Стопмигрен, таблетки покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, №6
Киевский витаминный завод, Украина

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Суматриптан — селективный агонист 5НТ₁-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе экспериментальных исследований установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающее действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра- и интракраниальным тканям, например к мозговым оболочкам. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 мин после приема внутрь 100 мг препарата.

Фармакокинетика. После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% C_max через 45 мин. После приема 100 мг средняя C_max в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы крови низкое (14–21%), средний объем распределения — 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренc — примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса; это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в виде метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ₁— и 5НТ₂-активности. Другие метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Показания

таблетки Стопмигрен назначают для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Применение

таблетки Стопмигрен нельзя применять с целью профилактики приступа.

Рекомендуемые дозы препарата Стопмигрен нельзя превышать.

Стопмигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя препарат эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендуемая доза препарата Стопмигрен для взрослых — 50 мг. В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг.

Если доза окажется неэффективной, не следует применять еще одну дозу во время этого же приступа. Очередную дозу препарата Стопмигрен можно применить при следующих приступах.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение 24 ч, минимальный интервал между этими дозами должен быть не менее 2 ч. Общая суточная доза в течение любых 24 ч не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Опыта применения суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата у людей пожилого возраста не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение препарата Стопмигрен пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата. Инфаркт миокарда в анамнезе, ИБС, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ИБС. Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе. Умеренная или тяжелая АГ и легкая неконтролируемая АГ. Тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метисергид) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Одновременное применение любого агониста триптан-/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT₁) (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Конкурентное назначение ингибиторов МАО и препарата Стопмигрен. Стопмигрен не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (включая парестезии и гипестезии), судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечали у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним); тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД сразу после приема препарата, приливы; брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата Стопмигрен до конца не выяснена; ишемический колит, диарея.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия, ригидность мышц шеи, артралгия.

Вышеприведенные симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, начиная от кожных проявлений гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны органа зрения: мерцание в глазах, диплопия, снижение остроты зрения; потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, повышенная утомляемость (главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Особые указания

таблетки Стопмигрен применяют только при точно установленном диагнозе мигрени.

Стопмигрен не применяют для лечения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

До начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии (например инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения), если у пациентов имеются нетипичные симптомы или не установлен соответствующий диагноз для применения суматриптана.

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если такие симптомы указывают на ИБС, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе пациентов относятся женщины в постменопаузальный период, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца отмечают тяжелые кардиологические осложнения. Стопмигрен следует назначать с осторожностью пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу АГ, поскольку у небольшого количества пациентов возможно транзиторное повышение уровня АД и ОПСС.

Описаны единичные случаи серотонинового синдрома (включая изменения психического состояния, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение препарата Стопмигрен и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно проведение предварительного обследования пациентов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан-/5НТ₁-агонистом.

Стопмигрен следует с осторожностью назначать пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например при почечной и печеночной недостаточности (индекс Чайльда — Пью А или В).

Стопмигрен требуется с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам возможны аллергические реакции после применения препарата Стопмигрен. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности до анафилаксии. Возникновение перекрестной чувствительности маловероятно, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата этим пациентам.

Рекомендуемые дозы препарата Стопмигрен нельзя превышать.

Интенсивное лечение при острых приступах мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, вызванная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Может потребоваться прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и препаратов растительного происхождения, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых типов обезболивающих препаратов может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при угрозе ее возникновения следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует его применять.

Из-за содержания в составе лекарственного средства красителя желтый закат FCF (Е110) возможны аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и риска для плода. Показано, что после п/к введения суматриптан выделяется в грудное молоко. Влияние на младенца можно минимизировать, избегая кормления грудью в течение 12 ч после приема лекарственного средства.

Дети. Применять не рекомендуется, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей и подростков не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом Стопмигрен, поэтому следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействия

нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан-/5-HT₁-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое сочетанное применение противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанов/5-HT₁-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом препарата Стопмигрен, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан-/5-HT₁-рецепторов, и приемом препарата Стопмигрен. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан-/5-HT₁-рецепторов, нельзя применять в течение 6 ч после приема препарата Стопмигрен.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Имеются единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема SSRI и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и SNRI (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Передозировка

дозы, превышающие 400 мг (перорально), не оказывали других побочных действий, кроме нижеуказанных.

В случае передозировки необходимо наблюдение пациента в течение не менее 10 ч и проведение обычных поддерживающих мероприятий.

Влияния гемодиализа или перитонеального диализа на уровень препарата Стопмигрен в плазме крови не установлено.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.