Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина с противорвотными свойствами. Домперидон в незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне ГЭБ в задней области (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые определялись в мозгу, указывают на преимущественно периферическое действие домперидона на дофаминергические рецепторы.
Исследования у человека показали, что при приеме внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет высвобождение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Всасывание. Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и в печени. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона повышается при приеме после еды, больным с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а AUC несколько увеличивается.
Распределение. При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; Cmax в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после 2-недельного перорального приема по 30 мг/сут был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с помощью препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных небольшое количество препарата проникает через плаценту.
Метаболизм. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% пероральной дозы. Выведение препарата в неизмененном виде незначительное (10% с калом и около 1% — с мочой). T? из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, но удлинен у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты.
Домрид, таблетки
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблеток (30 мг/сут).
Рекомендуется принимать препарат Домрид перед приемом пищи. Всасывание препарата несколько задерживается, если его принимать после еды. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет и массой тела не менее 35 кг. Препарат следует назначать детям в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода.
Домрид суспензия
Рекомендуется принимать Домрид до еды. Если принять после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет с массой тела от 35 кг: по 10 мг (10 мл суспензии) до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (30 мл суспензии).
Дети в возрасте до 12 лет и дети в возрасте старше 12 лет с массой тела <35 кг: 0,25 мг (0,25 мл суспензии)/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,75 мг (0,75 мл суспензии)/кг массы тела.
Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для отмеривания 2,5 или 5 мл суспензии. Для отмеривания дозы <1 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы емкостью 2 мл.
Дети. Домперидон следует назначать детям в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода. С осторожностью назначать новорожденным и недоношенным детям. При применении у новорожденных, особенно недоношенных, и грудных детей следует очень внимательно рассчитывать назначенную дозу. При повышении рекомендованной дозы могут возникать экстрапирамидные расстройства.
Домрид SR
Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты.
Взрослые. 1 таблетка 1 раз в сутки за 15–30 мин до еды.
Продолжительность лечения не должна превышать 1 нед.
Максимальная суточная доза составляет 30 мг.
Дети. Детям препарат применять в другой лекарственной форме.
при условии соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности лечения домперидон обычно хорошо переносится, и нежелательные явления возникают нечасто.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина.
Психические расстройства: нервозность, раздражительность, возбуждение, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, бессонница, головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T (частота неизвестна), серьезные желудочные аритмии (по типу torsade de pointes), внезапная сердечная смерть.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея, гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор.
Со стороны органа зрения: окулогирный криз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушения кормления грудью, нерегулярный менструальный цикл.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.
Общие нарушения: астения.
Прочее: конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей: отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС, повышение уровня пролактина в крови.
Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.
В период постмаркетингового применения препарата различий в профиле безопасности применения препарата у взрослых и детей не отмечено, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений, судорог и возбуждения, связанных с ЦНС, которые отмечали преимущественно у детей.
препарат не рекомендуется применять при укачивании. Домперидон следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста или пациентов с имеющимися заболеваниями сердца или с заболеваниями сердца в анамнезе.
Сердечно-сосудистые эффекты. Домперидон был связан с пролонгацией интервала Q–T на ЭКГ. Во время постмаркетингового наблюдения выявляли очень редкие случаи пролонгации Q–T и трепетание-фибрилляцию желудочков у пациентов, принимавших домперидон. Эти сообщения включали информацию о пациентах с другими неблагоприятными факторами риска, электролитными нарушениями и сопутствующей терапией, которые могут быть способствующими факторами. Удлинение интервала Q–T, которое отмечали у здоровых лиц при применении ими домперидона в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования в обычных терапевтических дозах (по 10 или 20 мг 4 раза в сутки), не имело клинического значения.
Сочетанное применение с апоморфином. Домперидон противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, включая апоморфин, за исключением случаев, когда польза от сочетанного применения превышает риски, и только при условии строгого соблюдения рекомендуемых мероприятий по одновременному применению.
