Ибупром Спринт Макс, капсулы 400 мг, №20
US Pharmacia, Польша

Состав
действующее вещество: ибупрофен;

1 капсула мягкая содержит ибупрофена 400 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 600, калия гидроксид, вода очищенная;

оболочка капсулы: желатин, сорбит (E420), вода очищенная.

Лекарственная форма
Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: овальные желатиновые мягкие прозрачные капсулы бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен.

Код АТС М01А Э01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Ибупрофен — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное пропионовой кислоты, которое продемонстрировало свою эффективность при подавлении синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. Некоторые исследования фармакодинамики демонстрируют, что при применении разовых доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 часов до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на образование тромбоцитов. Хотя существует неуверенность в экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятность, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Внутри капсулы Ибупром Спринт МАКС содержится ибупрофен, растворенный в гидрофильном растворителе. После перорального введения желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Фармакокинетика.

При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается частично уже в желудке и затем полностью в тонкой кишке. После метаболизации в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90%), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печени и почек составляет 1,8–3,5 часа. Связывание с белками плазмы крови около 99%. При пероральном применении лекарственной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Пиковые уровни в плазме крови после перорального введения вместе с пищей достигаются через 1–2 часа.

В ходе фармакокинетического исследования время до пиковых уровней в плазме крови (Tmax) натощак для лекарственной формы в таблетках составляло 90 минут, тогда как для мягких капсул — 40 минут. Таким образом, анальгетический эффект Ибупрома Спринт МАКС наступает в 2 раза быстрее, чем таблеток ибупрофена. Ибупрофен выявляется в плазме крови в течение 8 ч после приема Ибупром Спринт МАКС, мягких капсул.

Показания
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли различного происхождения (головная, зубная боль, болезненные менструации), в том числе при простуде и лихорадке.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.
Реакции гиперчувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВП.
Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения).
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПВП, в анамнезе.
Тяжелое нарушение функции печени, нарушение функции почек, сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).
Последний триместр беременности.
Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной форме.
Геморрагический диатез или нарушение свертывания крови.
Нарушение кроветворения невыясненной этиологии.
Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным употреблением жидкости).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в комбинации с:

ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг/сут) назначал врач.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию не позволяет сделать окончательные выводы, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными;

другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2:
одновременное применение нескольких НПВП может повысить риск желудочно-кишечных язв и кровотечений из-за синергического эффекта. Таким образом, сопутствующее применение ибупрофена с другими НПВП следует избегать.

С осторожностью следует применять ибупрофен в сочетании со следующими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПВП могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП.

Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии (рекомендуется проверка калия в плазме крови);

кортикостероиды: повышен риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексат: применение ибупрофена в течение 24 ч до или после введения метотрексата может привести к повышению концентраций метотрексата и увеличению его токсичности;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПВП не следует применять раньше, чем через 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;

такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВП. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, с диагностированой гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог;

сульфонилмочевина: при сопутствующем применении рекомендуется проверять уровень глюкозы в крови как мера предосторожности;

пробенецид и сульфинпиразон: могут задерживать выделение ибупрофена.

Особенности применения
Побочные эффекты, связанные с ибупрофеном, можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания

У пациентов, с диагностированной бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющими эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Прочие НПВП

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Метаболизм порфирина

Следует соблюдать осторожность пациентам с врожденным расстройством метаболизма порфирина (например, острая перемежающаяся порфирия).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). В общем, данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сут) может привести к повышению риска артериальных тромботических осложнений.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс ІІ-ІІІ по классификации NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины). Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут).

Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Влияние на почки

Риск почечной недостаточности в связи с ухудшением функций почек.

Влияние на печень

Возможно нарушение функций печени.

Хирургическое вмешательство

Следует соблюдать осторожность непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Влияние на фертильность у женщин

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс обратимый после прекращения лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться.

Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, которые могут быть летальными, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПВП, у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с низких доз. Для таких пациентов, а также для лиц, которым необходимо одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск для ЖКТ, следует рассмотреть необходимость комбинированной терапии протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, одновременно применяющих препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные средства (например аспирин).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Тяжелые кожные реакции

Сообщалось о редких серьезных реакциях со стороны кожи, которые могут привести к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (см. раздел «Побочные реакции»).

Высок риск возникновения этих реакций в начале терапии. Начало реакции возникает в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантемального пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен.

