Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Это лекарственное средство стимулирует регенерацию хрящевой ткани. Хондроитин и глюкозамин эффективны у пациентов при остеоартрозе. Препарат оказывает противовоспалительное действие на клеточном уровне, стимулирует синтез как эндогенных протеогликанов, так и эндогенной гиалуроновой кислоты, снижает катаболическую активность хондроцитов путем ингибирования некоторых ферментов, разрушающих хрящ, таких как коллагеназа, эсталаза, протеогликаназа, фосфолипаза-А2, N-ацетилгликозаминидаза и т.д., а также ингибирует формирование других веществ, которые могут повреждать хрящевые ткани (in vitro), таких как супероксидные радикалы; активность лизосомальных ферментов.
Хондроитин — один из главных элементов хряща. Он снижает активность воспалительного процесса на ранних стадиях и таким образом замедляет дегенерацию хрящевой ткани. Способствует уменьшению выраженности боли, улучшает функцию суставов и уменьшает потребность в НПВП при остеоартрозе коленных и тазобедренных суставов.
Глюкозамин физиологически присутствует в человеческом организме и имеет хондропротекторные свойства. Исследования in vitro и in vivo показали, что глюкозамина гидрохлорид стимулирует синтез физиологических гликозаминогликанов и протеогликанов хондроцитами и синтез гиалуроновой кислоты синовиоцитами.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальный уровень хондроитина сульфата в плазме крови достигается через 3–4 ч. Биодоступность дозы, которая была применена перорально, составляет 12%.
В крови 85% хондроитина и его деполимеризованных производных связываются с несколькими белками плазмы крови.
Не менее 90% дозы хондроитина сначала метаболизируется лизосомальными фосфатазами, после чего деполимеризуется гиалуронидазой, ?-глюкуронидазой и ?-N-ацетилгексозаминидазой в печени, почках и других органах.
Хондроитин и его деполимеризованные производные выводятся преимущественно путем почечной экскреции. T? составляет 5–15 ч.
После перорального применения глюкозамина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Фармакокинетика глюкозамина линейна к стандартной дозе 1500 мг 1 раз в сутки, а более высокие дозы не приведут к пропорциональному повышению Cmax глюкозамина.
Более 25% принятой дозы глюкозамина переходит из плазмы крови в хрящевую ткань и синовиальную суставную мембрану.
Согласно эффекту первого прохождения в печени более 70% глюкозамина метаболизируется до мочевины, углекислого газа и воды.
Выделяется в неизмененном виде преимущественно почками с мочой и частично с калом. T? составляет 68 ч.
первичный и вторичный остеоартроз; остеохондроз; плечелопаточный периартрит; переломы (для ускорения образования костной мозоли).
принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Взрослым применять по 1 капсуле 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность лечения — 2 мес. Рекомендуемый курс лечения — от 3 до 6 мес. Если необходимо, курс лечения можно повторить с интервалом в 3 мес.
Это лекарственное средство не предназначено для лечения при острых болевых ощущениях. Уменьшение выраженности симптомов (особенно боли) может не отмечаться даже после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях и дольше. Если после 2–3 мес лечения уменьшения выраженности симптомов не происходит, следует обратиться к врачу.
Пациенты должны обратиться к врачу, если симптомы усиливаются после начала применения этого лекарственного средства.
Дети. В связи с тем, что опыта применения у детей недостаточно, не рекомендуется назначать больным этой возрастной категории.
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (аллергические реакции), склонность к кровотечениям, тромбофлебит, нарушение функции печени или почек в стадии декомпенсации. Не применять пациентам с повышенной чувствительностью (аллергией) к морепродуктам.
доступные данные указывают на то, что глюкозамин и хондроитина сульфат в дозах, которые обычно назначают (1500 и 1200 мг/сут соответственно), не токсичны и не приводят к известным моделям неблагоприятных реакций.
Нижеописанные побочные действия отмечены в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Поскольку информацию предоставляли добровольно из популяции неустановленной численности, частоту этих реакций определить не всегда возможно.
Со стороны пищеварительного тракта. Боль в эпигастральной области, диспепсия, запор, метеоризм, диарея, тошнота и рвота.
Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема, дерматит, макулопапулезная сыпь, отеки, ангионевротический отек. Если возникают аллергические реакции, лечение должно быть прекращено, необходима консультация специалиста.
