Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Спазмалгон — комбинированный препарат с анальгезирующим, спазмолитическим (папавериноподобным), холинолитическим (атропиноподобным) и некоторым противовоспалительным действием.
Метамизол натрия обладает выраженным анальгезирующим и жаропонижающим действием в комбинации с менее выраженной противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются следствием угнетения синтеза простагландинов и эндогенных аллогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС; он также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.
Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, снижает тонус и моторику гладких мышц желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенон оказывает папавериноподобное действие на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов с выраженным спазмолитическим эффектом.
Фармакокинетика. Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после приема внутрь в плазме крови определяется количество препарата, составляющее 50% Cmax. Частично связывается с белками крови. В организме человека подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3% количества, которое выделяется, представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации влияет и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе о процессах резорбции и распределения питофенона и фенпивериния очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах ЖКТ и является неполной. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через ГЭБ. Профиль их концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер.
Питофенон и фенпивериний метаболизируется в печени, главным образом — путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% — с калом в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что их T? из плазмы крови составляет 10 ч. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.
симптоматическое лечение при слабо и умеренно выраженном болевом синдроме при спазмах гладких мышц внутренних органов:
таблетки Спазмалгона принимают внутрь после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет — по 1–2 таблетки, максимальная суточная доза — 2 таблетки.
Длительность применения Спазмалгона — не более 3 дней.
Дети. Спазмалгон не назначают детям в возрасте до 15 лет.
гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона и/или любому компоненту лекарственного соедства; желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон; атония желчного или мочевого пузыря; тяжелые нарушения функции почек и печени; изменение состава периферической крови (агранулоцитоз, лейкопения); заболевания крови (анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия печени; закрытоугольная глаукома; подозрение на острую хирургическую патологию; БА; коллаптоидные состояния; тахиаритмия; гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи; период беременности или кормления грудью.
побочные реакции при применении препарата Спазмалгон наиболее часто имеют временный характер и исчезают после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы: крапивница, кожные высыпания, зуд, конъюнктивит; редко — бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса — Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, сухость во рту, запор, обострение гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение АД, тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет, развитие ОПН и интерстициальный нефрит.
При длительном применении в высоких дозах возможно снижение функции почек (особенно у лиц, имеющих заболевания почек в анамнезе), в некоторых случаях — папиллярный некроз.
Другие: гепатит, снижение потоотделения.
препарат с осторожностью применяют при:
При длительном применении Спазмалгона необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.
Возможно появление или увеличение выраженности имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (>3 мес) при применении анальгетиков через день и чаще.
Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует купировать, повышая их дозу. В таких случаях анальгетическое лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.
Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.
Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол, одновременно со Спазмалгоном.
Учитывая содержание крахмала пшеничного в составе лекарственного средства, его не должны применять больные глютеновой энтеропатией.
Учитывая содержание лактозы, не следует применять данный препарат пациентам с редкими врожденными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи на красный, что не имеет клинического значения.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время применения препарата Спазмалгон следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку из-за наличия холинолитического эффекта длительное применение Спазмалгона может привести к головокружению и нарушению аккомодации.
метамизол повышает концентрацию в плазме крови хлорохина, снижает концентрацию в плазме крови и уменьшает выраженность эффектов кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина. Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола. Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола. Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут уменьшать выраженность действия метамизола. Сочетанное применение препарата с другими анальгетиками и НПВП повышает риск развития токсических эффектов. Метамизол снижает концентрации циклоспорина А в плазме крови, его одновременное применение может быть рискованным в случае имеющейся трансплантации тканей. Комбинирование Спазмалгона и других лекарственных средств требует особой осторожности ввиду содержания метамизола, который является индуктором ферментов.
симптомы: при передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизола в комбинации с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях — симптомы поражения мозга.
Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, сделать промывание желудка, увеличить выделение мочи). Применяют симптоматические средства. Специфического антидота нет.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Информация о лекарственном средстве для специалистов здравоохранения.
Назначение спазмолитических препаратов обычно ассоциируется с экстренной помощью при почечной или печеночной колике. Эти состояния не только характеризуются выраженным болевым синдромом, но и могут сопровождаться опасными для жизни осложнениями. Патогенез почечной колики связан с нарушением нормального пассажа мочи. В норме он зависит от гидростатического давления, градиента давления между клубочковыми капиллярами и Боуменовской капсулой, а также перистальтикой мочеточника. Последняя регулируется миогенным механизмом ? сигнал поступает от пейсмейкерных клеток в почечных чашечках и обеспечивает болюсное продвижение содержимого по мочеточнику. Иннервация мочеточников преимущественно афферентная с высоким порогом чувствительности (около 4,5 кПа, что соответствует 34 мм рт. ст.) ? именно она и обеспечивает интенсивную висцеральную боль при обструкции мочеточника (Белый Л.Е., 2010).
