Лира, таблетки покрытые оболочкой, 500 мг, №30
Фармак, Украина

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, A2, C и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.

Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми путями. Абсорбция после перорального введения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и при в/в применении.

В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.

Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% дозы выводится с выдыхаемым CO₂. В экскреции препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — примерно 36 ч, в которой скорость экскреции быстро снижается, и вторая фаза, в которой скорость экскреции снижается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при экскреции с CO₂: скорость экскреции выдыхаемого CO₂ быстро снижается примерно через 15 ч, затем она снижается намного медленнее.

Показания

инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия; когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Применение

рекомендуемая доза для взрослых составляет 500–2000 мг/сут (1–4 таблетки).

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Побочные эффекты

со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб.

Особые указания

лекарственное средство содержит масло касторовое гидрогенизированное, поэтому возможно расстройство желудка и диарея.

Это лекарственное средство содержит 1,024 ммоль/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет достаточных данных относительно применения Лиры у беременных.

Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действию на плод отсутствуют. В период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Взаимодействия

не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.

Передозировка

случаи передозировки не описаны.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.