Аксотилин, раствор для инъекций, ампулы 4 мл, 1000 мг/4 мл, №10
Борщаговский химико-фармацевтический завод, Украина

Состав

действующее вещество: 1 ампула (4 мл) содержит 500 (1000) мг цитиколина (в виде цитиколина натрия);

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная или натрия гидроксид для корригирования рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства которые применяются при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и нейрорецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.

Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.

Цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика.

После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.

Только незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3%). Примерно 12% выводится через СО2 выдыхаемого воздуха. Во время выведения препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - в течение 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза - в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем - снижается гораздо медленнее.

Показания

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения, а также осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.
• Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения в следствии хронических сосудистых и дегенеративних церебральних растройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат.

Усиливает эффект леводопы.

Особенности применения

В случае внутривенного применения препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 3–5 минут в зависимости от дозы которая вводится).

В случае применения внутривенно - капельно, скорость вливания должна составлять 40–60 капель в минуту.

В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания (30 капель в минуту).

Способ применения и дозы

Рекомендованая доза для взрослых от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.

Препарат применять для внутривенного или внутримышечного введения.

Внутривенно препарат может быть назначен в виде медленной инъекции (в течение 3–5 мин, в зависимости от дозы) или внутривенно капельно (40–60 капель в минуту).

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

Период лечения зависит от тяжести течения заболевания и устанавливается доктором индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Данный раствор для инъекций предназначен для разового применения. Препарат необходимо ввести сразу же после вскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.

При необходимости лечение продолжают препаратом в форме раствора для приема внутрь.

Дети

Опыт применения препарата детям ограниченный.

Побочные реакции

Нервная система: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея.

Иммунная система: аллергические реакции, в том числе высыпания, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 4 мл в ампулах; по 5 ампул в кассете; по 1 или 2 кассеты в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.