Со стороны нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, повышенная утомляемость.
Другие побочные реакции, которые упоминаются в литературных источниках. Сообщалось об экстрасистолах, нарушении зрения и алопеции при приеме 1200 мг хондроитина сульфата, однако они очень редки.
не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.
Пациентам с сахарным диабетом целесообразно чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
Описано обострение симптомов БА у пациентов с БА после начала лечения глюкозамином, поэтому такие пациенты должны знать о потенциальном усугублении симптомов.
В редких случаях у лиц с сердечной и/или почечной недостаточностью возникали отеки и/или задержка воды в организме. Это может быть связано с осмотическим эффектом хондроитина сульфата.
Применение в период беременности и кормления грудью. В связи с тем, что клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, его не следует применять в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не проведено исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Однако пациент должен следить за изменениями скорости своей реакции перед тем, как управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
никаких специальных исследований лекарственного взаимодействия не проведено, однако физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина и хондроитина свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия.
Лекарственное средство совместимо с НПВП и ГКС.
Хондроитина сульфат может усиливать действие антикоагулянтов, что требует более частого контроля показателей свертывания крови при сочетанном применении. В некоторых источниках указывается, что при одновременном применении глюкозамина и варфарина возможно повышение международного нормализованного отношения (INR) и развитие кровотечения. Поэтому при одновременном применении необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Эффективность лечения повышается при обогащении рациона витаминами А, С и солями марганца, магния, меди, цинка, селена.
не описано случаев передозировки. По результатам исследований острой и хронической токсичности, никаких токсических симптомов не ожидается, даже в условиях применения препарата в высоких дозах. Однако если возникает передозировка, лечение должно быть симптоматическим. Следует применить стандартные поддерживающие меры.
при температуре не выше 25 °С.
Терафлекс ? препарат D-глюкозамина гидрохлорида и натрия хондроитина сульфата, который применяют при первичных и вторичных остеоартрозах (ОА), остеохондрозах, плечелопаточном периартрите и переломах с целью уменьшения выраженности боли (за счет действия хондроитина сульфата (ХС)) и для ускорения образования костной мозоли. Согласно инструкции действующие вещества препарата Терафлекс уменьшают выраженность воспаления хряща, дегенеративных процессов, а также стимулируют синтез глюкозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты.
Гиалиновый суставной хрящ обеспечивает физиологическое функционирование суставов. Остеоартрит (ОА), травма, остеохондроз, которые вторично влияют на суставной хрящ, могут вызывать его дефекты. Несмотря на разную этиологию заболеваний, клиническая конечная стадия идентична: снижение суставной функции, проявляющееся болью и нарушением движений. После полной потери суставного хряща эндопротезирование поверхности часто является единственным оставшимся вариантом. Поэтому реконструктивное лечение, сохраняющее суставы, имеет высокую клиническую значимость (Linda P. et al., 2011).
ОА является глобальной проблемой, которая обычно затрагивает пожилое население (Mora J.C. et al., 2018). Заболевание ограничивает движения пациента, тем самым ухудшая качество его повседневной жизни (Jeon O.H. et al., 2018). Более того, прогнозируется резкий рост заболеваемости, особенно среди населения в возрасте старше 70 лет (Jeon O.H. et al., 2018; Mora J.C. et al., 2018; Jeffries M.A., 2019), что также связано с тем, что среди населения наблюдается увеличение числа лиц с ожирением (Jeon O.H. et al., 2018; Nelson A.E., 2018). Сегодня отсутствуют эффективные профилактические стратегии предупреждения прогрессирования ОА. При этом в симптоматической терапии обезболивание является первоочередной задачей. Эффективность применения НПВП (как селективных, так и неселективных блокаторов ЦОГ) ? умеренная. Поэтому боль, ассоциированная с ОА, плохо контролируется.
Современные методы лечения ОА основаны на уменьшении выраженности боли (Stewart M. еt al., 2018) и направлены на снижение прогрессирования заболевания. Эти препараты, в частности, относятся к так называемым DMOAD (Roman-Blas J.A. et al., 2016; Hunter D.J., 2018). Такие препараты являются симптоматическими медленнодействующими средствами для терапии ОА колена (SYSADOA ? symptomatic slow-acting drugs for osteoarthritis). К ним относится Терафлекс ? комбинация D-глюкозамина гидрохлорида и натрия хондроитина сульфата.
