Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Цефазолин является полусинтетическим антибиотиком группы цефалоспоринов I поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия, эффективен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, в том числе и тех, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу. Высокоактивен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам, в частности Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., в том числе В. fragilis, резистентны к цефазолину. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие.
Фармакокинетика. Цефазолин быстро всасывается при в/м введении, пик концентрации в плазме крови достигается через 60 мин после инъекции и составляет 37–64 мкг/мл. При в/в применении Cmax препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 8–12 ч. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма и выявляется в терапевтических концентрациях в слизистых оболочках, мокроте, костной ткани, СМЖ, проникает через плацентарный барьер и в очень низких концентрациях — в грудное молоко. 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Из организма выводится с мочой в неизмененном виде (приблизительно 90%). Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выводится с желчью.
T? — около 2 ч после в/м введения, 1,8 ч — после в/в введения. При нарушении функции почек T? составляет 3–42 ч.
инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
Цефазолин вводить в/м и в/в (капельно и струйно). Цефазолин нельзя вводить интратекально.
Приготовление р-ров для инъекций и инфузий. Для в/м инъекции содержимое флакона растворить в 4–5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% р-ра натрия хлорида, тщательно встряхивая до полного растворения. Вводить глубоко в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата растворить в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или стерильной воде для инъекций и вводить медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения 0,5–1 г препарата растворить в 50–100 мл воды для инъекций или 0,9% р-ре натрия хлорида либо в одном из следующих р-ров: 5% р-р глюкозы, 10% р-р глюкозы, 5% р-р глюкозы в р-ре лактата натрия для инфузий, 0,9% р-р натрия хлорида с 5% р-ром глюкозы для в/в инфузии, 0,45% р-р натрия хлорида с 5% р-ром глюкозы для в/в инфузии, 5% р-р лактата натрия или 10% р-р инвертированного сахара в воде для инъекций, р-р Рингера для инъекций с лактатом или без лактата. Инфузию проводить в течение 20–30 мин (скорость введения — 60–80 капель/мин). При разведении флаконы энергично встряхнуть до полного растворения. Суточные дозы при в/в введении остаются такими же, как и для в/м введения.
Дозировка. Средняя суточная доза цефазолина для взрослых обычно составляет 1–4 г, максимальная суточная доза — 6 г. Разовая доза для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25–0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочеполовой системы препарат назначать по 1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных чувствительными грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначать по 0,5–1 г каждые 6–8 ч. При тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) назначать по 1–1,5 г с интервалом между введениями 6–8 ч.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у взрослых рекомендуется вводить цефазолин в/м или в/в:
В некоторых случаях (например операция на открытом сердце, протезирование суставов) профилактическое применение цефазолина может длиться 3–5 дней после операции.
Детям в возрасте от 1 мес. Назначать препарат в дозе 20–50 мг/кг/сут, разделенной на 3–4 введения, при тяжелых инфекциях вводить 90–100 мг/кг/сут (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения препаратом — 7–10 дней.
Для взрослых пациентов с нарушением функции почек режим дозирования определять в зависимости от клиренса креатинина. После ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции, могут быть использованы рекомендации, приведенные ниже. При клиренсе креатинина:
При нарушении функции почек у детей. Сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректировать с учетом степени почечной недостаточности. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40–70 мл/мин) назначать 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки каждые 12 ч, при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин — 25% суточной дозы 2 раза в сутки каждые 12 ч, при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5–20 мл/мин) — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы назначать после начальной ударной дозы. Продолжительность лечения в среднем составляет 7–10 дней.
повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и/или другим ?-лактамным антибиотикам.
со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, дерматит, крапивница, медикаментозная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм; симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения; при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз пищеварительного тракта (в том числе кандидозный стоматит).
Со стороны гепатобилиарной системы: в единичных случаях отмечались транзиторное повышение уровня АлАТ, АсАТ и ЩФ, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков почечной недостаточности. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.
Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечались случаи развития флебита при в/в введении.
Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.
перед началом каждого нового курса лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам, другим ?-лактамным антибиотикам, другим лекарственным средствам. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать пациентам, в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций, особенно на лекарственные средства. Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность тяжелых острых аллергических реакций, в том числе анафилактического шока, даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. При развитии таких реакций необходимо вводить адреналин (эпинефрин), глюкокортикоиды и проводить другие неотложные мероприятия. Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, направленными против препарата. Это может приводить к ложноположительному тесту Кумбса (например у детей, матери которых принимали цефазолин) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции возможно возникновение перекрестной реактивности с пенициллинами. Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотикоассоциированной диареи, колита, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелой и/или с примесью крови диареи и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, особенно колит. Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развитию суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер. При назначении цефазолина пациентам с нарушениями функции почек суточную дозу следует снизить во избежание токсического действия. Коррекции дозы у пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Отмечены тяжелые токсические реакции со стороны ЦНС, в том числе судороги при применении именно такого пути введения препарата, а также при превышении доз препарата на фоне почечной дисфункции. При длительном лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать картину крови, показатели функционального состояния печени и почек. Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедание, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время. В ходе лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозурических тестов, проводимых неферментативными методами. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проводимых ферментативными методами. Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные р-ры препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Не следует назначать цефазолин в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат не назначать детям в возрасте до 1 мес и недоношенным детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникать такие нарушения со стороны нервной системы, как головокружение, судороги.
при одновременном применении препарата Цефазолин с:
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, обладающими бактериостатическим механизмом действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол). Р-р цефазолина нельзя смешивать в одной емкости с другими антибиотиками. Возможно возникновение перекрестной реактивности между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы. Подобно другим антибиотикам, цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.
Несовместимость. Р-р цефазолина нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной инфузионной системе, особенно с антибиотиками. Для приготовления р-ров препарата использовать растворители, указанные в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.
симптомы: головокружение, парестезии и головная боль, возможно развитие аллергических реакций у пациентов с ХПН, возможны нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны следующие отклонения лабораторных показателей, такие как повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови, печеночных ферментов и билирубина, положительный тест Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и увеличение протромбинового времени.
Лечение: прекратить применение препарата, в случае необходимости провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее эффективен.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
