Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Новая почта
Самовывоз 
Онлайн оплата картой - LiqPay
Оплата при получении
фармакодинамика. Бифрен является производным ?-аминомасляной кислоты и фенилэтиламина. Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Обладает транквилизирующими свойствами, стимулирует память и обучаемость, повышает физическую работоспособность; устраняет психоэмоциональную напряженность, тревожность, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Препарат удлиняет латентный период и сокращает длительность и выраженность нистагма, оказывает противоэпилептическое действие. Заметно уменьшает выраженность астении и вазовегетативных симптомов, в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. В отличие от транквилизаторов, под влиянием препарата Бифрен улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут улучшает биоэнергетику головного мозга.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается после перорального приема и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проникает через ГЭБ. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в головном мозге и крови — ниже равномерного. Через 3 ч заметное количество введенного фенибута определяют в моче, в это же время концентрация препарата в ткани головного мозга не снижается, его выявляют в головном мозге еще через 6 ч.
На следующий день фенибут можно определить только в моче; его находят в моче еще через 2 дня после приема, однако выявляемое количество составляет всего 5% введенной дозы.
Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфичным.
При повторном введении кумуляции не отмечено.
астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, нарушение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревога, невроз навязчивых состояний;
Профилактика стрессовых состояний, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.
Как вспомогательное средство во время лечения абстинентного синдрома при алкоголизме.
Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.
применяют внутрь перед употреблением пищи, запивая водой.
При астенических и тревожно-невротических состояниях взрослым: назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки. Высшие разовые дозы: для взрослых — 750 мг, для пациентов пожилого возраста — 500 мг.
Курс лечения составляет 2–3 нед. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 4–6 нед.
Детям в возрасте от 11 лет — по 250 мг 3 раза в сутки; детям в возрасте от 14 лет — дозы для взрослых.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата инфекционного генеза и болезни Меньера в период обострения: Бифрен назначают по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, и затем по 250 мг 1 раз в сутки на протяжении 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Бифрен принимают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, а затем — по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного аппарата сосудистого и травматического генеза: Бифрен назначают по 250 мг 3 раза в сутки на протяжении 12 дней.
Для профилактики укачивания: назначают в дозе 250–500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого начала качки или при появлении первых симптомов.
Действие препарата Бифрен усиливается при повышении дозы.
При наличии выраженных проявлений (рвота, тошнота) назначение препарата малоэффективно даже в дозе 750–1000 мг.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома: Бифрен в первые дни лечения назначают по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Если прием одной или нескольких доз был пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах. При необходимости или при ухудшении самочувствия больному следует проконсультироваться с врачом.
Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 11 лет.
повышенная чувствительность к компонентам препарата. ОПН. Детский возраст до 11 лет.
со стороны нервной системы: сонливость (в начале лечения), головная боль и головокружение (в дозах выше 2 г/сут, при снижении дозы выраженность побочного действия уменьшается).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи.
Нарушение психики: эмоциональная лабильность, нарушение сна (данные побочные реакции могут наблюдаться у детей при применении лекарственного средства не в соответствии с инструкцией для применения).
следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта из-за раздражительного действия препарата Бифрен. Этим больным назначают более низкие дозы. При длительном применении контролируют клеточный состав крови, показатели функциональных печеночных проб.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата Бифрен в период беременности или кормления грудью противопоказано, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в этот период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Пациентам, у которых во время лечения препаратом возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Бифрен можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы препарата Бифрен и применяемых с ним лекарственных средств.
Бифрен усиливает и удлиняет действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.
Бифрен — малотоксичное соединение, лишь в суточной дозе 7–14 г при длительном применении он может быть гепатотоксическим (наблюдались эозинофилия и жировая дистрофия печени).
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, ОПН.
Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая.
При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) применяют вспомогательные и симптоматические меры.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Применение нейротропных и нейропротекторных препаратов крайне актуально не только в психоневрологии, но и других сферах медицины. Это связано с тем, что многие соматические заболевания, инфекции и травмы сопровождаются разнообразными расстройствами психической сферы. А поскольку на современном этапе жизни необходима максимально быстрая реабилитация и максимальное длительное сохранение работоспособности, возникает потребность в коррекции большого спектра дезадаптивных расстройств. При этом важно упорядочить режим труда и отдыха, достаточно бывать на свежем воздухе и полноценно спать. Но иногда этого оказывается недостаточно и на помощь приходит медикаментозная терапия, например Бифрен.
