Ломексин, капсулы вагинальные, 200 мг, №3
Catalent Italy, Италия

Фармакологические свойства

фармакодинамические параметры. Активный фармацевтический ингредиент Ломексина фентиконазол представляет собой дифференцированное производное имидазола, уникальная дехлорированная структура которого проявляет фунгицидный эффект широкого спектра касательно дерматофитов (все виды Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжей, иных возбудителей микозов слизистых оболочек, кожи и ее производных, а также простейших и грампозитивных бактерий.

Механизм мультимодального действия фентиконазола против видов Candida включает:

1. Ингибирование секретируемых аспартатпротеаз, что приводит к предотвращению роста, адгезии и пенетрации Candida spp. и, соответственно, клинически значимому снижению частоты рецидивов.

2. Ингибирование грибкового фермента цитохрома P450 3A — ланозин-14?-деметилазы, ответственной за превращение ланостерола в эргостерол, основной стерол, обусловливающий целостность клеточной мембраны гриба и выживание его клеток.

3. Ингибирование дополнительных оксидазных и пероксидазных ферментов, приводящее к структурным и функциональным нарушениям в грибковой клетке.

Фентиконазол проявляет также антибактериальную активность, спектр которой включает грампозитивные бактерии (такие как золотистый и эпидермальный стафилококки, стрептококки) — частую причину кожных и вагинальных суперинфекций, и простейших (трихомонады) посредством ингибирования фермента пируватоксидредуктазы, ответственной за деление или репликацию клеток. Как препарат класса имидазолов фентиконазол активен и против Gardnerella vaginalis.

Фентиконазол не влияет на высвобождение и активность гистамина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, а также на показатели жизненно важных функций, такие как АД, ЧСС и вентиляция легких.

Фармакокинетические параметры. Препарат задерживается в роговом слое кожи в течение продолжительного времени и накапливается в слизистой оболочке в качестве активного вещества до 72 ч, формируя «резервуар». Кроме того, препарат плохо всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку и кожные покровы.

Ломексин не продемонстрировал мутагенных свойств, потенциала гиперчувствительности, фотоаллергического и фототоксического действия, а также негативных эффектов в отношении гонад и функций репродукции.

Показания

крем вагинальный, капсулы 200 мг/600 мг: генитальный кандидоз, смешанные вагинальные инфекции (капсулы 1000 мг также вагинальный трихомониаз и микст-инфекции слизистых оболочек половых путей трихомонадной и кандидозной этиологии).

Крем: микозы кожных покровов дерматофитной (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) или кандидозной этиологии; паронихия, онихия; баланопостит, баланит; эритразма; pityriasis versicolor; микозы с суперинфекцией грампозитивными бактериями; сухая перхоть и себореид.

Применение

капсулы 200 мг/600 мг вводят глубоко интравагинально в положении лежа 1 раз в сутки перед сном. Курс лечения — 3 дня (либо согласно указаниям врача); при применении капсул 600 мг через 3 дня терапии в случае наличия симптомов допускается введение еще 1 капсулы.

Одновременно половой партнер пациентки применяет Ломексин крем (на половой член и крайнюю плоть).

Капсулы 1000 мг: вводят одну капсулу глубоко интравагинально в горизонтальном положении перед сном однократно. В случае трихомонадной инфекции либо инфекции трихомонадно-кандидозной этиологии при необходимости вводят 1 капсулу 1000 мг повторно через сутки. В терапии кандидозной инфекции при сохранности проявлений заболевания введение 1 капсулы 1000 мг повторяют через 3 сут.

Крем вагинальный 2%: перед сном содержимое одного аппликатора вводят глубоко интравагинально в положении лежа с согнутыми в коленях и разведенными ногами. Возможно дополнительное применение в утренние части в случае необходимости. Аппликатор должен быть чистым.

Аппликатор навинчивают на тубу вместо крышечки, наполняют его целиком (если врачом не указано иное дозирование) путем легкого сжатия тубы. После снятия аппликатора на тубу немедленно навинчивают крышечку. После интравагинального введения аппликатора поршень опускают и далее не проводят с ним каких-либо манипуляций до удаления аппликатора.

Необходима одновременная топическая терапия у полового партнера (нанести крем на головку пениса и крайнюю плоть).

Крем 2% распределяют по пораженным участкам кожи и ее складок, слизистой оболочке поверхностными втирающими или смазывающими движениями 1–2 раза в сутки (зависит от тяжести патологии). Поврежденную область предварительно моют и подсушивают, остатки поврежденной кожи и ее придатков удаляют.

При грибковом поражении ногтей крем сочетают с окклюзионной повязкой.

Препарат также следует применять половому партнеру пациента. Продолжительность терапии устанавливается врачом (определяется объемом и характером повреждения).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу препарата либо другим его составляющим.

Побочные эффекты

вагинальные формы — ощущение жжения в слизистой оболочке влагалища; гиперемия, зуд, сыпь.

Крем 2% — гиперемия, зуд, высыпания, в том числе эритематозные, кожное раздражение, ощущение жжения.

Особые указания

при использовании есть вероятность непостоянного несущественного ощущения жжения в пораженных участках кожи либо на слизистой оболочке в месте введения.

При продолжительном использовании вероятно развитие сенсибилизации либо появление нечувствительных микроорганизмов, что требует завершения терапии препаратом и врачебной консультации.

Отдельные дополнительные ингредиенты препарата могут стать причиной местных реакций на коже (раздражение, контактный дерматит и другие) либо на слизистой оболочке, также требующих завершения терапии препаратом.

Необходимо соблюдать указания инструкции для применения препарата.

Если развились серьезные побочные реакции либо проявления заболевания сохраняются на протяжении 7 дней терапии препаратом (или возобновляются), необходима консультация врача.

До использования вагинального крема следует убедиться в идеальной чистоте аппликатора, после использования — промыть его в мыльной теплой воде. При необходимости стерилизации аппликатора не применять с этой целью растворители органического происхождения либо горячую воду (>50 °С). Аппликатор содержится в контейнере в сухом виде.

Вагинальные формы не применяют сочетанно с барьерными методами контрацепции.

Необходима одновременная терапия полового партнера в случае его инфицирования.

Крем 2% — исключительно для наружного применения. Предохранять глаза от попадания крема, в случае контакта аккуратно промыть большим количеством воды.

В период беременности и кормления грудью, а также в детском возрасте не применяют.

Не воздействует на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Взаимодействия

компоненты вагинальных форм — масла и жиросодержащие вещества могут вызвать повреждение изделий из латекса.

Передозировка

не выявлено. При введении per os возможны рвота и абдоминальная боль.

Условия хранения

в месте, недоступном для детей, при температуре ?25 °С. Крем вагинальный необходимо использовать в течение 30 дней с момента первого вскрытия тубы.