Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Стимулятор дофаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина — и не влияет на нормальные уровни других гипофизарных гормонов. Однако Бромкриптин-КВ способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией дофаминовых рецепторов.
В послеродовой период пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушению овуляции и менструального цикла.
Бромкриптин-КВ как специфический ингибитор секреции пролактина можно применять для предупреждения или угнетения физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Бромкриптин-КВ можно применять для восстановления менструального цикла и овуляции.
При применении Бромкриптина-КВ для угнетения лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Кроме этого, Бромкриптин-КВ не затрагивает послеродовую инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии.
Бромкриптин-КВ останавливает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).
У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, Бромкриптин-КВ положительно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.
При болезни Паркинсона, которая характеризуется специфическим дефицитом дофамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция препаратом Бромкриптин-КВ дофаминовых рецепторов может восстановить нейрохимический баланс в базальных ганглиях.
Пациентам с болезнью Паркинсона Бромкриптин-КВ обычно назначают в более высоких дозах, чем те, которые применяют при эндокринных заболеваниях.
Бромкриптин-КВ уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется в течение нескольких лет (до настоящего времени положительные результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет).
Бромкриптин-КВ уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, которые подтверждены в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, которые не болели паркинсонизмом.
Фармакокинетика. Эффект снижения содержания пролактина начинается через 1–2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5–10 ч и сохраняется на уровне, близком к максимальному, в течение 8–12 ч.
Всасывание. После приема препарата бромокриптин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 1–3 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%.
Метаболизм. Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким сродством к CYP 3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин является мощным ингибитором CYP 3A4 с рассчитанным значением IC50 1,69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP 3А4.
Выведение. Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови проходит двухфазно, конечный Т? составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% выводится почками.
Особые случаи. У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме крови — повышаться, что требует коррекции режима дозирования.
Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP 3А4 может привести к снижению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.
нарушение менструального цикла, женское бесплодие
Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:
Пролактиннезависимое женское бесплодие:
Предменструальный синдром:
Гиперпролактинемия у мужчин:
Пролактиномы:
Акромегалия:
Угнетение лактации:
Доброкачественные заболевания молочных желез:
Болезнь Паркинсона:
таблетки всегда необходимо принимать во время приема пищи. При большинстве показаний необходимо постепенным повышением дозы достичь оптимальной реакции на терапию и снизить до минимума вероятность побочных эффектов.
Общая схема приема. Начальная доза — 1,25 мг перед сном. Через 2–3 дня дозу Бромкриптина-КВ необходимо повысить до 2,5 мг. Далее дозу можно повышать через каждые 2–3 дня на 1,25 мг до достижения дозы 2 раза в сутки по 2,5 мг. В случае необходимости дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по той же схеме.
Нарушение менструального цикла, женское бесплодие. По 1,25 мг (? таблетки) 2–3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно повышать до дозы по 2,5 мг 2–3 раза в сутки. Лечение продолжать до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. В случае необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
Синдром галактореи, бесплодие. Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных гипергалактореей хорошо переносят дозу 7,5 мг/сут, которую необходимо принимать в 2–3 приема. В случае необходимости дозу можно повысить до 30 мг/сут. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови общепринятая доза составляет по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Предменструальный синдром. Лечение начинать на 14-й день цикла с 1,25 мг (? таблетки) в сутки. Постепенно повышая дозу на 1,25 мг/сут, довести ее до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки и применять до наступления менструации.
Гиперпролактинемия у мужчин. По 1,25 мг (? таблетки) 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 5–10 мг/сут.
Пролактиномы. Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг в каждые 2–3 дня) следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг каждые 8 ч; 2,5 мг каждые 6 ч; 5 мг каждые 6 ч. Терапевтический эффект ожидается до достижения дозы 30 мг/сут.
Назначение бромокриптина детям и подросткам (в возрасте 7–17 лет) осуществляет детский эндокринолог. Детям в возрасте от 7 лет и старше назначать 1 мг 2 или 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу по мере необходимости, чтобы удержать адекватно сниженный уровень пролактина в плазме крови.
Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7–12 лет составляет 5 мг/сут, 13–17 лет — 20 мг/сут.
Акромегалия. Суточная доза 2,5 мг достигается по общей схеме приема. Дальнейшее повышение дозы (2,5 мг в каждые 2–3 дня) следует осуществлять по следующей схеме: 2,5 мг бромокриптина каждые 8 ч; 2,5 мг каждые 6 ч; 5 мг каждые 6 ч.
Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7–12 лет составляет 10 мг/сут; 13–17 лет — 20 мг.
Угнетение лактации. В первые сутки принимать 2,5 мг в 2 приема, а в последующие 2–3 дня дозу препарата необходимо повысить до 2 раз в сутки по 2,5 мг бромокриптина. Лечение продолжать в течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Для предупреждения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно остановить за счет возобновления приема препарата в той же дозе в течение еще 1 нед.
