартів для оцінки токсичності для розмноження і розвитку відсутні.
Препарат у даній лікарській формі застосовують тільки дітям.
Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря, з особливою обережністю — дітям віком до 1 року.
Застосовувати ректально.
Cупозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідне разове дозування, менше вмісту одного супозиторія, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний).
При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини і залежно від цього вибирати прийнятну лікарську форму.
Приблизний вік дітей, виходячи з маси тіла, наведено тільки як рекомендація.
Ефералган, супозиторії ректальні по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (віком приблизно від 1 до 4 місяців). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введеннями 6 годин, залежно від маси тіла дитини, з розрахунку 60 мг/кг/добу.
Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 4 кг:
4 кг х 60 мг / 80 мг = 3 (до трьох супозиторіїв на добу),
де:
60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,
80 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.
Ефералган, супозиторії ректальні по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (віком приблизно від 6 місяців до 2 років). Від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введеннями 6 годин, залежно від маси тіла дитини, з розрахунку 60 мг/кг/добу.
Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 10 кг:
10 кг х 60 мг / 150 мг = 4 (до чотирьох супозиторіїв на добу),
де:
60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,
150 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.
Ефералган, супозиторії ректальні по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (віком приблизно від 4 до 9 років).
Зразок розрахунку, коли маса тіла дитини — 20 кг:
20 кг х 60 мг / 300 мг = 4 (до чотирьох супозиторіїв на добу),
де:
60 мг — добова доза парацетамолу на 1 кг маси тіла дитини на добу,
300 мг — кількість парацетамолу в одному супозиторії.
Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу, яку слід розподілити на 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами має становити не менше 8 годин.
Застосування передбачає введення ректально одного супозиторія 80 мг або 150 мг, або 300 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6 годин, але не перевищуючи добову дозу та кількість 4 супозиторіїв на добу.
Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіїв більше 4 разів на добу, а тривалість застосування при ректальному способі введення має бути щонайменшою.
При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму дозування відповідно до маси тіла дитини і залежно від цього вибирати відповідну лікарську форму.
Ефералган, супозиторії ректальні по 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до 6 кг (віком приблизно від 1 місяця до 4 місяців).
Ефералган, супозиторії ректальні по 150 мг, призначений для дітей з масою тіла від 8 до 12 кг (віком приблизно від 6 місяців до 2 років).
Ефералган, супозиторії ректальні по 300 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до 24 кг (віком приблизно від 4 до 9 років).
Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, що містять парацетамол.
Існує ризик передозування у маленьких дітей (поширені медикаментозне передозування і випадкове отруєння). Це може призвести до летального наслідку.
Одноразовий прийом у дозі 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинити гепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та призвести до летального наслідку. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12–48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть у разі відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначались також серцева аритмія і панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС — запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи — нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку системи травлення — гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінкові ферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12–48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми передозування з’являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі — та можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження. Невідкладні заходи:
? негайна госпіталізація;
? визначення рівня парацетамолу у плазмі крові;
? промивання шлунка;
? введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально протягом перших 10 годин;
? симптоматична терапія.
Дуже рідко:
алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив’янка, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;
з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;
з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;
з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);
з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.
Пов’язані з лікарською формою: подразнення прямої кишки та анального отвору.
При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препарату та обов’язково звернутися до лікаря.
3 роки.
Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
По 5 супозиторіїв у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Без рецепта.
УПСА САС, Франція/UPSA SAS, France.
304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франція/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.
979, авеню де Пірене, 47520 м. Ле Пасаж, Франція/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
