Фармацитрон, порошок для приготовления раствора, пакет 23 г, №10
Pharmascience Inc, Канада

Фармацитрон — популярный препарат, применяемый для облегчения симптомов простуды или гриппа. В его состав входят парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, фенирамина малеат и витамин С (аскорбиновая кислота).

Действующие вещества препарата подобраны таким образом, что Фармацитрон обладает обезболивающими, антипиретическими и некоторыми противовоспалительными свойствами. Также Фармацитрон улучшает носовое дыхание (уменьшает отек слизистой оболочки носовой полости и околоносовых синусов), уменьшает выраженность ощущения зуда в глазах и носу, а также слезотечения. За счет содержания аскорбиновой кислоты Фармацитрон способствует повышению неспецифической резистентности организма к инфекционным агентам.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота участвует во многих метаболических процессах в организме, является антиоксидантом. Этот витамин необходим для поддержания нормального состояния соединительной ткани (связок, стенок сосудов и др). Популярно применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах, однако доказано, что по мере повышения суточной пероральной дозы концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крове и других жидкостях организма не увеличивается пропорционально. Например, когда суточная доза аскорбиновой кислоты повышается с 200 до 2500 мг (с 1,1 до 14,2 ммоль), ее средняя стационарная концентрация в плазме крови увеличивается только приблизительно с 12 до 15 мг/л (с 68,1 до 85,2 ммоль/л). Это связано с так называемым насыщаемым транспортом витамина С в ЖКТ и его нелинейным почечным клиренсом. Вследствие этого эффекта нет фармакокинетического обоснования для применения высоких доз аскорбиновой кислоты (Blanchard J. et al., 1997).

Расщепление аскорбиновой кислоты является неферментативным и приводит к образованию оксалатов. У людей в организме каждый день метаболизируется приблизительно 60 мг витамина С. Всасывание аскорбиновой кислоты неполное (80–90%). Исходя из этого, суточная потребность в восполнении витамина С с едой, необходимая для поддержания оптимального здоровья и гомеостаза, составляет 70 мг у женщин и 90 мг у мужчин. Известно, что у курильщиков уровень аскорбата в плазме крови снижен (Hornig D., 1981). Результаты исследований подтверждают увеличение потребности в аскорбиновой кислоте у данной группы населения: считается, что курящим мужчинам необходимо ежедневное потребление 140 мг аскорбиновой кислоты, курящим женщинам — 100 мг.

Также проведены исследования безопасности аскорбиновой кислоты. Было изучено влияние данного витамина на ДНК-аддукты, активность естественных киллеров (NK-клеток), запрограммированную гибель клеток и проведен анализ клеточного цикла лейкоцитов периферической крови человека. 20 здоровых добровольцев были разделены на 4 группы, которые получали плацебо либо суточную дозу 500; 1000 или 5000 мг аскорбиновой кислоты в течение 2 нед. По результатам исследования, выявленное повышение клеточной концентрации аскорбиновой кислоты не приводило к статистически значимым изменениям уровня 8-гидроксигуанозина, повышению цитотоксической активности NK-клеток, снижению числа клеток, подвергающихся апоптозу, и переключению фаз клеточного цикла. Через 1 нед содержание аскорбиновой кислоты и показатели анализов крови вернулись к исходному уровню и стали эквивалентными группе плацебо.