Хондроитина сульфат обеспечивает специфические биологические функции на молекулярном, клеточном и органном уровне, такие как клеточная адгезия, деление и дифференцирование клеток, морфогенез, органогенез и формирование нейронных сетей (Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Toida T. et al., 2006; Lamari F.N. 2008). Кроме стимулирования синтеза глюкозаминогликанов, протеогликанов и гиалуроновой кислоты в составе внеклеточного матрикса и формирования органов и тканей, таких как хрящи и кости, хондроитина сульфатные цепи участвуют в важных биологических функциях при воспалении, инфекции и заживлении ран (Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Toida T. et al., 2006; Lamari F.N., 2008; du Souich P. et al., 2009; Volpi N., 2011).
Биологические эффекты хондроитина сульфата связаны с его способностью взаимодействовать с широким спектром других макромолекул, включая (но не ограничиваясь ими) молекулы матрикса (Jackson R.L., 1991), факторы роста (Nandini C.D., Sugahara K., 2006), ингибиторы протеаз, цитокины, хемокины, молекулы адгезии и факторы вирулентности патогенов, через специфичные сульфатированные сахаридные домены внутри цепей (Jackson R.L., 1991; Nandini C.D., Sugahara K., 2006; Mizumoto S. et al., 2015).
Хондроитина сульфат ингибирует внеклеточные протеазы, участвующие в метаболизме соединительных тканей, и способен стимулировать выработку протеогликанов хондроцитами, а также снижать продукцию цитокинов в хряще, индуцировать апоптоз суставных хондроцитов (Bali J.P., 2001; du Souich P. et al., 2009). Кроме того, хондроитина сульфат увеличивает вязкость синовиальной жидкости и ускоряет процесс минерализации и восстановления в костях (Bali J.P., 2001; du Souich P. et al., 2009). В целом хондроитина сульфат играет ключевую роль в метаболизме суставов и костей, контролируя целостность хрящевого матрикса и минерализацию костей. Лечение хондроитина сульфатом снижает интенсивность симптомов ОА (Bali J.P., 2001; Hunter D.J., 2011; Volpi N., 2014; Bishnoi M., 2016; Roman-Blas J.A. et al., 2016).
Глюкозамина гидрохлорид широко применяют для лечения ОА. Глюкозамин является эндогенным аминомоносахаридом, синтезируемым из глюкозы. Его применяют в биосинтезе протеогликанов и гликозаминогликанов в качестве предлагаемого субстрата для синтеза этих важных компонентов хряща и, возможно, прямого стимулятора их синтеза. Глюкозамина гидрохлорид можно рассматривать как строительный блок, который помогает восстанавливать богатую протеогликанами матрицу и таким образом уравновешивать катаболизм и анаболизм хряща. Глюкозамина гидрохлорид также применяют для защиты поврежденного хряща при нарушении обмена веществ (James С.B., Uhl Т.L., 2001).
В результате исследования Bassleer L. и соавторами было зафиксировано стимулирующее действие глюкозамина гидрохлорида на биосинтетическую активность хондроцитов человека. Глюкозамин также проявляет определенную, хотя и умеренную, противовоспалительную активность на моделях воспаления и артрита invivo. Глюкозамин не проявляет ингибирующей активности по отношению к биосинтезу простагландинов (Noack W. et al., 1994; Muller-Fassbender H. et al., 1994).
В исследовании Кокрейновской группы с применением глюкозамина в дозе 1500 мг/сут или по 500 мг 3 р/сут было выявлено:
Так, при применении плацебо отмечали уменьшение выраженности боли на 7 баллов по сравнению с глюкозамином ? на 10 баллов. Побочные эффекты от применения глюкозамина ? диспепсия, а также боль в суставах (Towheed T. et al., 2009). По результатам метаанализов, глюкозамин является безопасным лекарственным средством. Хотя его следует осторожно применять лицам с аллергией на моллюсков. Также ввиду того, что глюкозамина гидрохлорид является солью, его прием необходимо ограничить лицам с АГ. Глюкозамин способен влиять на уровень глюкозы крови и вызывать инсулинорезистентность (Зонова Е.В., 2013).