При анализе болевого синдрома, сопровождающего печеночную колику, некоторые исследователи (Еремина Е.Ю., 2012) выделяют отдельно билиарную боль и холедохиальную колику. Билиарная боль связана с грубыми нарушениями диеты, стрессовыми ситуациями или физическим напряжением. Для нее характерны локализация в правом подреберье и эпигастрии, возникновение в ночное время и длительность до 30 мин. В такой клинической ситуации спазмолитическая терапия приносит быстрое облегчение. Приступ боли длительностью более 6 ч следует рассматривать как острый холецистит. Однако существует еще и холедохиальная колика ? боль, которая сопровождает холедохолитиаз, холангит и протоковую гипертензию. То есть она представляет собой реакцию на непосредственное раздражение афферентных рецепторов билиарного дерева вследствие нарушения пассажа желчи. Одной из причин нарушения пассажа желчи является такое некалькулезное обструктивное расстройство, как дисфункция сфинктера Одди (Полунина Т.Е., 2019).
Еще одним распространенным патологическим процессом спастического характера является альгодисменорея (Давидян Л.Ю., 2002) ? приступообразная боль, возникающая во время менструации. Их лечение также зачастую начинается со спазмолитической и общеукрепляющей терапии, которой и ограничиваются при исключении всех клинически значимых патологических процессов.
И почечная, и печеночная колика являются экстренным состоянием, при котором необходимо сначала оказать помощь, а уже в дальнейшем заниматься устранением причины, которая привела к такому состоянию. В схемах первой помощи в таких ситуациях важную роль играют спазмолитические препараты, такие как Спазмалгон.
Спазмалгон ? это препарат со спазмолитическим, анальгетическим и атропиноподобным действием (инструкция МЗ Украины). Для разных целей Спазмалгон выпускается как в форме таблеток, так раствора для инъекций. Терапевтические эффекты препарата обусловлены комбинацией в его составе трех активных компонентов ? метамизола натрия, питофенона гидрохлорида и фенпивериния бромида.
Метамизол натрий представляет собой производное пиразолона и относится к группе неопиоидных анальгетиков (Collares E.F., 2019). Он был впервые синтезирован немецкой компанией Hoechst AG в 1920 г., а его массовое производство началось в 1922 г. (Hassan K., 2011). Интересно, что метамизол натрия — пролекарство, которое спонтанно преобразуется в активные метаболиты после применения внутрь (Jasiecka A., 2014).
В основе действия метамизола натрия ? ингибирование фермента ЦОГ, вследствие чего блокируется синтез простагландинов из арахидоновой кислоты как в периферических тканях, так и в ЦНС (Koster H.T., 2012). Кроме того, под его влиянием нарушается проведение болевых импульсов от экстра- и проприорецепторов, что способствует повышению порога возбудимости болевых центров в таламусе. Обезболивающий эффект метамизола натрия выражен достаточно, чтобы применять его для послеоперационного обезболивания в амбулаторной хирургии (Lux E.A., 2017). Еще одним эффектом метамизола является увеличение теплоотдачи (Компендиум, INN) ? он способствует снижению повышенной температуры тела.
Метамизол проявляет собственную спазмолитическую активность. В исследованиях (Kaya B., 2016) было доказано, что эффективность устранения вазоспазма метамизолом в 30-минутном интервале аналогична эффекту папаверина. Такое свойство метамизола дает основания применять его в микрохирургии, поскольку в этой сфере вазоспазм является значимой клинической проблемой. Спазмолитический эффект, вероятно, связан с влиянием метаболитов метамизола (2-метил-амино-антипирин и 4-амино-антипирин) на капсаицинчувствительные афферентные волокна ЖКТ. Этот механизм опосредуется норэпинефрином, который синтезируется симпатической нервной системой, но не верхним целаико-мезентериальным ганглионарным комплексом. Активация ?2-адренорецепторов желчевыводящих путей способствует устранению спазма сфинктера Одди, что объясняет положительный эффект метамизола натрия при печеночной колике (Collares E.F., 2019).
В отличие от НПВП, метамизол натрия способен защищать слизистую оболочку желудка от изъязвления, однако он угнетает процессы опорожнения желудка (Collares E.F., 2019).
Метамизол натрий назначается в клинической практике для купирования болевого синдрома различного генеза (миозиты, радикулиты, невралгия, головная боль), при гриппе, лихорадочных состояниях и ревматизме (Компендиум), а также для послеоперационного обезболивания и в онкологической практике (Hearn L., 2016).
Питофенона гидрохлорид представляет собой миотропный спазмолитик, то есть он усваивается непосредственно гладкомышечными клетками. В результате его воздействия спазм гладкомышечных образований устраняется независимо от иннервации органа-мишени (Жаров О.В., 2002).