Фенирамина малеат

Фенирамина малеат является антигистаминным средством, блокатором Н₁-рецепторов гистамина. К его эффектам относятся уменьшение отека за счет снижения проницаемости сосудов, а также уменьшение выраженности связанных с отеком слизистой оболочки полости носа слезотечения и ощущения зуда в носу и глазах. Несмотря на положительные эффекты и безрецептурный отпуск, фенирамина малеат, однако, требует осторожности в применении. Известно много случаев его передозировки. Фенирамина малеат проявляет антимускариновый эффект, вызывая тахикардию, расширение зрачков, задержку мочи, сухость и покраснение кожи, а также нарушение моторики кишечника (возможны запор, вздутие кишечника вследствие ослабления моторики), спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела, нарушения ритма сердца и судороги при введении в летальных дозах. Он не является частой причиной рабдомиолиза и острого повреждения почек (ОПП). Тем не менее, в литературе имеются сообщения о случаях вызванного применением фенирамина малеата нетравматического рабдомиолиза, который привел к развитию ОПП с последующим проведением гемодиализа. Поскольку специфический антидот отсутствует, лечение передозировки или острого отравления фенирамина малеатом в основном симптоматическое и поддерживающее. Зафиксирован случай летального исхода, вызванного приемом высокой дозы (4,077 г) фенирамина малеата: у молодого мужчины возникли судороги, угнетение дыхания, нетравматический рабдомиолиз и ОПП. Несмотря на проведение гемодиализа, респираторной поддержки (искусственная вентиляция легких) и другой интенсивной поддерживающей терапии, пациента спасти не удалось. Причиной смерти стала полиорганная недостаточность (Venugopal K. et al., 2014).

Фенилэфрина гидрохлорид

Безрецептурный препарат фенилэфрина гидрохлорид широко применяется в качестве монопрепарата или в составе популярных средств от простуды для облегчения носового дыхания, нарушенного при ОРВИ или аллергических состояниях. Фенилэфрина гидрохлорид — ?-адреномиметик, которому присущи сосудосуживающий и противоотечный эффекты (уменьшает отек слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух).

Однако данные, подтверждающие эффективность его перорального применения при аллергии, являются недостаточными.

В недавнем исследовании была оценена эффективность фенилэфрина гидрохлорида для облегчения симптомов аллергического ринита. В исследовании приняли участие 575 пациентов в возрасте старше 18 лет, 288 из них получали фенилэфрина гидрохлорид в дозе 30 мг каждые 12 ч, 287 — плацебо. Согласно полученным данным эффективность фенилэфрина гидрохлорида для устранения заложенности носа, вызванной аллергическим ринитом, не превышала таковую плацебо (Meltzer E.O. et al., 2016).

В другом исследовании, проведенном на год ранее, также изучались эффективность и безопасность фенилэфрина гидрохлорида для облегчения носового дыхания у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Исследование включало 539 взрослых пациентов с указанным заболеванием, которые в течение 7 дней принимали фенилэфрина гидрохлорид в дозе соответственно 10; 20; 30; 40 мг или плацебо. Первичной конечной точкой была выбрана субъективная оценка ощущения заложенности носа пациентом в течение периода лечения. По результатам исследования, ни в одной из групп лечения фенилэфрина гидрохлоридом не выявлено статистически значимого изменения показателей заложенности носа по сравнению с группой плацебо. В высоких дозах (40 мг каждые 4 ч) фенилэфрина гидрохлорид показал незначительно лучшие результаты по сравнению с плацебо. Данный препарат хорошо переносился в дозах до 30 мг. По крайней мере один нежелательный побочный эффект наблюдался у 18,4% участников, наиболее частым побочным эффектом была головная боль (3,0%) (Meltzer E.O. et al., 2015).

Парацетамол

Парацетамол является широко используемым обезболивающим средством, доступным без рецепта в большинстве стран мира. Он применяется при многих заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом.

Например, парацетамол в дозе 1000 мг может применяться для облегчения приступа мигрени у пациентов, которые не переносят нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов, у которых возникли побочные эффекты от приема триптанов. Парацетамол оказывает менее выраженное действие при мигрени, чем перечисленные выше препараты. Однако с учетом низкой стоимости и широкой доступности он может быть препаратом первого выбора для лечения приступов мигрени у пациентов, имеющих противопоказания к приему препаратов других групп или при их непереносимости. Так, однократная пероральная доза парацетамола 1000 мг в исследовании уменьшала через 2 ч выраженность цефалгии от умеренной или сильной степени до нулевой у 19% пациентов по сравнению с 10% лиц, принимающих плацебо. При этом побочные эффекты в группе пациентов, принимавших парацетамол, возникали не чаще, чем в группе плацебо. Серьезные и/или тяжелые побочные эффекты возникают значительно чаще при приеме суматриптана по сравнению с парацетамолом (Derry S., Moore R., 2013).