Действующим веществом Бифрена является фенибут — производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина, которое является лигандом альфа-2-сигма субъединицы вольтаж-зависимых кальциевых каналов (Vavers E., 2016). В лекарственных препаратах фенибут обычно представлен в виде рацемической смеси, однако в результате исследований было установлено, что S-изомер фенибута является неактивным, а все клинически значимые эффекты развиваются при действии R-изомера (Dambrova M., 2008). Среди терапевтических эффектов Бифрена преобладают антигипоксический и антиамнестический. Кроме того, препарат характеризуется транквилизирующим действием, способствует улучшению памяти и обучаемости, повышению физической работоспособности. Ноотропное действие фенибута на химическом уровне проявляется значительным ростом уровня метаболитов дофамина и задержкой аминокислоты таурин в полосатом ядре, а также умеренным снижением уровня норэпинефрина в гиппокампе (Borodkina L.E., 2009). Однократное применение фенибута способствует повышению амплитуды транскаллезного ответа, таким образом, улучшая передачу сигнала между полушариями мозга. Этот эффект расценивается как объективное доказательство того, про препарат улучшает процессы запоминания и обучения (Borodkina L.E., 2009). Также в исследованиях с моделированием эмоционально отрицательных ситуаций было зафиксировано, что под влиянием фенибута в гиппокампе и париетотемпоральной зоне неокортекса наблюдается синхронное повышение числа дельта-частотных осцилляций нейронов и уменьшение тета-1-осцилляций (Ziablintseva E.A., 2009).
Препарат способствует устранению психоэмоционального напряжения, тревожности и страха, а также улучшает сон. Кроме того, он имеет собственный антиэпилептический эффект и потенцирует действие других противосудорожных, нейролептических и снотворных препаратов (инструкция МЗ Украины). В исследовании на изолированных спинномозговых мотонейронах было установлено, что фенибут способен непосредственно вызывать деполяризацию клеток (Komissarov I.V., 1985), что может объяснять его эффективность при тиках и гиперкинезах ? таким образом тормозится прохождение патологических импульсов из вышележащих отделов НС.
Фенибут не оказывает стимулирующего или ингибирующего действия на адрено- и холинорецепторы, однако за счет воздействия на ГАМК-эргическую систему улучшает биоэнергетические показатели головного мозга даже в условиях его отека (Novikov V.E., 1984).
Благодаря таким механизмам действия Бифрена уменьшаются проявления таких астенических и вегетативно-вазомоторных симптомов, как эмоциональная лабильность (с плаксивостью или раздражительностью), головная боль и ощущение тяжести в голове, приобретенные изменения непрерывности и фазности сна. С первых дней приема Бифрена у астеничных и эмоционально лабильных пациентов отмечается улучшение самочувствия, повышение интереса и мотивации к активной деятельности. При этом препарату не характерно возбуждающее или седативное действие (инструкция МЗ Украины).
R-изомер фенибута имеет собственный антиноцицептивный эффект (Zvejniece L., 2015), который объясняет эффективность препарата в лечении нейропатической боли.
Кроме того, в исследованиях было установлено, что у фенибута есть иммуномодулирующие свойства — в условиях смоделированного иммунодефицита препарат и его метаболиты нормализуют показатели клеточного (коэффициент реакций гиперчувствительности замедленного типа) и гуморального (титр антиэритроцитарных антител) звеньев иммунитета, а также лимфопролиферативные процессы в иммунокомпетентных органах (Tyurenkov I.N., 2009).
Бифрен назначается в таких случаях:
В клинической практике фенибут может применяться при широком спектре неврологических и соматических заболеваний. В их числе пограничные психоневрологические расстройства ? энурез, энкопрез (Копейкин В.Н., 2009), трихотилломания (Цыганкова Е.П., 2007).
В комбинации с другими препаратами фенибут может применяться для терапии энкопреза ? функционального недержания кала (Копейкин В.Н., 2009). Это сложная многокомпонентная патология, которая существенно влияет на качество жизни ребенка и требует комплексного подхода в терапии.
Описан также опыт лечения такого расстройства, как трихотилломания. Примечательно, что в этом случае фенибут применяется для лечения детей раннего возраста (Цыганкова Е.П., 2007) и не было выявлено нежелательных побочных эффектов. Однако поскольку Бифрен не рекомендован для применения у детей младше 11 лет, каждый случай его назначения следует рассматривать индивидуально, с учетом ожидаемой пользы и возможных отрицательных побочных эффектов.
В литературе описан опыт применения фенибута у пациентов с тиками: уменьшение проявлений тиков после курса лечения наблюдалось у 80% пациентов, а заикания ? у 66,7% пациентов (Surushkina S.Yu., 2014). Однако начальные проявления тиков обычно наблюдаются в детском возрасте, когда применение препарата ограничено из-за сложности подбора безопасной дозы.
