Флоксал, мазь глазная, 3 г
Dr. Mann Pharma, Германия

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Офлоксацин — противомикробное средство группы фторхинолонов, производное хинолоновой кислоты (ингибитор ДНК-гиразы). Действует бактерицидно.

Пороговые значения

Испытания гентамицина проводились с использованием серии разведений. Были определены следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий.

Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам):

*В большей степени определены на основе фармакокинетики плазмы крови.

Антибактериальный спектр. Распространенность приобретенной резистентности относительно отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций является получение локальной информации о резистентности.

Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно должно проводиться в случаях тяжелых инфекций или если лечение не дало терапевтического эффекта. Перекрестная резистентность офлоксацина другим фторхинолонам возможна.

Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (в основном наружные смывы) в 31 центре Германии.

Это исследование дает репрезентативные данные по аэробам, вызывающим глазные инфекции в Германии. Можно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызвать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, однако будет похожей, поэтому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми причинами возникновения бактериальных инфекций внешней части глаза.

Данные по резистентности, касающиеся системного применения. При местном применении в глаз достигались значительно выше концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой эффект наблюдается, например, с Enterococcus species.

Обычно чувствительные виды. Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину ).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при применении препарата

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)¹, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae². Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)². Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, имеющие естественную резистентность к препарату. Грамположительные аэробы Enterococcus spp.

¹Уровень резистентности превышает 50% по меньшей мере в одном регионе.

²Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Однако в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 ч, что достаточно, чтобы уничтожить 100% микроорганизмов.

Фармакокинетика. Эффективность зависит от соотношения C_max и МПК (MIC) для возбудителя.

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть выявлен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарном теле и в передней камере глаза. Многократное применение также приводит к терапевтическим концентрациям в стекловидном теле.

После однократного применения полоски мази длиной приблизительно 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина ) C_max офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин. Затем концентрация медленно уменьшается. Концентрации во внутриглазной жидкости и роговице достигали максимума через 1 ч (0,69 мкг/г и 4,87 мкг/г соответственно).

Показания

инфекции передней камеры глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами: капли — конъюнктивит, воспаление роговицы глаза, краев век и слезного мешка, ячмень и язва роговицы; мазь — хронический конъюнктивит, кератит, язва роговицы и хламидийные инфекции.

Применение

дозу препарата и продолжительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.

Капли. Если не назначено другое, взрослым, детям, в том числе новорожденным, следует вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Продолжительность лечения Флоксалом, каплями глазными, не должна превышать 2 нед.

Указания по применению. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Мазь. Если не назначено другое, взрослым, детям, в том числе новорожденным, вводят в конъюнктивальный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки).

Лечение Флоксалом, мазью глазной, не должно превышать 2 нед.

Указания по применению. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок необходимое количество мази. Затем закрыть веко и осторожно нажимать на глазное яблоко в разные стороны, чтобы равномерно распределить препарат.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим хинолонам.

Побочные эффекты

сразу после введения препарата может возникнуть нечеткость зрения на протяжении нескольких минут.

Общие нарушения. Серьезные реакции после системного применения офлоксацина — редкие, большинство симптомов обратимы. Несмотря на то что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в системный кровоток при местном применении, нельзя исключать возможность возникновения побочных эффектов, о которых сообщалось.

Со стороны иммунной системы: иногда — покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительные. В очень редких случаях (<1/10 000) — гиперчувствительность, в том числе ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.

Со стороны нервной системы: в единичных случаях — головокружение.

Со стороны органа зрения: часто — дискомфорт в глазах, раздражение глаза. Иногда — кератит, конъюнктивит, нечеткость зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век. В редких случаях (от 1/10 000 до 1/1000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.

Имеются сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксалом в форме мази и капель для глаз, относительно таких проявлений не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — отек лица, периорбитальный отек.

Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, порой после введения первой дозы, наблюдались при системном применении хинолонов.

Препарат в форме мази содержит ланолин, который может вызвать контактный дерматит.

Особые указания

если развилась аллергическая реакция на препарат, его применение необходимо прекратить.

Перед первым введением препарата желательно провести микробиологическое исследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.

При длительном применении возможно формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериальному средству микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствия клинического улучшения необходимо прекратить лечение и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения не следует пользоваться жесткими контактными линзами. Поэтому рекомендуется снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и надеть их вновь не ранее чем через 20 мин после введения препарата.

Во время лечения Флоксалом не следует пользоваться мягкими контактными линзами.

Применять Флоксал одновременно с другими глазными каплями/глазными мазями следует не менее чем через 15 мин после применения другого препарата. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

При системном применении фторхинолонов с осторожностью следует применять препарат больным с риском удлинения интервала Q–T, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T, при одновременном применении лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T (например антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорректированным электролитным балансом (например гипокалиемия, гипомагниемия), лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие каких-либо данных о наличии у препарата эмбриотоксического действия, Флоксал по возможности не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Дети. Флоксал можно применять у детей, в том числе новорожденных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Применение Флоксала не влияет на скорость реакции пациента. После введения в конъюнктивальный мешок глаза препарат может привести к потере четкости зрения на несколько минут. До восстановления зрения пациентам следует воздерживаться от управления транспортом или работы с механизмами.

Взаимодействия

до настоящего времени неизвестны. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.

Передозировка

до настоящего времени не сообщалось. Лечение: симптоматическое, необходимо сразу промыть глаз (глаза) водой.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.