Другим заболеванием, при котором может быть показано применение парацетамола, является остеоартроз. Исследования демонстрируют, что пациенты, принимающие парацетамол, испытывают меньшую боль (в процессе отдыха, движения, в период сна и дневное время) и чувствуют себя лучше в целом по сравнению с участниками, которые получали плацебо. Имеющиеся на сегодня данные свидетельствуют о том, что НПВП превосходят парацетамол в уменьшении выраженности артралгии (например в тазобедренных и коленных суставах) у лиц с остеоартрозом. Однако при непереносимости НПВП или противопоказаниях к их приему парацетамол является альтернативным препаратом (Towheed T. et al., 2006).

Послеоперационная боль — еще одна область возможного применения парацетамола. Так, в исследованиях продемонстрировано, что однократная доза парацетамола обеспечивает эффективное обезболивание в течение 4 ч примерно у половины больных после операций, включая стоматологические. Также в исследованиях показано, что применение парацетамола однократно не вызывает каких-либо серьезных побочных эффектов (Toms L. et al., 2008).

У взрослых обычно отмечают 2–4 простуды в год (ОРЗ/ОРВИ), симптомы которых обычно включают заложенность носа, головную боль, боль в горле, чихание, кашель, недомогание и выделения из носа. Эффективной этиотропной терапии простуды не существует, и большинство медикаментов, применяемых для лечения ОРЗ/ОРВИ, оказывает симптоматическое действие. Парацетамол широко применяется в качестве активного фармацевтического ингредиента во многих комбинированных препаратах от простуды, к которым причисляется и Фармацитрон. К основным свойствам, присущим парацетамолу, относятся антипиретическое и обезболивающее (последнее реализуется за счет блокирования проведения болевых импульсов в ЦНС). Угнетение парацетамолом синтеза простагландинов обусловливает некоторый противовоспалительный эффект. Парацетамол также облегчает носовое дыхание и уменьшает ринорею при простуде.

В относительно недавнем исследовании безопасности и эффективности парацетамола при ОРЗ приняли участие 758 взрослых пациентов. Согласно полученным данным парацетамол может способствовать облегчению носового дыхания и уменьшению ринореи, а также общей слабости, но, по-видимому, не уменьшает выраженность некоторых других симптомов простуды (включая боль в горле, недомогание, чихание и кашель). Исследователи подчеркивают, что необходимы дальнейшие крупномасштабные исследования, посвященные эффективности парацетамола при простуде, поскольку не исследовалось сокращение длительности ее проявлений на фоне приема препарата. Также при применении парацетамола у некоторых участников исследования отмечалось развитие незначительных побочных эффектов (включая нежелательные явления со стороны ЖКТ, головокружение, сухость во рту, сонливость и повышенное потоотделение) (Li S. et al., 2013).

При применении препаратов, содержащих парацетамол, необходимо помнить, что его максимальная доза в сутки не должна превышать 4 г. Рекомендованными средствами для лечения передозировки или отравления парацетамолом являются активированный уголь и ацетилцистеин — антидот парацетамола (Chiew A.L. et al., 2018).

Выводы

Фармацитрон является эффективным безрецептурным препаратом для облегчения симптомов простуды, однако не влияет на этиологический фактор заболевания. Перед приемом препарата необходима консультация врача, которую также следует провести в случае сохранения симптомов заболевания (прежде всего — повышенной температуры тела) более 3 дней. Требуется учитывать возможную передозировку и развитие побочных эффектов. Кроме того, категорически не рекомендуется прием Фармацитрона одновременно с алкоголем.