Первым рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым исследованием эффективности комбинации хондроитина сульфата и глюкозамина гидрохлорида стало GAIT (Glucosamine/chondroitin аrthritis intervention trial) (Clegg D.O. et al., 2006). Еще в одном исследовании MOVES (Multicentre osteoarthritis intervention trial with SYSADOA) продемонстрирована сопоставимая эффективность комбинации хондроитина сульфата и глюкозамина гидрохлорида с целекоксибом при симптоматическом лечении боли (уменьшение выраженности симптомов), связанной с ОА (Hochberg M.C.et al., 2016). В обоих исследованиях упоминалось о преимущественном применении комбинации хондроитина сульфата и глюкозамина гидрохлорида у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми и желудочно-кишечными заболеваниями.
В результате исследований GAIT зафиксировано, что комбинация глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата демонстрирует значительный уровень эффективности в подгруппе ОА коленного сустава средней и тяжелой степени. Однако результаты этих исследований неоднозначны, это связано в некоторых случаях с высоким показателем ответа на терапию в группе плацебо или добавления анальгетиков в протоколы, предназначенные для оценки комбинации глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата (DiNubile N., 2018).
ОА ? заболевание, которое невозможно прогнозировать с помощью общих и специфических тестов плазмы крови. Однако в ходе исследования MOVES, в котором использовали протеомический подход (идентификация новых белков и их количественный анализ), были определены 2 прогностических биомаркера. ORM2 (оросомукоид 2) ? это белок, играющий важную роль в ключевом патофизиологическом механизме ОА ? воспалении. ITIH1 (Inter-alpha-trypsin inhibitor heavy chain 1) ? белковый маркер, необходимый для ренгенографической диагностики коленного ОА. Последний может действовать как носитель гиалурона в плазме крови или как связывающий белок между гиалуроном и другим матриксным белком, в том числе на клеточных поверхностях в тканях, чтобы регулировать локализацию, синтез и деградацию гиалурона, которые необходимы для клеток, подвергающихся различным биологическим процессам.
Полученные результаты исследования MOVES подтвердили специфичность ORM2 для прогнозирования ответа на лечение глюкозамина гидрохлоридом и хондроитина сульфатом, такой эффект в группе сравнения с применением целекоксиба отсутствовал (Blanco F.J. et al., 2019). Однако при прогнозировании эффективности лечения комбинации глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата необходимо учитывать влияние индекса массы тела, уровня лептина и глюкозы в плазме крови на концентрацию ORM2. Молекула белка является молекулой отрицательной обратной связи в энергетическом гомеостазе и может стать мишенью для лечения ожирения и связанных с ним метаболических нарушений (Gomes M.B. et al., 2003; Alfadda A.A. et al., 2012).
Наиболее эффективным Терафлекс признан при уменьшении выраженности боли, ассоциированной с IL-1?. Глюкозамин блокирует матричные протеазы ADAMTS-1, ММР-3, ММР-9, ММР-10, ММР-12, экспрессия которых вызывается IL-1?. Также глюкозамин блокирует провоспалительные цитокины, хемокины, факторы роста (Gouze J.N. et al., 2006).
В культуре хондроцитов при применении глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата синтезируются белки HSPB1, DPYL2, PGAM1. Установлено, что часть таких протеинов, регулируемых глюкозамином, участвует в передаче сигнала, в окислительно-восстановительных реакциях и стресс-ответе, а также в синтезе белка. В то же время хондроитина сульфат влияет в основном на производство энергии (31%) и метаболические функции (13%), снижая уровень экспрессии анализируемых белков (Calamia V. еt al., 2010; Зонова Е.В., 2013).
Препарат Терафлекс (комбинация глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата) эффективно применяют при заболеваниях гиалинового суставного хряща. В частности, в целом ряде исследований продемонстрирована эффективность комбинации глюкозамина гидрохлорида и хондроитина сульфата. Препарат оказывает противовоспалительное, антидегенеративное, восстановительное действие. Совокупность патогенетических векторов обеспечивает анальгезирующий эффект (Roman-Blas J.A. et al., 2016; Hunter D.J., 2018), что при длительном (больше месяца) применении препарата позволяет добиться уменьшения выраженности боли, а также увеличения подвижности сустава. Терафлекс относится к модифицирующим заболевание препаратам при ОА (DMOAD) и к симптоматическим медленнодействующим препаратам при ОА колена (SYSADOA).
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
