Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!
Разделы сайта
Самовывоз 
Оплата при получении
фармакодинамика. Амантадин обладает разными фармакологическими свойствами. Он проявляет непрямой эффект агониста стриарного дофаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин повышает внеклеточную концентрацию дофамина как путем увеличения высвобождения дофамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может вызывать антихолинергическое действие. Амантадин обладает эффектом синергического действия с L-допой.
Фармакокинетика. После перорального приема амантадин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2–8 ч после приема разовой дозы препарата (100 мг) и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней при концентрации в плазме крови 400–900 нг/мл. Плазменный клиренс определен как идентичный почечному клиренсу и составляет 17,7±10 л/ч у здоровых взрослых добровольцев. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста пациента; у взрослых — 6 л/кг.
T? составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62–72 года) T? составляет 30 ч. У пациентов с почечной недостаточностью конечный T? из плазмы крови может быть значительно удлинен (до 68±10 ч).
Амантадин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 67% (in vitro); около 33% выявляется в плазме крови в несвязанной форме. Проникает через ГЭБ при помощи транспортных систем, которые насыщаются. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.
Способность к диализу у амантадина низкая, около 5% за один диализ.
В организме человека амантадин не метаболизируется.
синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.
Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.
таблетки необходимо принимать взрослым внутрь после еды с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активизирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу препарата рекомендовано принимать не позднее 16:00.
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения необходимо сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, которые определяются вручную.
Такую ЭКГ необходимо делать перед каждым следующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ следует проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc не превышает 420 мс, при увеличении Q–T на более 60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc больше 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Разовая и суточная доза. Придерживаясь вышеуказанных мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающую жизни побочную реакцию — хаотическую полиморфную желудочковую тахикардию.
Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушения двигательной активности, которые вызваны применением лекарственных средств, необходимо проводить постепенно, в соответствии с терапевтическим эффектом. Лечение необходимо начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) препарата Амантин в сутки в первые 4–7 дней с последующим повышением суточной дозы на 1 таблетку раз в неделю до достижения эффективной дозы.
Обычно эффективная доза составляет 1–3 таблетки 2 раза в сутки (200–600 мг амантадина сульфата).
Пациентам пожилого возраста, в частности в состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет неэффективной, ее можно аккуратно повысить до 200 мг/сут под наблюдением врача.
При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.
Для пациентов, которых раньше лечили амантадином, р-ром для инъекций, начальная доза должна быть выше.
При резком ухудшении паркинсонических симптомов при акинетическом кризе необходимо назначать введение р-ра амантадина сульфата.
Пациенты с почечной недостаточностью. Дозы для пациентов с почечной недостаточностью необходимо адаптировать в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице.
| СКФ, мл/мин | Доза амантадина сульфата, мг | Интервал между приемами доз амантадина сульфата |
|---|---|---|
| 80-60 | 100 | Каждые 12 ч |
| 60–50 | 200 и 100* | Каждый следующий день* |
| 50–30 | 100 | 1 раз в сутки |
| 30–20 | 200 | 2 раза в сутки |
| 20–10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 и пациенты, которые находятся на гемодиализе | 200 и 100 | 1 раз в неделю или 1 раз каждые 2 нед |
*Достигается путем приема по очереди 1 раз по 1 таблетке и 1 раз по 2 таблетки по 100 мг амантадина сульфата.
СКФ можно приблизительно вычислить при помощи такого уравнения:
| Clcr = | (140 – возраст) ? масса тела | , |
| 72 ? креатинин | ||
где Clcr — клиренс креатина в мл/мин и креатинин — креатинин в плазме крови в мг/100 мл.
Клиренс креатинина, который вычисляется в соответствии с данным выражением, применяется исключительно к мужчинам (соответствующее значение для женщин составляет 85% данного значения) и может быть приравнено к клиренсу инсулина для определения СКФ (120 мл/мин для взрослых).
Амантадин диализируется слабо (около 5%).
Длительность лечения зависит от природы и тяжести течения заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.
Необходимо избегать резкого прекращения лечения препаратом, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический криз, а эффект прекращения приема иногда может проявляться в виде делирия.
Дети. Опыта применения амантадина у детей недостаточно, поэтому препарат не применяют у данной возрастной категории.
побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2–4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата. Частоту возникновения побочных реакций оценивали по таким критериям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить по существующим данным).
Со стороны психики: часто — нарушения сна и психическая ажитация.
У пациентов (особенно пожилого возраста), склонных к психическим расстройствам, при сочетанном применении с антихолинергическими препаратами могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные реакции такого типа могут наблюдаться чаще, если таблетки принимают в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (такими как леводопа, бромокриптин или мемантин).
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Со стороны нервной системы: часто — двигательные нарушения; нечасто — головокружение, ортостатические нарушения; редко — затуманенное зрение; очень редко — эпилептические приступы, как правило, после лечения дозами, которые превышают рекомендованные, симптомы миоклонии и периферические нейропатии; тревожность, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, невнятная речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: очень редко — временная потеря зрения, поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогорные кризы, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциирующаяся иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода; очень редко — сердечная аритмия (желудочковая тахикардия, фибриляция желудочков, хаотическая полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала Q–T), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих случаев была передозировка, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, ощущение сухости во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, зуд, повышенное потоотделение, повышенная фоточувствительность, экзематозный дерматит.
