Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция в клетки гладких мышц стенок сосудов и миокарда.
Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина базируется на его прямом релаксирующем влиянии на гладкие мышцы стенок сосудов.
У пациентов с АГ амлодипин в дозировке 1 раз в сутки клинически значимо снижает АД. В связи с медленным влиянием амлодипина прием препарата не приводит к острой гипотензии и тахикардии.
У больных стенокардией амлодипин повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает возникновение ангинозной боли и депрессии сегмента ST на ЭКГ; вместе с тем снижается как частота ангинозных приступов, так и частота применения нитроглицерина.
Фармакокинетика. Во время перорального приема терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается; Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 6–12 ч после приема препарата. Абсолютная биологическая доступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг массы тела. Время применения и характер пищи не влияют на абсорбцию амлодипина.
Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Т½ составляет 35–50 ч, стабильные концентрации в плазме крови достигаются после 7–8 сут непрерывного приема препарата. В значительной степени амлодипин биотрансформируется в печени и превращается в неактивные метаболиты.
Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизмененном виде, 60% — в виде неактивных метаболитов.
Амлодипин не подвергается диализу.
Показания
АГ, стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.
Применение
применяют внутрь. Таблетку глотают целой, запивая достаточным количеством воды.
Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Со временем дозу можно повысить до 10 мг с учетом индивидуальной реакции пациента.
Продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и переносимости препарата.
Пациенты пожилого возраста могут принимать препарат в общем рекомендуемом дозировании.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину или любому компоненту препарата; артериальная гипотензия; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
во время лечения могут возникать такие побочные эффекты: головная боль, отеки голеней, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, приливы крови, тахикардия, головокружение.
К относительно нечастым побочным эффектам относятся: алопеция, нарушение перистальтики, боль в суставах, одышка, астения, боль в области спины, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, учащение мочеиспускания, лейкопения, панкреатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, изменения настроения, периферическая невропатия, вялость, сухость во рту, боль в мышцах и нарушение зрения.
Нечасто может возникать аллергическая реакция, сопровождаемая зудом, кожной сыпью, ангионевротическим отеком и мультиформной эритемой.
Особые указания
аналогично другим блокаторам кальциевых каналов Т½ амлодипина увеличивается у больных со сниженной функцией печени. В этих случаях лекарственное средство необходимо применять с особой осторожностью (до 2,5 мг/сут).
Особую осторожность требуется соблюдать больным с артериальной гипотензией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нестабильной стенокардией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может вызывать головную боль, утомляемость, сонливость, поэтому его применение может влиять на деятельность, требуемую высокой скорости психических и физических реакций, принятие быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).
Взаимодействия
амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретическими препаратами, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, НПВП, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.
Во время специализированных исследований выявлено, что одновременное применение амлодипина с дигоксином здоровыми добровольцами не вызывает изменений уровней дигоксина в сыворотке крови, а также его ренального клиренса, сочетанный прием амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина с варфарином здоровыми добровольцами мужского пола не оказывало значительного влияния на протромбиновое время.
Во время фармакокинетических исследований с циклоспорином доказано, что амлодипин не вызывает значительных изменений в фармакокинетике этого иммуносупрессивного средства.
Грейпфрутовый сок может повысить уровни амлодипина в плазме крови, но это не оказывает значительного влияния на АД и частоту пульса.
Передозировка
может привести к продолжительной системной гипотензии.
Лечение: рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции дыхательной системы и сердца.
Для восстановления сосудистого тонуса и АД применяют вазоконстрикторы (сосудосуживающие вещества), но только в том случае, если они не противопоказаны. Для торможения влияния блокаторов кальциевых каналов полезно вводить в/в глюконат кальция.
Условия хранения
в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.