Предупреждение лактации. В день родов принимать 2,5 мг, а в дальнейшем — 2 раза по 2,5 мг Бромкриптина-КВ течение 14 дней. Нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Доброкачественные заболевания молочных желез. По вышеуказанной схеме необходимо достичь дозы препарата 2 раза по 2,5 мг.
Болезнь Паркинсона. Необходимо соблюдать схему постепенного повышения дозы.
1-я неделя: 1,25 мг/сут перед сном.
2-я неделя: 2,5 мг/сут перед сном.
3-я неделя: 2 раза по 2,5 мг/сут.
4-я неделя: 3 раза по 2,5 мг/сут.
После этого, в зависимости от состояния больного, следующие 3–14 сут дозу препарата можно повышать на 2,5 мг. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной, которая находится в пределах 10–40 мг Бромкриптина-КВ в сутки.
Если при подборе дозы возникают побочные реакции, суточную дозу следует снизить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 нед. При купировании побочных явлений дозу можно снова повысить.
Больным с двигательными нарушениями, которые принимают леводопу, рекомендуется до начала применения Бромкриптина-КВ снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Бромкриптином-КВ можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозировки леводопы. У некоторых пациентов, принимающих Бромкриптин-КВ, возможна полная отмена леводопы.
С повышением дозы бромокриптина появляется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия с приемом препаратов в оптимальных дозах.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы. При нарушениях функции печени может возникать задержка выделения препарата из организма и повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. В связи с этим может потребоваться изменение дозы препарата.
повышенная чувствительность (аллергия) к бромокриптину или другим алкалоидам спорыньи;
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, двигательные нарушения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации, парестезии, психотические нарушения, бессонница, повышение либидо, гиперсексуальность, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, «затуманивание зрения», шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия (очень редко приводит к потере сознания), выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия; фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе).
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, легочный фиброз, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, рвота, сухость во рту; диарея, боль в животе, ретроперитонеальный фиброз, язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения (окраска кала в черный цвет, кровь в рвотных массах), дискинезия.
Дерматологические реакции: выпадение волос.
Аллергические реакции: кожные проявления.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц.
Другие: повышенная утомляемость; периферические отеки, в случае резкой отмены препарата — развитие состояния, подобного злокачественного нейролептического синдрома.
При применении препарата в высоких дозах (как и других агонистов дофамина) редко отмечалось обратимое нарушение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, которые исчезали после снижения дозы препарата или прекращения лечения. У лиц с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту препарата возможны реакции гиперчувствительности.
Применение Бромкриптина-КВ для угнетения физиологической лактации в послеродовой период редко сопровождалось развитием АГ, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений.
гиперпролактинемия может быть идиопатической, лекарственной или вызванной заболеванием гипоталамуса или гипофиза. Следует провести комплекс исследований для выявления опухолей гипофиза и принять решение о целесообразности лечения таких больных с целью снижения гиперпролактинемии. Бромкриптин-КВ эффективно снижает уровень пролактина у таких больных, но такая терапия не отменяет необходимости проведения лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае необходимости.
Если лечение препаратом назначать женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, необходимой для купирования симптомов; это необходимо для того, чтобы избежать снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже уровня нормы и развития в связи с этим нарушений функции желтого тела. У больных, которым будет назначено лечение препаратом по поводу масталгии, узловых и/или кистозных изменений молочных желез, следует исключить злокачественные новообразования, применяя соответствующие методы диагностики.
Следует обратить внимание на признаки и симптомы плевролегочных заболеваний, таких как одышка, затруднение дыхания, кашель или боль в груди; возможно проявление сердечной недостаточности в качестве фиброза перикарда. В случае возникновения таких симптомов должен быть исключен констриктивный перикард.
Применение в послеродовой период. Редко сообщалось о развитии у женщин, принимавших бромокриптин в послеродовой период для угнетения лактации, серьезных побочных реакций, в том числе АГ, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильная головная боль и/или преходящие нарушения зрения. Хотя причинная связь этих явлений с приемом бромокриптина не установлена, у женщин, принимающих препарат в послеродовой период для угнетения лактации, как и у пациентов, получающих Бромкриптин-КВ по любым другим показаниям, следует периодически контролировать АД. Если развиваются АГ или выраженная прогрессирующая головная боль, которая не устраняется (сопровождается или не сопровождается нарушениями зрения), или признаки нарушений со стороны ЦНС, препарат следует отменить и немедленно обследовать пациента.
Особую осторожность следует соблюдать пациентам, которые недавно принимали или продолжают принимать препараты, влияющие на АД, например сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин). Хотя конечных доказательств взаимодействия между Бромкриптином-КВ и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовой период не рекомендуется.
Применение при пролактинсекретирующих аденомах. Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сжатия или разрушения ткани гипофиза, для этих больных перед назначением Бромкриптина-КВ следует провести полную оценку функций гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников важное значение имеет проведение заместительной терапии кортикостероидами.