Краситель оранжево-желтый S (E110) может вызвать аллергические реакции.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: может возникать рабдомиолиз. Необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов. Если наблюдаются симптомы, в том числе миалгия, ощущение слабости, повышенный уровень креатинкиназы (КФК) или повышенный уровень миоглобина в крови и моче, следует прекратить применение этого лекарственного средства и принять соответствующие меры.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.
Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.
следует придерживаться особой осторожности при применении препарата у пациентов с психозами; нарушением функции печени; тиреотоксикозом; рецидивирующей экземой; гипертрофией предстательной железы; узкоугольной глаукомой; почечной недостаточностью (тяжелая степень; существует риск накопления амантадина из-за нарушения почечной фильтрации (см. ПРИМЕНЕНИЕ); ажитацией или спутанностью сознания; синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе; при одновременном лечении мемантином (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ); при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения амантадином.
Перед началом, а также через 1 и 3 нед лечения необходимо сделать ЭКГ (50 мм/с) и частотную коррекцию времени Q–T (Q–Tc) по Bazett, которые определяются вручную. Такую ЭКГ необходимо проводить перед каждым следующим повышением дозы и через 2 нед после него. В дальнейшем ЭКГ следует делать как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение Q–Tc не превышает 420 мс, при увеличении Q–T на более 60 мс во время лечения препаратом или если значение Q–Tc больше 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U-волнами.
Пациенты с риском электролитного дисбаланса вследствие, например, лечения диуретиками, и частой рвотой и/или диареей, больные, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичными нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных параметров и соответствующее восполнение электролитов, особенно калия и магния.
В случае возникновения таких симптомов, как ускоренное сердцебиение, головокружение и обморок, лечение амантадином необходимо немедленно прекратить и наблюдать пациента в течение 24 ч относительно удлинения интервала Q–T. Если удлинение интервала Q–T отсутствует, можно восстановить лечение препаратом, учитывая противопоказания и взаимодействия.
У пациентов с электрокардиостимуляторами точное определение времени Q–T невозможно, поэтому решение о применении амантадина необходимо принимать индивидуально после консультации с кардиологом. Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.
Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, одновременно принимающим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщали о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Препарат не применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять амантадин.
У пациентов с поражениями почек может наблюдаться интоксикация.
У пациентов с болезнью Паркинсона часто отмечают такие симптомы, как артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, повышенное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обращать внимание на побочные реакции и взаимодействие препарата Амантин с другими лекарственными средствами. Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.
Применение в период беременности или кормления грудью. Амантадин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, которые планируют беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Амантадин может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.
перед началом приема других лекарственных средств вместе с амантадином необходимо внимательно прочитать инструкцию по медицинскому применению относительно возможного взаимодействия этих лекарственных средств с амантадином, что может привести к удлинению интервала Q–T. Возможна комбинация амантадина с другими противопаркинсоническими препаратами. Для того чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), необходимо снизить дозу других препаратов или их комбинаций.
Известно, что специальные исследования взаимодействия после одновременного применения амантадина и других противопаркинсонических средств (таких как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил и т.д.) не проводились (обращать внимание на побочные действия).
Одновременный прием амантадина и любых других типов лекарственных средств или активных компонентов, приведенных ниже, может привести к таким видам взаимодействий.
Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты), антихолинергических средств (таких как тригексилфенидил, бензатропин, скополамин,бипериден, орфенадрин и т.д.).
Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС (в том числе и спиртосодержащие средства). Усиление основного действия амантадина. В таких случаях рекомендовано тщательное наблюдение пациента.
Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.
Леводопа(противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Леводопу можно назначать одновременно с амантадином.
Другие противопаркинсонические средства. Мемантин может усиливать действие и побочные действия амантадина (важно обратить внимание на раздел ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), поэтому следует избегать одновременного применения с мемантином.
Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен/гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы крови. Следует избегать одновременного применения этой комбинации.
Противопоказано одновременное применение амантадина и лекарственных средств, удлиняющих Q–T-интервал. К ним относятся:
симптомы. Значимое место при передозировке амантадином занимают симптомы острого токсического психоза в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, который иногда включает кому и миоклонию, и может развиваться после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов. Чрезмерное возбуждение, тремор, атаксия, затуманенное зрение, летаргия, дизартрия, нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, АГ, сердечная аритмия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности.
Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. Для препятствования всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвоту и/или промыть желудок (если пациент находится в сознании), принять активированный уголь. Необходимо принять терапевтические меры, обеспечить поддержку жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию, возможно седацию, мероприятия против судорог и аритмий. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи.
Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов, склонных к возможному удлинению интервала Q–T и факторов, которые приводят к возникновению хаотической полиморфной тахикардии, например, электролитного дисбаланса (в частности, гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии. Из-за низкой способности амантадина к диализу (около 5%) гемодиализ не рекомендуется.
Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг в/в, при необходимости повторно, но не более 2 мг/ч. При задержке мочи — необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей.
Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций.
Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом!
Farmaco не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmaco.ua.
Чтобы оставить отзыв - авторизуйтесь!