Фенпивериния бромид также является спазмолитическим веществом, однако для него свойственно нейротропное действие. По своему парасимпатическому эффекту фенпивериния бромид аналогичен атропину ? он препятствует передаче нервного импульса на периферические нервные волокна. Кроме того, он оказывает ваготропное ганглиоплегическое действие ? блокирует парасимпатические ганглии (Жаров О.В., 2002). Холиноблокирующее действие фенпивериния бромида применяется для устранения сфинктера Одди в случае его дискинезии или устойчивого спазма при хроническом панкреатите (Васильев Ю.В., 2007).
В исследовании на изолированном фрагменте мочевыводящих путей продемонстрировано (Hertle L., 1984), что фенпивериния бромид препятствует росту частоты ритмических сокращений гладких мышц и развитию ацетилхолин-индуцированного ее тонического напряжения. В то же время питофенона гидрохлорид подавляет спонтанную генерацию ритмических импульсов, индуцированную как норэпинефрином, так и ацетилхолином.
В комбинации фенпивериния бромида, питифенона гидрохлорида с любыми НПВП отмечается выраженный синергизм, который позволяет быстро купировать боль различной этиологии (Табеева Г.Р., 2010).
Спазмалгон обычно применяется кратковременно (длительность курса лечения — не более 3 сут) для облегчения болевого синдрома спастического генеза. К его причинам относятся (инструкция МЗ Украины):
Благодаря спазмолитическому эффекту метамизола натрия препарат может быть рекомендован для применения в микрохирургической практике. Такая рекомендация связана с необходимостью устранять вазоспазм во время или после микрохирургического вмешательства (Kaya B., 2016).
Спазмолитические и обезболивающие свойства комбинации метамизола натрия с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом стали основанием для включения ее в «Стандарт медицинской помощи больным с перекручиванием яичника, ножки яичника и маточной трубы», «Стандарт медицинской помощи больным с острыми воспалительными болезнями матки» и «Стандарт медицинской помощи больным с неуточненной почечной коликой» ? эти патологические процессы обычно сопровождаются выраженной висцеральной болью. Помимо этого, такую комбинацию включают в схемы медикаментозной терапии вибрационной болезни (Четукова Д.С., 2013).
Существует рекомендация применять Спазмалгон в комплексном лечении альгодисменореи у подростков в комплексе с иммуномодулирующими препаратами и фитотерапевтическими седативными средствами (Филонова Л.В., 2001), однако следует помнить, что препарат разрешено применять у детей начиная с 15-летнего возраста (инструкция МЗ Украины).
Спазмалгон рекомендуется (Уроков Ш.Е., 2018) назначать пациентам после холецистэктомии. Это облегчит послеоперационную адаптацию желчевыводящих путей ? после удаления желчного пузыря, который выполнял резервуарную функцию, нарушаются процессы концентрирования, резервирования и порционного выведения желчи, что может сопровождаться болью или дискомфортом.
Кроме того, Спазмалгон рекомендуется применять для повышения эффективности послеоперационного обезболивания после гинекологических операций (Мышков Г.А., 2006)
Метаболиты метамизола натрия (Компендиум), фенпивериния бромида и питофенона гидрохлорида проникают в грудное молоко, поэтому Спазмалгон не следует применять в период беременности и кормления грудью (инструкция МЗ Украины). Кроме того, в эксперименте на цыплятах было установлено, что метамизол натрия может вызывать дефекты нервной трубки эмбриона (Guvenc Y., 2016).
Метамизол натрия может вызывать острое повреждение почек (Greenhouse I., 2019), поэтому при назначении комплексной обезболивающей и спазмолитической терапии необходимо обязательно учитывать суммарную разовую и суточную дозу метамизола натрия.
Еще одним осложнением терапии метамизолом может быть агранулоцитоз ? лейкопенические изменения в крови, которые развиваются при длительном приеме препарата (Vuik F.E.R., 2017). Агранулоцитоз стал причиной, по которой в 70–80-е годы ХХ в. некоторые страны отозвали с рынка все метамизолсодержащие препараты (Lampl C., 2014). Частота этого осложнения варьирует в разных исследованиях весьма значительно, однако вероятность его развития может повышаться у больных с патологией системы кроветворения (инструкция МЗ Украины), в частности у пациентов после терапии цитостатическими препаратами.
Важно учитывать, что Спазмалгон противопоказан при кишечной непроходимости, особенно в стадии пареза кишки, атонии желчного или мочевого пузыря, острой задержке мочи при аденоме предстательной железы (инструкция МЗ Украины). Такое ограничение связано с риском усугубления патологического процесса на фоне спазмолитической терапии.
Спазмалгон занимает свое место в арсенале препаратов первой помощи при многих экстренных состояниях. Он позволяет быстро устранить боль и спазм в полостных органах. Препарат легко и удобно дозировать, его можно применять как внутрь, так и парентерально. В режиме кратковременного применения Спазмалгон можно назначать даже в послеоперационный период ? особенно если операция была связана с нарушением пассажа физиологических жидкостей (мочи, желчи) по выводящим их путям.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
