Дексаметазон, раствор для инъекций, ампулы 1 мл, 4 мг/мл, №25
KRKA, Словения

Фармакологические свойства

дексаметазон (9-фтор-11р,17,21-тригидрокси-16?-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион динатрия 21-фосфат) — синтетический ГКС, оказывающий выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Индуцирует синтез и секрецию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А₂, тормозит образование метаболитов арахидоновой кислоты, уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофильных гранулоцитов и тучных клеток, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует лизосомальные и наружные клеточные мембраны, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов-1 и -2, ?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Препятствует активации системы комплемента, угнетает активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функцию межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция, задерживает в организме ионы натрия и воду, угнетает секрецию АКТГ.

При в/в введении 60–70% препарата связывается со специфическим белком-переносчиком транскортином. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе достигается через 4 ч после в/в введения и составляет 15–20% от концентрации в плазме крови. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая плацентарный и ГЭБ. Биотрансформируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов (главным образом, за счет конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Общий клиренс составляет 3,7 мл/мин/кг, период полувыведения — 3–4,5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида в течение 24 ч.

При тяжелых заболеваниях печени, а также у беременных период полувыведения Дексаметазона увеличивается.

Показания

шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, постоперационный, кардиогенный), отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургических вмешательствах, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении), острая надпочечниковая недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона), адреногенитальный синдром, заболевания суставов (артрит различной этиологии, плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная нейропатия, остеохондроз, остеоартроз), тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, анафилаксия, сывороточная болезнь, пирогенные реакции), острый круп, острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз.

Применение

взрослым вводят в/в или в/м 1–5 мл (4–20 мг дексаметазона) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мл (80 мг дексаметазона). Детям назначают в/м из расчета 0,04–0,16 мг/кг (0,01–0,04 мл/кг) каждые 12–24 ч. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от характера и выраженности заболевания, а также состояния больного.

Применение препарата в высоких дозах возможно в течение не более 1 нед, затем дозу препарата постепенно снижают или переходят на пероральное применение дексаметазона.

Противопоказания

ульцерогенное действие, выраженный остеопороз, сахарный диабет, АГ, тяжелая миопатия, острые психозы, ОПН, глаукома, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), вирусные заболевания, системный микоз, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция), замедление роста у детей, вторичная недостаточность коры надпочечников, синдром Иценко—Кушинга; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, геморрагический панкреатит, атония пищеварительного тракта, повышение аппетита, тошнота, рвота; головокружение, головная боль, лабильность настроения, депрессия, психозы; задержка натрия и воды, АГ, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, повышение риска тромбообразования; петехии, стрии, атрофия кожи, экхимоз; остеопороз, иммуносупрессия, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, подавление регенеративных и репаративных процессов, повышенное потоотделение, миопатия, глаукома, катаракта.

Особые указания

с осторожностью применяют при бактериальной и амебной инфекциях, тромбоэмболии, сердечной и почечной недостаточности (при условии одновременного проведения адекватного лечения основного заболевания). У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на психоз, препарат применяют только по жизненным показаниям. При гипотиреозе и циррозе печени действие препарата может усиливаться. В период лечения Дексаметазоном грудное вскармливание необходимо прекратить.

Перед началом терапии дексаметазоном необходимо провести обследование пациента и исключить наличие гастроинтестинальных язв. Пациентам с предрасположенностью к развитию такой патологии необходимо с профилактической целью назначать антацидные средства, проводить постоянный контроль их состояния, включая рентгенологическое обследование.

Взаимодействия

дексаметазон усиливает эффект сердечных гликозидов за счет снижения внутриклеточного пула кальция, ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагуляционный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают действие дексаметазона. Одновременное применение препарата с салуретиками приводит к усиленному выведению калия, при одновременном приеме с тиролиберином снижается уровень ТГ в крови. При одновременном применении с НПВП возрастает опасность возникновения НПВП-ассоциированной гастропатии. Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Ингибиторы АПФ при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови.

Передозировка

проявляется усилением выраженности побочных эффектов. Препарат отменяют, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.