Уже более 30 лет фенибут применяется в неврологической практике в качестве вспомогательного лекарственного средства для лечения болезни Паркинсона. Он потенцирует действие противопаркинсонических препаратов, улучшая такие показатели, как двигательная активность (повышает), сила и амплитуда активных движений (повышает), мышечная ригидность и тремор (снижает) (Gol`dblat Iu.V., 1986).
Специалисты по интенсивной терапии отмечают положительный эффект фенибута в ранний послеоперационный период ? он существенно улучшает когнитивные функции после сочетанного воздействия на головной мозг наркоза и ишемии (операция на сонной артерии ? каротидная эндартерэктомия ? требует пережатия сосуда и сопровождается изменением мозгового кровотока не только непосредственно во время операции, но и в ранний послеоперационный период) (Усенко Л.В., 2015).
Фенибут характеризуется кардиопротективными свойствами. Была продемонстрирована способность действующего вещества ограничивать степень развития стресс-индуцированного повреждения миокарда, что проявляется в улучшении сократительной функции и общем повышении показателей стрессовых тестов. Исследователи связывают такой эффект с восстановлением активности системы NO, в частности NO-синтетазы (Tyurenkov I.N., 2015).
При исследовании смоделированной в эксперименте преэклампсии (Tiurenkov I.N., 2014) было установлено, что фенибут в суточной дозе 25 мг/кг препятствует развитию гравидарной АГ, а также снижает тяжесть таких проявлений преэклампсии, как протеинурия и отечность. Кроме того, фенибут улучшает сосудорасширяющую и антитромботическую эндотелиальные функции, улучшает микроциркуляцию, повышает маточный кровоток, а также индуцирует антиоксидантные ферменты, благодаря чему ограничиваются процессы перекисного окисления липидов. Проведенные более 30 лет назад исследования указывают, что применение фенибута у беременных оказывает положительный фетотропный эффект ? по данным КТГ регистрировалось снижение внутриутробной гипоксии (Volkov A.E., 1989). Однако производитель в официальной инструкции указывает, что Бифрен не следует применять у беременных. Такие разнообразные мнения наталкивают на мысль о необходимости дополнительных исследований безопасности препарата с целью расширения спектра показаний к его применению.
Препараты, в которых действующим веществом является фенибут, хорошо зарекомендовали себя для лечения головной боли напряжения у детей и взрослых (Shypilova E.M., 2017).
Доказана (Vorob`eva O.V., 2016) эффективность фенибута в терапии пациентов с хронической церебральной ишемией ? у 79% пациентов после курса лечения снижаются проявления тревожности, астении и нарушений сна. Такие изменения обычно наблюдаются в пожилом возрасте и доставляют много дискомфорта не только самому больному, но и его родственникам.
Фенибут также применяется в комплексной терапии атипичной прозопалгии ? после 3-недельного курса лечения достигается не только уменьшение выраженности болевого синдрома, но и сопутствующее анксиолитическое и антидепрессивное действие, которое проявляется нормализацией сна и улучшением ментального состояния пациента (Maximova M.Yu., 2015). Эффект от препарата можно объяснить тем, что в патогенезе прозопалгии присутствует нейропатический компонент, а это значит, что для ее лечения недостаточно простого применения НПВП с анальгетическим эффектом.
Активное вещество также характеризуется способностью устранять проявления синдрома хронической усталости, включая ментальный компонент и повышение мотивации (Vorob`eva O.V., 2017). Поэтому препарат может применяться для улучшения качества жизни людей в стрессовые периоды, например при больших нагрузках на работе.
Бифрен можно включать в схемы лечения сочетано со снотворными, нейролептическими и противосудорожными препаратами, однако важно корректировать дозы с учетом аддитивного действия фенибута (инструкция МЗ Украины).
Фенибут нужно принимать исключительно по назначению врача, поскольку в литературе описаны эпизоды самолечения, которые приводили к развитию зависимости (Samokhvalov A.V., 2013), особенно если у пациента до этого была склонность к злоупотреблению психотропными веществами, в том числе алкоголем (Zheng K.H., 2019), а синдром отмены требует специализированного терапевтического подхода (Ahuja T., 2018).
При применении препарата может отмечаться сонливость и головокружение, поэтому в период приема Бифрена не следует пользоваться транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции (инструкция МЗ Украины).
Несмотря на наличие большого количества публикаций, отражающих опыт применения фенибута у детей, Бифрен не рекомендуется применять для лечения пациентов в возрасте младше 11 лет.
Фенибут является препаратом, который обеспечивает широкие фармакотерапевтические возможности в неврологической, психиатрической и общесоматической практике. Он позволяет выбрать оптимальную стратегию, направленную на адаптацию регуляторных и метаболических процессов как на уровне ЦНС, так и на периферическом уровне.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!