Бофен, суспензия оральная,100 мг/5 мл, 100 мл
Борщаговский химико-фармацевтический завод, Украина

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Препарат оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов — медиаторов температурной реакции, воспаления и боли.

Фармакокинетика. После приема внутрь ибупрофен абсорбируется в ЖКТ; действие развивается через короткий промежуток времени и длится до 8 ч.

Показания

• симптоматическое лечение лихорадки различного происхождения у детей в возрасте от 3 мес (с массой тела не менее 5 кг) до 12 лет, в том числе после иммунизации, ОРВИ, гриппа;
• головная, зубная боль, боль в горле, боль при прорезывании зубов, после удаления зуба, при растяжении связок и другие виды боли, в том числе воспалительного генеза.

Применение

для краткосрочного применения.

Перед каждым применением суспензию следует взболтать.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Суточная доза составляет 20–30 мг/кг массы тела ребенка. Разовая доза должна составлять 5–10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг массы тела.

При лихорадке и боли применять:

• у детей в возрасте 3–6 мес — по 2,5 мл суспензии (50 мг) каждые 8 ч, но не более 3 раз в сутки, суточная доза составляет 7,5 мл (150 мг);
• 6–12 мес — по 2,5 мл суспензии (50 мг) каждые 6–8 ч, но не более 4 раз в сутки, суточная доза составляет 10 мл (200 мг);
• от 1 года до 3 лет — по 5 мл суспензии (100 мг) каждые 8 ч, но не более 3 раз в сутки, суточная доза составляет 15 мл (300 мг);
• 4–6 лет — по 7,5 мл суспензии (150 мг) каждые 8 ч, но не более 3 раз в сутки, суточная доза — не более 22,5 мл (450 мг);
• 7–9 лет — по 10 мл суспензии (200 мг) 3 раза в сутки (600 мг/сут);
• 10–12 лет — по 15 мл суспензии (300 мг) 3 раза в сутки (900 мг/сут).

При лихорадке после иммунизации применять:

у детей в возрасте 3–6 мес — 2,5 мл (50 мг), при необходимости — еще 2,5 мл (50 мг) 6 ч, но не более 5 мл (100 мг) в течение 24 ч.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и обычно составляет 3 сут, если лихорадка не исчезает в течение 3 сут, следует обратиться к врачу.

Если у детей в возрасте 3–6 мес симптомы сохраняются более 24 ч от начала заболевания, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ибупрофену или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП;
• одновременное применение с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2;
• язва желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения);
• реакции гиперчувствительности (например БА, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые отмечали ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• нарушение кроветворения или свертывания крови;
• цереброваскулярные или другие кровотечения;
• желудочно-кишечные кровотечения/перфорации в анамнезе, связанные с предшествующей терапией НПВП;
• тяжелое нарушение функции печени, почек; сердечная недостаточность;
• снижение слуха;
• наследственная непереносимость фруктозы.

Побочные эффекты

иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже, крапивницу и зуд; неспецифические аллергические реакции; анафилактоидные/анафилактические реакции, включая отек лица, языка, гортани, отек Квинке с одышкой, тахикардией, артериальной гипотензией, анафилактический шок; БА, обострение симптомов БА, бронхоспазм; асептический менингит с ригидностью затылочных мышц, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой, дезориентацией — обычно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями (такими как системная красная волчанка, диффузные заболевания соединительной ткани).

Система крови и лимфатическая система: нарушение кроветворения (анемия, в том числе гемолитическая, апластическая анемия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения с/без пурпуры, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия), гематомы, обратимая агрегация тромбоцитов, легочная эозинофилия. Первые признаки: лихорадка, боль в горле, эрозии слизистой оболочки ротовой полости, гриппоподобные симптомы, ощущение повышенной утомляемости, кровотечения, в том числе из носа, экхимозы, меноррагии. При длительной терапии ибупрофеном следует контролировать картину крови.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь (в том числе макулопапулезная), эксфолиативный и буллезный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, полиморфная эритема и токсический эпидермальный некролиз), пурпура, шелушение кожи, алопеция, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение. В исключительных случаях возможны кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей во время течения ветряной оспы.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, изменения аппетита (в том числе анорексия), ощущение дискомфорта или боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, сухость во рту, метеоризм, запор; изжога, глоссит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе язвенный стоматит, язва желудка), перфорации или желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальное кровотечение), мелена, гематемезис, иногда с летальным исходом, обострение язвенного колита и болезни Крона, панкреатит.

