Описание
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия парацетамола объясняется угнетением синтеза простагландинов в ЦНС; парацетамол также действует на центр терморегуляции в гипоталамусе. Фенилэфрин — симпатомиметик. Его действие связано в первую очередь с прямой стимуляцией адренорецепторов и частично — с непрямым эффектом, который обеспечивается путем высвобождения норадреналина. Фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, облегчает дыхание. Вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД.
Фармакокинетика. При приеме внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. При применении в терапевтических дозах T½ составляет 1–4 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, в основном с помощью реакции конъюгации. В зависимости от концентрации в плазме крови частично поддается деацетилированию или гидроксилированию. Основной путь выведения — с мочой (90–100% в течение 24 ч): в виде конъюгатов глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%). Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в ЖКТ с непостоянной скоростью, метаболизируется МАО в кишечнике и печени. После перорального приема Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Средний T½ — 2–3 ч. Выводится с мочой в форме сульфатконъюгата.
Показания
симптоматическое лечение при острых респираторных инфекциях и гриппе, сопровождающихся головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле, повышением температуры тела, заложенностью носа.
Применение
высыпать содержимое 1 саше в чашку и залить горячей водой. Перемешивать до полного растворения, в случае необходимости можно подсластить. Принимать в теплом виде.
Взрослым и детям в возрасте с 12 лет: по 1 саше. При необходимости прием можно повторять через каждые 4–6 ч. Не принимать более 4 саше в сутки.
Курс лечения должен длиться не более 3–5 дней.
Противопоказания
гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени и почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтозы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, тяжелая АГ, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, склонность к спазму сосудов, ИБС, закрытоугольная глаукома, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, эпилепсия, гипертиреоз.
Препарат противопоказан пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или блокаторы бета-адренорецепторов или принимавшим в течение последних 2 нед ингибиторы МАО. Не применять у больных фенилкетонурией. Не рекомендуется применять у больных с повышенной скоростью свертывания крови и склонностью к тромбообразованию.
Не применять вместе с лекарственными средствами, угнетающими или повышающими аппетит, и амфетаминоподобными психостимуляторами.
Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.
Побочные эффекты
со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, пурпура, аллергический дерматит, эритродермия, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кровоизлияния;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая ангионевротический отек), анафилаксия, анафилактический шок;
со стороны психики: психомоторное возбуждение, нарушение ориентации, беспокойство, нервное возбуждение, ощущение страха, раздражительность, нарушение сна, бессонница, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, тревожность, седативное состояние;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии;
со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, вертиго;
со стороны органа зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления;
со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, язвы слизистой оболочки ротовой полости, гиперсаливация, дискомфорт и боль в животе, снижение аппетита, изжога, диарея, геморрагии;
со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха;
со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз;
со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочеиспускания (вероятнее у больных с гипертрофией предстательной железы), олигурия, почечная колика, нефротоксический эффект;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия, ощущение сердцебиения, одышка, боль в сердце, аритмия, отеки;
со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
другие: общая слабость, лихорадка, усиленное потоотделение, гипогликемия, гипергликемия, глюкозурия.
Особые указания
препарат применять с осторожностью у пациентов, склонных к повышению АД, а также с заболеваниями печени, почек.
Следует избегать применения одновременно с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом пациентам с феохромоцитомой, затрудненным мочеиспусканием, болезнью Рейно (что может проявляться возникновением боли в пальцах рук и ног в ответ на холод или стресс).
Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует применять препарат у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, в случае нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахарозы-изомальтозы.
Препарат содержит аспартам, являющийся производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов, больных фенилкетонурией.
Если состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу.
Если симптомы заболевания не исчезают через 5 дней приема препарата, лечение следует прекратить.
Не превышать указанную дозу.
Если доза была случайно превышена, следует немедленно обратиться к врачу.
Из-за высокого содержания парацетамола не применять при заболеваниях печени и почек без консультации врача.
Фенилэфрин, входящий в состав препарата, может вызвать приступы стенокардии.
Если по рекомендации врача препарат применяют длительный период, необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови. При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, поскольку препарат может вызывать сонливость.
Взаимодействия
одновременное применение с МАО, трициклическими антидепрессантами, метилдопой противопоказано из-за возможного возникновения выраженной АГ, тахикардии, гипертермии, нарушения функции жизненно важных органов, что может привести к летальному исходу. Препарат усиливает эффекты седативных и противоэпилептических препаратов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с гипотензивными средствами эффективность последних может снижаться. При одновременном применении с некоторыми снотворными, противоэпилептическими препаратами, барбитуратами, рифампицином, этанолом нетоксичные дозы парацетамола могут вызывать повреждение печени. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. При одновременном применении парацетамола с азидотимидином возможно развитие нейтропении. При одновременном применении парацетамол усиливает гепатотоксичность хлорамфеникола. Парацетамол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Скорость всасывания парацетамола может повышаться метоклопрамидом и домперидоном и снижаться холестирамином.
Взаимодействие фенилэфрина с ингибиторами МАО вызывает гипертензивный эффект, с трициклическими антидепрессантами (например амитриптилином) — повышает риск возникновения кардиоваскулярных побочных эффектов, с дигоксином и сердечными гликозидами — приводит к нарушению сердцебиения или инфаркту миокарда. Фенилэфрин с другими симпатомиметиками повышает риск возникновения побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Фенилэфрин может снижать эффективность блокаторов бета-адренорецепторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы) с повышением риска возникновения гипертензии и других побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Не рекомендуется назначение препарата больным, применяющим ингибиторы МАО или закончившим терапию ними менее 2 нед назад.
Передозировка
передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность. Повреждение печени возможно у взрослых после перорального применения 10 г или более парацетамола и у детей, принявших парацетамол в дозе свыше 150 мг/кг массы тела.
Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч: повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головная боль, бледность, головокружение, бессонница, нарушение сердечного ритма, тахикардия, рефлекторная брадикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, анорексия и абдоминальная боль. В тяжелых случаях возможно нарушение сознания, галлюцинации, судороги и аритмия. Симптомы поражения печени могут проявиться через 12–48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При острой передозировке повреждение печени может вызвать токсическую энцефалопатию с нарушением сознания, кому и привести к летальному исходу. При приеме высоких доз возможны нарушения со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). ОПН с тубулонекрозом может возникнуть даже без повреждения печени. Были сообщения о возникновении панкреатита и аритмии.
При длительном применении в высоких дозах возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Считается, что дополнительное количество токсичных метаболитов при передозировке необратимо связывается с тканями печени.
При передозировке парацетамола необходимо оказать скорую медицинскую помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Для обеспечения надлежащего квалифицированного ухода и адекватной терапии все больные с передозировкой (7,5 г и более парацетамола) должны быть госпитализированы. Необходимо немедленное промывание желудка, прием активированного угля и продолжение симптоматической терапии. Применение антидотов парацетамола — N-ацетилцистеина в/в или метионина перорально — может дать позитивный эффект в течение 48 ч после передозировки.
Передозировка, обусловленная действием фенилэфрина, может вызвать повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, головную боль, бледность, головокружение, бессонницу, нарушение сердечного ритма, тахикардию, рефлекторную брадикардию, экстрасистолию, тремор, гиперрефлексию, тошноту, рвоту, раздражительность, беспокойство, повышение АД. В тяжелых случаях возможно нарушение сознания, галлюцинации, судороги и аритмия.
При передозировке необходимы промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, применение блокаторов альфа-адренорецепторов, таких как фентоламин, при тяжелой гипертензии.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.