Следует прекратить применение ибупрофена при появлении первых признаков и симптомов поражений кожи, таких как кожная сыпь, поражение слизистой или любые другие признаки гиперчувствительности.

Маскирование симптомов основных инфекций: Ибупром Спринт МАКС может замаскировать симптомы инфекционного заболевания, что может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым усложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной негоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Ибупром Спринт МАКС применяется при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Рекомендуется избегать применения ибупрофена в случае ветряной оспы.

Аллергия

Следует соблюдать осторожность у пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, поскольку у таких пациентов также существует повышенный риск развития реакций повышенной чувствительности при применении ибупрофена.

У пациентов, с диагностированной сенной лихорадкой, носовыми полипами, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, имеющими аллергические заболевания в анамнезе, существует повышенный риск возникновения аллергических реакций, которые могут проявляться как приступы астмы (так называемая анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница.

Это лекарственное средство содержит сорбит. Не рекомендуется применение препарата больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Другое

Очень редко наблюдаются тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции гиперчувствительности после применения препарата Ибупром Спринт МАКС необходимо прекратить терапию. В таких случаях необходимо проводить как симптоматическую, так и специализированную терапию.

Ибупрофен может временно ингибировать функцию тромбоцитов (влиять на агрегацию тромбоцитов). Поэтому рекомендуется тщательно следить за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови.

При длительном применении препарата Ибупром Спринт МАКС необходимо регулярно проверять показатели функции печени и почек, а также проверять картину крови.

Длительное применение любых обезболивающих средств для лечения головных болей может ухудшить это состояние. При подозрении или подтверждении этой ситуации следует обратиться к врачу и отменить лечение. Следует предполагать диагноз головной боли, обусловленный чрезмерным применением лекарственного средства, у пациентов, с частыми или ежедневными головными болями, несмотря на (или из-за) регулярное применение лекарственных средств против головной боли.

Привычное применение обезболивающих лекарственных средств, особенно комбинации нескольких обезболивающих, может привести к стойкому нарушению функции почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Этот риск может быть повышен из-за потери солей и обезвоживания.

При применении НПВП на фоне одновременного употребления алкоголя может повыситься риск нежелательных эффектов, связанных с действующим веществом, особенно со стороны ЖКТ или ЦНС.

Способ применения и дозы
Применять внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с массой тела > 40 кг. Только для кратковременного применения. Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Капсулы следует принимать преимущественно во время или после еды, запивать водой, не разжевывать.

Разовая доза для детей в возрасте старше 12 лет с массой тела > 40 кг и взрослых составляет 1 капсулу (400 мг ибупрофена). В случае необходимости можно применять по 1 капсуле каждые 6 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Следует применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Если симптомы заболевания ухудшаются или сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Дети
Противопоказано детям в возрасте младше 12 лет и массой тела < 40 кг.

Побочные реакции
Последующие побочные реакции наблюдались при кратковременном применении ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических заболеваний и длительном применении могут возникнуть другие побочные реакции.

Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированы по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; нечасто: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным). В пределах каждой группы частоты побочные реакции приводятся в порядке снижения степени тяжести.

Самые частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и в основном зависят от дозы, в частности, риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, который зависит от дозы и длительности лечения. Побочные реакции наблюдаются реже, если максимальная суточная дозировка не превышает 1200 мг.

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах по 2400 мг/сут, может быть связано с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, невыясненное кровотечение и кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включающие крапивницу и зуд; очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок; частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головные боли; очень редко: асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; частота неизвестна: головокружение, парестезия, сонливость.

Со стороны сердечной системы

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек.

Со стороны сосудистой системы

Частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта

Нечасто: боли в животе, тошнота и диспепсия; редко: диарея, метеоризм, запор и рвота; очень редко: язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печени

Очень редко: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Редко: разные виды сыпи на коже; очень редко: могут возникать тяжелые формы кожных реакций, таких как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз. Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции светочувствительности.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень редко: острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связано с повышением уровня мочевины в плазме крови и отеком.

Лабораторное исследование

Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка
По 6 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 10 капсул в блистере, по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска
Без рецепта.

Производитель
ООО ЮС Фармация/СШ Pharmacia Sp. z o.o.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности
Ул. Зембицкая 40, 50–507 Вроцлав, Польша/ul. Ziebicka 40, 50–507 Wroclaw, Poland.

Заявитель
Юнилаб, ЛП/Unilab, LP.

Местонахождение заявителя
966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.