Описание
Фармакологические свойства
диклофенак (натриевая соль 2(2,6 — дихлорфениламино)-фенилуксусной кислоты) относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной, а также умеренно выраженной жаропонижающей активностью. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Стойкий эффект развивается через 1–2 нед лечения.
При приеме внутрь диклофенак быстро всасывается в кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее уровень. Около 99% препарата связывается с белками плазмы крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Диклофенак метаболизируется в печени. Около 65% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, около 1% — в неизмененном виде. Около 35% препарата выводится с калом.
Показания
остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, другие воспалительные заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей. Короткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме, дисменорее.
Применение
внутрь во время или после еды. В первые 3 дня диклофенак назначают по 25–50 мг 2–3 раза в сутки, иногда суточную дозу повышают до 100–150 мг (в 4–6 приемов). Продолжительность курса лечения в среднем составляет 40 дней, курсовая доза препарата — от 3 до 6 г. Детям в возрасте старше 6 лет и подросткам препарат назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в сутки в 2–3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита допустимо повышение дозы до 3 мг/кг в сутки, что соответствует максимальной суточной дозе для детей.
Противопоказания
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени и почек, III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, БА, крапивница, острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом НПВП, возраст до 6 лет. Не назначают или применяют только под контролем врача при БА, повышенной чувствительности к НПВП, хронических или рецидивирующих диспепсических явлениях, указании на пептическую язву в анамнезе, нарушениях функции печени и/или почек, АГ, хронической сердечной недостаточности, склонности к кровотечениям.
Побочные эффекты
тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта с признаками желудочно-кишечного кровотечения (мелена), а также головная боль, депрессия, сонливость, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, ОПН, очень редко — тромбоцитопения, анемия (вследствие оккультных кровотечений из органов пищеварительного тракта), аллергические реакции (особенно у больных с БА) — кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.
Взаимодействия
при одновременном приеме диклофенак снижает эффекты фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с другими НПВП или ГКС возрастает риcк развития желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно сочетать диклофенак с метотрексатом и циклоспорином.
Передозировка
проявляется головной болью, психомоторным возбуждением, раздражительностью, головокружением, судорогами.
При остром отравлении показано зондовое промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте.