Описание
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотовой кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.
Влияние препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотовой кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, предопределяет активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициирование активных форм кислорода.
Влияние тиазотовой кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного подавления сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, содействие нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотовую кислоту для лечения больных с различными формами ИБС.
Параллельно с применением препарата в кардиологии тиазотовую кислоту применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. Cmax в плазме крови достигается через 1,6 ч после однократного приема в дозе 200 мг. T½ — почти 8 ч.
Показания
в комплексном лечении ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий.
В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.
Применение
при стабильной стенокардии напряжения Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения — 8 нед.
При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма Антарес следует назначать по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.
При заболеваниях печени Антарес следует назначать по 200 мг внутрь 3 раза в сутки в течение 20–30 дней.
Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания.
Дети. Опыт применения препарата у детей недостаточный.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиазотовой кислоте и другим компонентам препарата; ОПН.
Побочные эффекты
препарат обычно хорошо переносится.
У больных с повышенной индивидуальной чувствительностью могут возникать такие побочные эффекты: со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
При приеме в комплексной терапии преимущественно у пациентов пожилого возраста могут возникать:
со стороны иммунной системы: анафилактический шок;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;
со стороны ЖКТ: проявления диспептических явлений, включая сухость во рту, тошноту, рвоту; вздутие живота;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, удушье;
общие нарушения: общая слабость, лихорадка.
В период послерегистрационного надзора наблюдались также реакции, связь которых с приемом лекарственного средства Антарес не доказана: со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, тахикардия.
Особые указания
применение в период беременности и кормления грудью. Эффективность и безопасность применения препарата в период беременности или кормления грудью не изучались.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В настоящее время сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития головокружения.
Взаимодействия
Антарес как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ИБС.
Как гепатопротекторное средство может совмещаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов.
Передозировка
при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.