Дротаверин-Дарница, таблетки, 40 мг, №30 (10х3)
Дарница, Украина

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы путем ингибирования действия фермента ФДЭ IV, что приводит к повышению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и ингибирует изоферменты ФДЭ III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения пациентов с болезнями, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также с различными заболеваниями, при которых возникают спазмы ЖКТ.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывает значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладких мышц как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкие мышцы пищеварительной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действие папаверина, абсорбция быстрая и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Во многом (95–98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. C_max в крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин. После первичного метаболизма 65% принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. T_? составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% выводится с мочой, 30% — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не определяется.

Показания

с лечебной целью при спазмах гладких мышц, связанных с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмах гладких мышц при заболеваниях мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).

Как вспомогательное лечение при спазмах гладких мышц ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кардио- и/или пилороспазм, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом); головной боли напряжения; гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Применение

таблетки. Применять препарат внутрь.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120–240 мг (3–6 таблеток), распределенная на 2–3 приема.

Дети в возрасте 6–12 лет: максимальная суточная доза составляет 80 мг, распределенная на 2 приема.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг, распределенная на 2–4 приема.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Р-р. Препарат применять взрослым в/м в дозе 40–240 мг в 1–3 введения.

При острых коликах препарат применять взрослым в/в медленно в дозе 40–80 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину или другим компонентам препарата (для р-ра — к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Побочные эффекты

побочные эффекты, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, разделены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, рвота, запор.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, кожные высыпания, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Препарат в форме р-ра содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно с БА или аллергией в анамнезе.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности в месте введения.

Особые указания

препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Вспомогательные вещества. Дротаверин-Дарница содержит 64 мг лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Реакции гиперчувствительности. Дротаверин относится к лекарственным средствам — либераторам гистамина и может вызывать неаллергические (ложноаллергические) реакции, которые не имеют иммунологических механизмов, но имитируют аллергические симптомы (феномен мимикрии). Они, как правило, связаны с неиммунным выделением гистамина, брадикинина, активацией комплемента, индукцией синтеза лейкотриенов, что, в свою очередь, индуцирует бронхоспазм и кожные проявления. Лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с аллергическими реакциями или БА в анамнезе. При появлении симптомов реакции гиперчувствительности после приема дротаверина (высыпание, зуд, отек тканей верхних дыхательных путей) следует немедленно отменить лекарственное средство и назначить соответствующую терапию. В случае появления симптомов ангионевротического отека или уртикарного высыпания следует применить пероральные антигистаминные средства.

Если известно о БА у пациента, следует ввести ингаляционный ?₂-агонист. Необходимо наблюдать за состоянием пациента на протяжении следующих 4 ч. При наличии беспрерывной рвоты и/или абдоминальной боли следует рассмотреть возможность введения эпинефрина в/м.

При в/в введении препарата пациент должен находиться в горизонтальном положении из-за риска возникновения коллапса.

Препарат применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препарата у беременных (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Препарат в форме р-ра содержит метабисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм у чувствительных пациентов, особенно тех, кто имеет в анамнезе БА или аллергию.

В случае повышенной чувствительности к метабисульфиту натрия следует избегать парентерального введения препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью применять препарат в период беременности. Не применять дротаверин во время родов.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Дети. Детям в возрасте до 6 лет применение препарата противопоказано. Применение дротаверина у детей не оценивали в клинических исследованиях. Препарат в форме р-ра не применяют у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Если у пациента после применения препарата наблюдается головокружение, им следует избегать потенциально опасных занятий, таких как управление транспортными средствами и выполнение работ, требующих повышенного внимания. Следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами во время применения (особенно в/в) препарата.

Взаимодействия

при одновременном применении с леводопой возможно снижение антипаркинсонического эффекта последней. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, поскольку антипаркинсонический эффект леводопы уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Передозировка

симптомы: при значительной передозировке дротаверина отмечали нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.