Етиловий ефір ?-бромізовалеріанової кислоти виявляє рефлекторну заспокійливу та спазмолітичну дії, які зумовлені подразненням переважно рецепторів ротової порожнини та носоглотки, зниженням рефлекторної збудливості у центральних відділах нервової системи, посиленням явищ гальмування у нейронах кори та підкіркових структур головного мозку, а також зниженням активності центральних судинорухових центрів та прямою місцевою спазмолітичною дією на гладкі м’язи судин.

Фенобарбітал пригнічує активуючі впливи центрів ретикулярної формації середнього та довгастого мозку на кору великих півкуль, тим самим зменшуючи потоки збуджувальних впливів на кору головного мозку та підкіркові структури. Зменшення активуючих впливів викликає залежно від дози заспокійливий, транквілізуючий або снодійний ефекти.

Корвалкапс Екстра зменшує збуджувальні впливи на судинорухові центри, коронарні та периферичні судини, знижуючи загальний АТ, усуваючи та запобігаючи спазмам судин, особливо серцевих.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо біодоступність складових висока (приблизно 60–80%). Дія розвивається через 15–45 хв і триває протягом 3–6 год. В осіб, які раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії зменшується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу в печінці, де барбітурати викликають індукцію ферментів. У людей літнього віку та осіб із цирозом печінки метаболізм Корвалкапсу Екстра знижений, тому у них Т_? лікарського засобу подовжується, що потребує зниження дози та збільшення інтервалів між його прийомами.

Показання

– неврози з підвищеною дратівливістю;

–безсоння;

– у комплексній терапії при гіпертонічній хворобі та вегетосудинній дистонії;

– нерізко виражені спазми коронарних судин, тахікардія;

– спазми кишечнику (як спазмолітичний лікарський засіб).

Застосування

лікарський засіб приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, по 1 капсулі 2–3 рази на добу, запиваючи водою. За необхідності (виражена тахікардія та спазм коронарних судин) разову дозу можна підвищити до 2 капсул.

Тривалість застосування Корвалкапсу Екстра визначає лікар залежно від клінічного ефекту та переносимості лікарського засобу.

Діти. Досвід застосування лікарського засобу у дітей відсутній.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу, брому; виражені порушення функції печінки та/чи нирок; печінкова порфірія; тяжка серцева недостатність.

Лікарські засоби, що містять фенобарбітал, протипоказані при вираженій артеріальній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда, цукровому діабеті, депресії, міастенії, алкоголізмі, наркотичній і лікарській залежності, респіраторних захворюваннях із задишкою, при обструктивному синдромі.

Побічна дія

в окремих випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти:

з боку травної системи: запори, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки, нудота, блювання;

з боку нервової системи: слабкість, атаксія, порушення координації рухів, ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження, зниження концентрації уваги, втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення, сплутаність свідомості, сонливість, легке запаморочення;

з боку органів кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;

з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія;

з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, алергічні реакції (у тому числі шкірний висип, свербіж, кропив’янка);

з боку шкіри та слизових оболонок: синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;

з боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні засобів, що містять фенобарбітал, існує ризик порушення остеогенезу;

інше: утруднене дихання.

Тривалий прийом препаратів, що містять бром, може призвести до отруєння бромом, яке характеризується такими симптомами: пригнічення ЦНС, депресивний настрій, сплутаність свідомості, атаксія, апатія, кон’юнктивіт, риніт, сльозотеча, акне чи пурпура.

Зазначені явища проходять при зниженні дози або припиненні прийому препарату.

Особливості застосування

слід уникати одночасного вживання спиртних напоїв.

Наявність у складі лікарського засобу фенобарбіталу може призвести до ризику розвитку синдрому Стівенса — Джонсона та Лайєлла, що є найбільш вірогідним у перші тижні лікування. Не рекомендується тривале застосування у зв’язку із небезпекою розвитку медикаментозної залежності, можливого накопичення брому в організмі та розвитку отруєння бромом. У разі якщо біль у ділянці серця не минає після прийому препарату, необхідно звернутися до лікаря для виключення гострого коронарного синдрому. Слід обережно призначати препарат при артеріальній гіпотензії, гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, у разі гострого і постійного болю, при гострій інтоксикації лікарськими засобами.

Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Корвалкапс Екстра не застосовують у період вагітності та годування грудьми.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Лікарський засіб містить фенобарбітал, який може викликати порушення координації та швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати під час вирішення питання щодо керування транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

препарати центрального пригнічувального типу дії підсилюють дію Корвалкапсу Екстра. Наявність у складі лікарського засобу фенобарбіталу може індукувати ферменти печінки, що робить небажаним його одночасне застосування з лікарськими засобами, що метаболізуються у печінці (включаючи непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди, протимікробні, противірусні, протигрибкові, протиепілептичні, протисудомні, психотропні, пероральні гіпоглікемічні, гормональні, імуносупресивні, цитостатичні, антиаритмічні, антигіпертензивні лікарські засоби з похідними кумарину, гризеофульвіном, глюкокортикоїдами, пероральними протизаплідними засобами), оскільки їх ефективність буде знижуватись у результаті вищого рівня метаболізму. Корвалкапс Екстра підсилює дію місцевоанестезуючих, анальгезивних та снодійних засобів, що пов’язано зі вмістом похідних барбітурової кислоти.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою посилюється її ефект.

При одночасному застосуванні з метотрексатом підвищується токсичність останнього.

Алкоголь може викликати токсичність лікарського засобу.

Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу.

При одночасному застосуванні фенобарбіталу з препаратами золота підвищується ризик ураження нирок.

При тривалому одночасному застосуванні фенобарбіталу з НПЗП існує ризик утворення виразки шлунку та кровотечі.

Одночасне застосування фенобарбіталу із зидовудином посилює токсичність обох препаратів.

Передозування

передозування можливе при частому або довготривалому застосуванні лікарського засобу, що пов’язано з кумулюванням його складових. Довготривале та постійне застосування може викликати залежність, абстинентний синдром, психомоторне збудження. Раптове припинення застосування лікарського засобу може спричинити синдром відміни.

Симптоми: пригнічення ЦНС, сплутаність свідомості, запаморочення, атаксія, сонливість, майже до глибокого сну. У тяжких випадках отруєння — порушення дихання, тахікардія, аритмія, зниження АТ, колапс, кома; нудота, слабкість, зниження температури тіла, зменшення діурезу.

Лікування: симптоматичне.