Предостережения. Домперидон следует с осторожностью применять у пациентов с легкими нарушениями функции печени и/или почек.
Из-за повышенного риска желудочковой аритмии препарат не рекомендуется применять у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности Q–Tc, со значительными нарушениями баланса электролитов (гипокалиемией, гиперкалиемией, гипомагниемией) или брадикардией или с фоновыми заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Известно, что нарушение баланса электролитов (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмогенный риск.
В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, применение препарата следует прекратить, а пациенту — немедленно проконсультироваться с врачом.
Нарушение функции почек. T? домперидона при тяжелом нарушении функции почек продлен. При длительном применении частоту дозирования домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушения. Также может потребоваться снижение дозы.
Антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его пероральную биодоступность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При сочетанном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные или антисекреторные препараты — после еды.
Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала Q–T. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Следует учитывать следующую информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смертью.
Риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг/сут. Поэтому следует с осторожностью применять домперидон у пациентов пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Домперидон следует назначать взрослым и детям в минимальной эффективной дозе.
Соотношение риска и пользы применения домперидона остается благоприятным.
При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку он содержит сахарозу.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по постмаркетинговому применению домперидона у беременных ограничены. Поэтому препарат в период беременности следует назначать только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Количество домперидона, которое может попасть в организм младенца через грудное молоко, чрезвычайно низкое. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% от дозы для матери с поправкой на массу тела. Неизвестно, вредит ли это ребенку, поэтому матерям, которые принимают препарат, стоит воздержаться от кормления грудью. После экспозиции в результате проникновения препарата в грудное молоко нельзя исключить появление побочных эффектов, в частности кардиологических. Следует соблюдать осторожность при наличии факторов риска удлинения интервала Q–Tc у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Учитывая побочные действия со стороны нервной системы, пациентам необходимо быть внимательными при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона. В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск удлинения Q–T-интервала.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Домперидон метаболизируется путем CYP 3A4. По данным исследований in vitro и у человека, одновременное применение лекарственных средств, в значительной степени подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.
При применении домперидона одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, способными удлинять интервал Q–T, отмечали клинически значимые изменения интервала Q–T. Поэтому применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Одновременное применение следующих лекарственных средств вместе с домперидоном противопоказано.
Все лекарственные средства, которые удлиняют интервал Q–T:
При одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина in vivo было подтверждено, что эти препараты в значительной степени подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP 3A4. При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения отмечено удлинение интервала Q–Tc в среднем на 9,8 мс; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина внутрь 3 раза в сутки интервал Q–Tc в период наблюдения продлевался в среднем на 9,9 мс, интервал отдельных значений составлял 1,6–14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона повышались примерно в 3 раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенных плазменных концентраций домперидона на выявленный эффект на Q–Tc неизвестен. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал Q–Tc продлевался в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала Q–Tc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.
В связи с фармакодинамическим и/или фармакокинетическим взаимодействием повышается риск удлинения Q–T-интервала.
Примеры сильных ингибиторов CYP 3A4, с которыми не рекомендуется применять Домрид:
*Пролонгируют интервал Q–Tc.
Одновременное применение следующих веществ требует осторожности. Осторожно применять с препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, а также со следующими макролидами, которые могут вызывать удлинение интервала Q–T: азитромицин и рокситромицин (кларитромицин противопоказан, поскольку это мощный ингибитор CYP 3A4).
Следует с осторожностью применять домперидон одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, которые не вызывали удлинения интервала Q–T, такими как индинавир, и пациентов следует тщательно наблюдать на случай появления признаков или симптомов нежелательных реакций.
Вышеприведенный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.
Домрид можно сочетать с:
Поскольку домперидон оказывает прокинетическое действие на желудок, теоретически это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых одновременно, в частности на лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно-растворимые формы. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировалось на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровни этих препаратов в крови.
симптомы. Симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течение 1 ч после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 нед.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