У пациентов с макроаденомами гипофиза следует систематически оценивать динамику размеров опухоли. Если отмечается увеличение опухоли, следует рассмотреть возможность применения хирургических методов лечения.
Следует обеспечить тщательное наблюдение беременных с аденомой гипофиза, поскольку пролактинсекретирующие аденомы в период беременности могут увеличиваться в размерах. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамики со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях развитие компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов может послужить основой для проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.
В клинических исследованиях количество пациентов в возрасте от 65 лет было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения препаратом Бромкриптин-КВ с пациентами молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов в возрасте от 65 лет по сравнению с пациентами младшего возраста была одинаковой. Следует учитывать труднопрогнозируемую переносимость препарата у этой категории пациентов.
Во время лечения Бромкриптином-КВ необходимо тщательное наблюдение пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями невыясненной этиологии и прекращение терапии препаратом при прогрессировании нарушений.
Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявления таких симптомов, как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек. Бромкриптин-КВ следует отменить при подтвержденных фиброзных изменений в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.
Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение препаратом снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Тем не менее у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, которое приводит к повышению уровня пролактина и увеличению в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В связи с этим мониторинг полей зрения у больных с макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадов полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы препарата. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующей аденомой, которые принимают Бромкриптин-КВ, отмечены случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей.
Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.
Эффективность и безопасность применения препарата установлены у детей в возрасте от 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать труднопрогнозируемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.
Нарушения контроля мотивации. Необходимо регулярное наблюдение пациентов при подозрении риска развития контроля мотивации. Пациенты и лица, осуществляющие наблюдение за ними, должны знать, что при применении агонистов дофамина, в частности бромокриптина, может возникать нарушение контроля мотивации, а именно, могут возникать такие проявления, как игромания, повышенное либидо, гиперсексуальность, тяга к растрате или покупкам, булимия, переедание. При таких симптомах следует снизить дозировку лекарственного средства или постепенно прекратить терапию.
Применение в период беременности и кормления грудью. У пациенток, желающих забеременеть, после подтверждения беременности возможна отмена препарата, за исключением тех случаев, когда возможный положительный эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода.
Отмена Бромкриптина-КВ в период беременности не приводила к повышению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания.
Клинический опыт показывает, что применение препарата в период беременности не оказывает негативного влияния на ее течение или роды.
Если беременность наступает при наличии у пациента аденомы гипофиза и лечение препаратом Бромкриптин-КВ прекращают, необходимо тщательное наблюдение за пациенткой в течение всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например головной боли или сужения полей зрения, может быть возобновлено лечение препратом Бромкриптин-КВ или назначено проведение оперативного вмешательства.
Поскольку Бромкриптин-КВ угнетает лактацию, его не следует назначать женщинам, которые не планируют прерывать грудное вскармливание.
Лечение препаратом может восстановить фертильность. Не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия бромокриптина. Женщинам репродуктивного возраста, не желающим забеременеть, следует применять надежный метод контрацепции.
Дети. В связи с недостаточностью опыта применения препарат не следует применять у детей в возрасте до 7 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами или работой с механизмами, следует соблюдать особую осторожность, поскольку иногда, особенно в первые дни лечения, может развиться артериальная гипотензия, которая приводит к снижению скорости психомоторных реакций.
В период лечения отмечалась сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, которые возникали без предварительной сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением препарата врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.
бромокриптин является одновременно и субстратом, и ингибитором фермента CYP 3А4. Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP 3А4 (азоловых противогрибковых средств, ингибиторов протеазы ВИЧ). Одновременный прием эритромицина, джозамицина, других макролидных антибиотиков и Бромкриптина-КВ вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается повышением уровня последнего в плазме крови.
Терапевтическая эффективность бромокриптина, связанная со стимуляцией центральных дофаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамида и домперидона.
Одновременное назначение препарата Бромкриптин-КВ с антигипертензивными препаратами может приводить к усилению выраженности снижения АД.
Бромкриптин-КВ можно назначать или в виде монотерапии, или в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, нередко дает возможность снизить дозу леводопы. Применение препрата Бромкриптин-КВ у больных, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений, как патологические непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта до завершения действия дозы леводопы, феномен «включения-выключения».
Возможно ухудшение переносимости препарата Бромкриптин-КВ на фоне применения этанола.
симптомы. Во всех случаях передозировки бромокриптина, принятого изолированно, летальных исходов не отмечалось. Максимальная разовая доза, известная в настоящее время, составляет 325 мг. При передозировке наблюдались такие симптомы, как тошнота, рвота, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сонливость, летаргия, галлюцинации.
При случайном приеме препарата Бромкриптин-КВ внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов наступало внезапно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.
Лечение. В случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно промывание желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций можно применить метоклопрамид.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!