Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не обладает или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1— и D2-рецепторы, ?1-, ?2-, ?-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Угнетение обратного захвата 5-HT серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.
Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Видимый объем распределения (Vd, ?/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови <80%.
Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие являются фармакологически активными. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и <5% от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T? препарата составляет ?30 ч. Клиренс при пероральном приеме составляет ?0,6 л/мин. У основных метаболитов T? длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выделяются печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через ?1 нед. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у лиц молодого возраста. Системная экспозиция (AUC) у лиц пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд ? Пью) T? был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–53 мл/мин) при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный T? и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследована, но может быть повышенной.
У пациентов со слабой метаболической функцией CYP 2C19 отмечали в 2 раза более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови, чем у пациентов с нормальной функцией CYP 2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP 2D6 не отмечалось.
лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).
безопасность применения доз свыше 20 мг/сут не установлена. Эсциталопрам применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 мес с целью закрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без. На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут, после чего дозу можно повысить до 10 мг/сут. Доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Уменьшение выраженности симптомов, как правило, наступает через 2–4 нед лечения. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента в дальнейшем дозу можно снизить до 5 мг/сут или повысить до максимальной ? 20 мг/сут
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, рекомендуется продолжить лечение в течение 12 нед для закрепления достигнутого эффекта. Длительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность терапии.
Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Значимость такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.
Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут.
Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес для закрепления эффекта. Продолжительное лечение на протяжении 6 мес назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
ОКР. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 20 мг/сут. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Начальная доза составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.
Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозы. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Снижение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP 2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения. Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения Эсцитамом Асино дозу необходимо снижать постепенно на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения реакции на отмену приема препарата. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают нежелательные реакции, можно восстановить ранее назначенную дозу. В дальнейшем врач может продолжить снижать дозу, но более постепенно.
повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО, поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией. Пролонгация интервала Q–T или врожденный синдром длительного Q–T. Одновременное применение с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, и с пимозидом.
побочные эффекты отмечаются на протяжении 1-й или 2-й недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.
Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые отмечены в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, ?1/100), редко (?1/10 000, ?1/1000), частота неизвестна (невозможно установить).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна ? тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко ? анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна ? нарушение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны метаболизма и обмена веществ: часто ? снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела; нечасто ? уменьшение массы тела; частота неизвестна ? гипонатриемия, анорексия2.
Со стороны психики: часто ? тревога, беспокойство, необычные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечасто ? бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко ? агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна ? мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1.
Со стороны нервной системы: очень часто ? головная боль; часто ? бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто ? нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редко ? серотониновый синдром; частота неизвестна ? дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.
Со стороны органа зрения: нечасто ? расширение зрачка, помутнение зрения.
Со стороны органа слуха: нечасто ? звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто ? тахикардия; редко ? брадикардия; частота неизвестна ? пролонгация интервала Q–T на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна ? ортостатическая гипотензия.
Респираторные расстройства: часто ? синуситы, зевота; нечасто ? носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: очень часто ? тошнота; часто ? диарея, запор, рвота, сухость во рту; нечасто ? желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна ? гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто ? повышенная потливость, нечасто ? сыпь, облысение, крапивница, зуд; частота неизвестна ? гематомы, отеки.
Скелетно-мышечные нарушения: часто ? артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна ? задержка мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто ? у мужчин расстройства эякуляции, импотенция; нечасто ? у женщин метроррагия, меноррагия; частота неизвестна ? галакторея, у мужчин ? приапизм.
Общие нарушения: часто ? усталость, пирексия; нечасто ? отек.
1О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.
2Такие случаи известны для средств всего класса СИОЗС.
Сообщалось о случаях пролонгации интервала Q–T и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, которые отмечалипреимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением интервала Q–T , или другими сердечными заболеваниями.
Сообщалось, что эпидемиологические исследования, преимущественно у пациентов в возрасте старше 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС, включая эсциталопрам, и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.
Симптомы отмены. Прекращение лечения СИОЗС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства (в том числе парестезии и ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом при снижении дозы.
приведенные ниже особенности применения касаются терапевтической группы СИОЗС.
Парадоксальная тревога. У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать увеличение выраженности тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.
Судорожные приступы. Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожный приступ развился впервые или если приступы учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией ? обеспечить тщательное наблюдение.
Мания. СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата может потребовать коррекции.
Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение. Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самотравмирования и суицида. Этот риск существует до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или более, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.
Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.
Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют наиболее высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и требуют пристального наблюдения во время лечения. В ходе метаанализа исследований с использованием эсциталопрама был выявлен повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.
Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости наблюдения в отношении любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.
Акатизия. Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Гипонатриемия. Гипонатриемия, вероятно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).
Кровоизлияния. При приеме СИОЗС возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловая кислота и НПВП, дипиридамол и тиклопидин), а также у больных со склонностью к кровотечениям.
ЭСТ (электросудорожная терапия). Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Обратимые селективные ингибиторы МАО типа А. Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.
Серотониновый синдром. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с препаратами, оказывающими серотонинергической действие, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.
У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты возникновения побочных реакций.
Симптомы отмены. Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными. Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали примерно у 25% пациентов, которых принимали эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Риск синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности и дозы, скорости снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезии, ощущение удара током), расстройства сна (в том числе бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними по тяжести, но у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, случайно пропустивших дозу. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 нед, однако у некоторых пациентов могут длиться больше (?2–3 мес). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Коронарная болезнь сердца. Из-за ограничений клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Удлинение интервала Q–T. Выявлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала Q–T. Сообщалось о случаях удлинения интервала Q–T и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала Q–T, или другими сердечными заболеваниями.
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией и больных с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.
У пациентов со стабильным течением сердечного заболевания до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии при лечении эсциталопрамом следует прекратить терапию и выполнить ЭКГ.
Глаукома. СИОЗС, в том числе эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка. Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных к этому пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью. Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсцитам Асино не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам Асино в период беременности, особенно в III триместр. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние стадии беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, затруднение сосания, рвота, гипогликемия, АГ или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или в течение 24 ч после родов.
Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.
Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью.
Фертильность. Некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является обратимым. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдалось.
Дети. Антидепрессанты не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидального настроения у пациента. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность к объективному мышлению. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление транспортными средствами или работу с другими механизмами.
фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором МАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.
Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение противопоказано.
Пролонгиция интервала Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса IА и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказано.
Комбинации, которые применяют с осторожностью
Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А, таким как моклобемид, противопоказана. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.
Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.
Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности в связи с риском развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.
Серотонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.
Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
Зверобой. Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.
Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и с другими психотропными лекарственными средствами, комбинация с алкоголем является нежелательной.
Фармакокинетические взаимодействия
Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6.
Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (CYP 2C19 ингибитора) в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное применение эсциталопрама и циметидина (умеренный общий ингибитор ферментов) 400 мг 2 раза в сутки приблизительно на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или с циметидином необходимо соблюдать осторожность. При одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть необходимость в уменьшении дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств
Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP 2D6.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например с флекаинидом, пропафеноном и метопрололом (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на ЦНС и метаболизирующимися главным образом CYP 2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.
Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме крови этих двух средств.
Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2C19.
токсичность. Данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном возникали легкие симптомы или передозировка протекала бессимптомно. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других лекарственных средств. Прием эсциталопрама в пределах 400–800 мг не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симптомами со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала Q–T, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота нет. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и принять активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после приема препарата. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, пациентам, которые сочетанно принимают препараты, удлиняющие интервал Q–T, или пациентам с измененным метаболизмом, например с печеночной недостаточностью.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
ACIN-PIM-122016-005
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!