Дваце Лонг, таблетки шипучие, 600 мг, №10
E Pharma Trento, Италия

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 таблетка шипучая содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, апельсиновый ароматизатор, лейцин, сахарин натрия.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Ацетилцистеин. Код ATС R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые предоставляют вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) — сильным окислителем, продуцируемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, являющийся прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, усиливая клеточную защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких, возможно вследствие уменьшения воздушного захвата.

У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких и диффузной способности в диффузной способности.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовало снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального применения АЦ полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он преимущественно обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ –0,33 — 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального применения ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т ½ АЦ составляет 6,25 часов.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Есть отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его применению.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем применении других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, преимущественно в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком изменения свойств лекарственного средства, а специфичен для действующего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Шипучие таблетки 600 мг растворять в 1/3 стакана воды и принимать 1 раз в сутки.

Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с лечащим врачом.

Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимать ацетилцистеин из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети

Применять детям в возрасте старше 12 лет.

Побочные реакции

Все побочные реакции приведены по системе классов, органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100), редко ( ≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, которая ассоциируется с бронхиальной астмой); частота неизвестна — ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота, изжога; редко — диспепсия; частота неизвестна — неприятный запах изо рта.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны сердца: нечасто– тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны сосудов: очень редко — геморрагии.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия; сообщали о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакций гиперчувствительности.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна — экзантема, экзема, ангионевротический отек.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто — гипертермия; частота неизвестна — отек лица.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина были сообщения об отдельных тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, плотно закрытой тубе, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Э-Фарма Тренто С.п.А.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Фразионе Равина — Виа Провина, 2 — 38123 Тренто (ТН), Италия.

Заявитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».