Гепатобилиарная система: нарушение функции печени, особенно при длительном применении, в виде гепатита, желтухи, гепаторенального синдрома, гепатонекроза, печеночной недостаточности.

Нервная система: головная боль, судороги, головокружение, спутанность сознания, недомогание, повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность, раздражительность, нервозность, депрессия, сонливость, парестезии, бессонница, тревожность, психомоторное возбуждение, цереброваскулярные осложнения, галлюцинации, кома.

Мочевыделительная система: цистит, дизурия, возможны нарушения функции почек с развитием гиперкалиемии, гиперурикемии, азотемия, снижение клиренса креатинина, олигурия/полиурия, отеки, ОПН (особенно у пациентов с уже существующими значительными нарушениями функции почек), тубулярный некроз, папиллярный некроз (особенно при длительном применении, ассоциированный с повышением уровня мочевины в плазме крови), токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефритический синдром, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Сердечно-сосудистая система: задержка жидкости, отеки, артериальная гипотензия, гипертензия, сердцебиение, аритмии (в том числе синусовая тахикардия/брадикардия), сердечная недостаточность, обычно у пациентов с нарушениями сердечной функции, артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Органы чувств: звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха, вертиго, токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения, снижение зрения, скотома, токсическая амблиопия, диплопия, изменение цветового восприятия, конъюнктивит, сухость слизистых оболочек глаз.

Другие: изменения в эндокринной системе и метаболизме, угнетение дыхания, апноэ, некардиогенный отек легких, пневмония, альвеолит, ринит.

Прием Бофена следует прекратить при появлении каких-либо побочных реакций и немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

для снижения риска побочных реакций следует применять минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для устранения симптомов заболевания.

Ибупрофен может маскировать признаки инфекции.

Рекомендуется избегать применения ибупрофена при имеющейся ветряной оспе из-за возможности тяжелых инфекционных поражений кожи и осложнений со стороны мягких тканей.

Применение НПВП, в том числе ибупрофена, может спровоцировать бронхоспазм, приступы БА, отек слизистой оболочки носа у пациентов с БА, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергическими заболеваниями или с этими заболеваниями в анамнезе. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок, отмечали редко. При первых признаках реакций гиперчувствительности применение препарата Бофен следует прекратить.

Осторожность при применении ибупрофена необходима лицам:

• с системной красной волчанкой и другими диффузными заболеваниями соединительной ткани из-за повышенного риска развития асептического менингита как проявления реакций гиперчувствительности. Асептический менингит выявляли также у пациентов, не имевших этих хронических заболеваний;
• с отягощенным аллергологическим анамнезом из-за повышенного риска возникновения реакций гиперчувствительности;
• с печеночной дисфункцией — повышение АД и/или сердечная недостаточность при нарушении функции печени могут прогрессировать и/или может возникнуть задержка жидкости в организме.

Пациентам с АГ и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, АГ и возникновении отеков.

Пациентам с неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией ибупрофен назначают только после тщательного анализа соотношения польза/риск.

Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), а также длительное лечение могут привести к незначительному повышению риска артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). Низкая доза ибупрофена (например ?1200 мг/сут) может привести к повышению риска инфаркта миокарда. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного анализа.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы возрастает при повышении доз НПВП у пациентов с язвой желудка в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (варфарин), или антитромбоцитарные средства (например ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении для этих пациентов, а также для пациентов, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, следует рассматривать назначение врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, прежде всего у лиц пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Ибупрофен, как и другие НПВП, может влиять на агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых людей.

С осторожностью следует применять ибупрофен у пациентов со значительной степенью обезвоживания.

