Аллертек®, таблетки покрытые оболочкой, 10 мг, №20
Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, Польша

Фармакологические свойства

цетиризин, метаболит гидроксизина, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H₁. Исследования связывания с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H₁.

Кроме антагонистического действия к рецепторам H₁, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: у пациентов с гиперчувствительностью (атопией), спровоцированной аллергеном, доза 10 мг, которую принимали 1 или 2 раза в сутки, тормозит приток эозинофилов в кожу и конъюнктиву.

Плацебо-контролируемое исследование, в котором цетиризин применяли в высокой суточной дозе (60 мг) в течение 7 сут, не показало статистически значимого удлинения интервала Q–T.

Применение цетиризина в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.

Пациенты пожилого возраста. У 16 пациентов пожилого возраста после приема внутрь разовой дозы 10 мг T_? увеличился на ?50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста связано с нарушением функции почек.

Дети. В возрасте 6–12 лет T_? цетиризина составляет ?6 ч, а в возрасте 2–6 лет — 5 ч. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 мес T_? уменьшен до 3,1 ч.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) была сходна с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек T_? был в 3 раза больше, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина <7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг T_? был в 3 раза больше, а клиренс на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы крови в незначительном количестве. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени. У лиц с хроническими болезнями печени (билиарный цирроз, заболевания печени, связанные с холестазом), применявших 10 или 20 мг цетиризина в разовой дозе, T_? увеличился на 50%, а клиренс снизился на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы необходима только в случаях сочетанного нарушения функции печени и функции почек.

Показания

симптоматическая терапия:

— хронического аллергического ринита;

— сезонного аллергического ринита (сенной ринит);

— аллергического конъюнктивита;

— хронической идиопатической крапивницы.

Применение

применяют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не разжевывая.

Дети в возрасте от 4 до 6 лет: 5 мг (? таблетки) однократно.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (? таблетки) 2 раза в сутки.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, указывающих на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек

Нет данных о соотношении эффективность/безопасность для пациентов с нарушениями функции почек. Но поскольку цетиризин выделяется главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Дозировку следует модифицировать, как указано в таблице ниже.

Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо найти клиренс креатинина (Clkr) мл/мин. Clkr (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в плазме крови (мг/дл) по формуле:

Clkr = ([140 – возраст (лет)] x масса тела (кг)/ 72 x концентрация креатинина в плазме крови (мг/дл)) х (x 0,85 для женщин)

Коррекция доз для взрослых пациентов с нарушениями функции почек

Детям с нарушениями функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, возраст и массу тела пациента.

Пациенты с нарушениями функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени. Рекомендуется назначать дозировку в зависимости от состояния пациента (см. Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек).

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, гидроксизину или производным пиперазина. Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин). Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (Лаппа) или синдром нарушения всасывания глюкозы — галактозы.

Побочные эффекты

клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах (10 мг/сут) может вызвать нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, усталость, головную боль и головокружение. Они слабовыражены и носят временный характер.

В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H₁-рецепторов и практически лишен холинолитической активности, отмечали отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухости слизистой оболочки полости рта. Также наблюдали нарушения функции печени: повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Общие нарушения: усталость.

Нарушения ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны ЖКТ: боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.

Психические нарушения: сонливость.

Нарушения дыхательной системы: фарингит.

В большинстве случаев сонливость от слабой до умеренной интенсивности. Другие объективные исследования не выявили влияния цетиризина в обычных суточных дозах на активность здоровых добровольцев молодого возраста.

К нежелательным эффектам, появлявшимся с частотой 1% или выше, у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет, контролируемых плацебо, относятся:

Желудочно-кишечные нарушения: диарея.

Психические нарушения: сонливость.

Нарушения дыхательной системы: воспаление слизистой оболочки носа.

Общие нарушения: усталость.

Постмаркетинговые исследования. Кроме вышеуказанных нежелательных эффектов, выявленных в ходе клинических исследований, были сообщения об отдельных случаях нижеприведенных нежелательных эффектов после выведения цетиризина на рынок.

Для этих редких нежелательных эффектов частота появления (редко от ?1/1000 до 1/100, редко от ?1/1000 до 1/1000, очень редко 1/10 000) была определена на основании наблюдений за период после введения препарата в обращение.

Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто — возбуждение; редко — агрессивное поведение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница; очень редко — тик.

Нарушения нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги, нарушения движений; очень редко — нарушение вкуса, потеря сознания, тремор, дистония, дискинезия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, окулогирные кризисы.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — тахикардия.

Нарушения со стороны органов ЖКТ

Нечасто — диарея; редко — нарушение функции печени (повышенная активность аминотрансфераз, ЩФ, гамма-глутамилтранспептидазы и концентрация билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто — зуд, высыпания; редко — крапивница; очень редко — отек Квинке, сыпь после приема препарата.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко — боль при мочеиспускании, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание.

Общие нарушения: нечасто — общая слабость; редко — отеки, увеличение массы тела.

Особые указания

не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения. Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным эпилепсией и с судорожным синдромом из-за возможности возникновения судорог.

Период беременности и кормления грудью. Клинические данные о применении цетиризина в период беременности ограничены. При применении препарата на животных не выявили нежелательных действий. Данных о воздействии на эмбрион человека нет.

Препарат можно применять в период беременности только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В период кормления грудью препарат не следует применять, поскольку он проникает в грудное молоко. При необходимости применения цетиризина кормление грудью следует прекратить на время лечения.

Дети. Не рекомендуется применение препарата у детей в возрасте до 4 лет. Детям до 4 лет желательно назначать препарат в форме сиропа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Объективные исследования с применением цетиризина показали, что в обычной дозе (10 мг/сут) препарат не вызывает существенной сонливости и снижения психофизической активности, поэтому влияние на способность управлять транспортными средствами незначительное.

Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, обслуживать движущиеся механические устройства или выполнять работу, требующую повышенной психоэмоциональной нагрузки, не должны превышать обычную суточную дозу; им следует учитывать возможную реакцию организма на применение препарата.

Иногда антигистаминные средства могут вызывать сонливость, поэтому в таких случаях следует воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.

Взаимодействия

учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, а также профиль толерантности цетиризина, взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами маловероятно.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий между алкоголем (при концентрации в крови 0,5 г/л) и цетиризином, примененным в терапевтической дозе.

Исследования не выявили фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, в частности — с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, но снижает скорость всасывания.

Передозировка

симптомы передозировки цетиризина связаны, прежде всего, с действием на ЦНС, но могут проявляться антихолинергическим действием.

После значительной передозировки (превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 раз) отмечали спутанность сознания, диарею, головокружение, усталость, головную боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, особенно двигательное, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор, задержку мочеиспускания.

Специфического антидота нет.

В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не более 1 ч, и проводить симптоматическое лечение.

Диализ не является эффективным методом выведения цетиризина из организма.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. . Хранить в недоступном для детей месте.