Прием НПВП может привести к нефротоксичности, дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности из-за нарушения почечного кровообращения. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек. После прекращения терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, при применении НПВП, некоторые с летальным исходом. В большинстве случаев эти реакции возникали у пациентов в первый месяц лечения. Прием Бофена необходимо прекратить при первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 3 мес (с массой тела не менее 5 кг) до 12 лет в дозах, указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.

Период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только у детей в возрасте младше 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Препарат применяют только у детей младше 12 лет.

Взаимодействия

Ибупрофен, как и другие НПВП, не следует применять в комбинации с:

ацетилсалициловой кислотой: это может повысить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда ее (доза не выше 75 мг/сут) назначал врач;

препаратами сульфонилмочевины и фенитоином: возможно усиление эффекта;

антикоагулянтами: НПВП могут усилить эффекты таких антикоагулянтов, как варфарин;

литием: возможно повышение их уровня в плазме крови из-за снижения почечной экскреции этих препаратов;

метотрексатом: возможно уменьшение канальцевой секреции метотрексата, тем самым повышаются его концентрация в крови и гематотоксичность;

антигипертензивными препаратами (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретиками: возможно ослабление их эффекта. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную ОПН, которая обычно имеет обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП;

кортикостероидами (в том числе ГКС): могут повышать риск появления побочных реакций, особенно образования желудочно-кишечных язв и кровотечений;

сердечными гликозидами (в том числе дигоксином): могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

ингибиторами кальциневрина (циклоспорином, такролимусом): НПВП усиливают нефротоксичность этих препаратов через влияние на почечные простагландины;

мифепристоном: не следует принимать НПВП в течение 8–12 дней после применения мифепристона, это может привести к уменьшению выраженности действия последнего;

зидовудином: повышение риска гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном;

хинолоновыми антибиотиками: возможно повышение риска возникновения судорог;

пробенецидом, сульфинпиразоном: одновременное применение с ибупрофеном может вызвать задержку выведения последнего из организма;

аминогликозидами: НПВП могут уменьшить выведение аминогликозидов;

колестирамином: при одновременном назначении возможно уменьшение всасывания ибупрофена в ЖКТ. Клиническая значимость неизвестна;

антидепрессантами, клопидогрелом, прасугрелом, гепарином, пентоксифиллином, экстрактами лекарственных трав (например гинкго билоба): возможно повышение риска кровотечений при применении с НПВП, в том числе ибупрофеном;

ингибиторами CYP 2C9: возможность фармакокинетического взаимодействия — увеличение воздействия (экспозиции) ибупрофена (CYP 2C9 субстрата). Следует учитывать снижение дозы ибупрофена при одновременном применении с мощными CYP 2C9 ингибиторами (такими как вориконазол, флуконазол), особенно при высоких дозах ибупрофена;

алискиреном, блокаторами ?-адренорецепторов, блокаторами ?-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, метилдопой, нитратами: НПВП снижают их гипотензивный эффект.

Передозировка

применение у детей в дозе выше 400 мг/кг массы тела может привести к появлению симптомов интоксикации. Т_? при передозировке составляет 1,5–3 ч.

Симптомы зависят от количества принятого препарата и времени, прошедшего после приема, но нельзя исключать индивидуальные реакции. В большинстве случаев — боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Возможны также звон в ушах, вялость, сонливость, головная боль и желудочно-кишечные кровотечения.

При отравлениях средней степени тяжести отмечают такие симптомы нейротоксичности: головокружение, заторможенность, угнетение дыхания/апноэ, цианоз, одышка, нистагм, нарушение зрения, иногда возбуждение, судороги, дезориентация, потеря сознания, кома.

При тяжелых отравлениях — значительная артериальная гипотензия, брадикардия/тахикардия, фибрилляция предсердий, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, возможно удлинение протромбинового времени, ОПН, повреждение печени. У больных БА возможно обострение симптомов.

Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей. Рекомендуется промывание желудка (только в течение 1 ч после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез. При частых или продолжительных спазмах мышц лечение следует проводить с помощью введения диазепама или лоразепама. В случае БА следует применять бронходилататоры. Необходим мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности для стабилизации состояния пациента. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

После вскрытия флакона срок годности препарата — 30 сут при температуре не выше 25 °С.