Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
Розділи сайту
Нова пошта
Самовивіз 
Онлайн оплата карткою - LiqPay
Оплата при отриманні
фармакодинаміка. Бісопролол — високоселективний блокатор ?1-адренорецепторів. При застосуванні в терапевтичних дозах не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності й клінічно виражених мембраностабілізувальних властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. При лікуванні пацієнтів з ІХС без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зниженню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню АТ, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із ?2-рецепторами гладких м’язів бронхів і судин, а також із ?2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в поодиноких випадках може впливати на гладкі м’язи бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.
Бісопролол не виявляє вираженого негативного інотропного ефекту.
Максимальний ефект бісопрололу досягається через 3–4 год після перорального застосування. При одноразовому застосуванні дія бісопрололу зберігається протягом 24 год. Максимальний антигіпертензивний ефект бісопрололу зазвичай досягається через 2 тиж.
Фармакокінетика
Абсорбція. Після прийому внутрішньо бісопролол добре абсорбується зі ШКТ. Біодоступність становить приблизно 90% і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація у плазмі крові лінійні в діапазоні доз 5–20 мг. Cmax у плазмі крові досягається через 2–3 год.
Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30%, об’єм розподілу — 3,5 л/кг, а загальний кліренс — близько 15 л/кг.
Метаболізм та виведення. T? з плазми крові становить 10–12 год. Бісопролол виводиться з організму двома рівноцінними шляхами — 50% активної речовини перетворюється в неактивні метаболіти в печінці й виділяється нирками, 50% виводиться із сечею в незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP 3A4 (~95%), CYP 2D6 відіграє лише незначну роль. Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна. Фармакокінетика бісопрололу лінійна і не залежить від віку пацієнта.
АГ; ІХС (стенокардія); ХСН із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності — серцевими глікозидами.
препарат слід приймати не розжовуючи вранці, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки по 5 та 10 мг можна ділити на 4 частини.
АГ; ІХС (стенокардія). Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка) на добу. У випадку помірної АГ (діастолічний АТ до 105 мм рт. ст.) на початку лікування можна призначити дозу 2,5 мг 1 раз на добу (? таблетки по 5 мг).
При необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу.
Зміна та корекція дози встановлюються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта.
Препарат застосовувати з обережністю пацієнтам з АГ або ІХС, що супроводжуються серцевою недостатністю.
ХСН із систолічною дисфункцією лівого шлуночка в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності — серцевими глікозидами. Стандартна терапія ХСН: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ?-адренорецепторів, діуретики і, при необхідності, серцеві глікозиди.
Бісопролол призначати для лікування пацієнтів із ХСН без ознак загострення.
Лікування ХСН розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування, його можна коригувати залежно від індивідуальних реакцій організму:
Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.
На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (АТ, ЧСС) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.
Модифікація лікування. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом слід продовжувати.
Курс лікування препаратом тривалий. Його тривалість залежить від характеру та перебігу захворювання.
Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, особливо пацієнтам з ІХС, оскільки це може призвести до погіршення їх стану. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.
Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю. АГ, ІХС. Пацієнтам з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай не потрібний. Пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <20 мл/хв) і тяжкою формою печінкової недостатності добова доза бісопрололу не повинна перевищувати 10 мг. Є обмежені дані щодо застосування бісопрололу у пацієнтів на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.
ХСН. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів із ХСН одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому підвищувати дозу необхідно з обережністю.
Пацієнти літнього віку: не потребують корекції дози.
підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату;
небажані ефекти класифіковані за частотою проявів: дуже поширені (?1/10), поширені (?1/100, <1/10), непоширені (?1/1000, <1/100), рідко поширені (?1/10 000, <1/1000), дуже рідко поширені (<1/10 000), невідомі (частоту неможливо оцінити через відсутність даних).
З боку психіки: непоширені — депресія, порушення сну; рідко поширені — нічні жахи, галюцинації.
З боку ЦНС: поширені — запаморочення, головний біль; рідко поширені — синкопе.
З боку органа зору: рідко поширені — зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз); дуже рідко поширені — кон’юнктивіт.
З боку органа слуху: рідко поширені — погіршення слуху.
З боку серцево-судинної системи: дуже поширені — брадикардія (у хворих із ХСН); поширені — ознаки загострення вже існуючої серцевої недостатності (у хворих з ХСН), відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія; непоширені — порушення AV–провідності, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, ортостатична гіпотензія, посилення серцевої недостатності (у пацієнтів з АГ або стенокардією); брадикардія (у пацієнтів з АГ або стенокардією).
З боку дихальної системи: непоширені — бронхоспазм у пацієнтів з БА в анамнезі та ХОЗЛ; рідко поширені — алергічний риніт.
З боку травного тракту: поширені — нудота, блювання, діарея, запор.
З боку гепатобіліарної системи: рідко поширені — гепатит.
З боку шкіри: рідко поширені — алергічні реакції, включаючи свербіж, почервоніння, екзантему; дуже рідко поширені — при лікуванні блокаторами ?-адренорецепторів може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипу, алопеції.
З боку кістково-м’язової системи: непоширені — міастенія, спазм м’язів, судоми.
З боку репродуктивної системи: рідко поширені — порушення потенції.
Загальні розлади: поширені — астенія (у пацієнтів з ХСН), підвищена втомлюваність (особливо на початку лікування) зазвичай слабковиражені й минають протягом 1–2 тиж; непоширені — астенія (у пацієнтів з АГ та ІХС).
Лабораторні показники: рідко поширені — підвищення рівня ТГ у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АсАТ, АлАТ).
У разі виникнення побічних або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.
лікування ХСН бісопрололом слід розпочинати з титрування дози. На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг.
Лікування не можна переривати раптово, курс необхідно закінчувати повільно, з поступовим зниженням дози бісопрололу.
Необхідна обережність під час лікування бісопрололом пацієнтів з АГ або стенокардією, що супроводжуються серцевою недостатністю.
З особливою обережністю слід приймати бісопролол у таких випадках:
.
Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ?-адренорецепторів. У пацієнтів, яким планується проведення загальної анестезії, застосування блокаторів ?-адренорецепторів зменшує кількість випадків аритмії та ішемії міокарда протягом наркозу, інтубації та післяопераційного періоду. Рекомендовано продовжувати застосування блокаторів ?-адренорецепторів під час інтраопераційного періоду. Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації зниження АТ. Якщо вважається за необхідне припинити лікування бісопрололом перед оперативним втручанням, дозу слід знижувати поступово та припинити прийом препарату приблизно за 48 год до загальної анестезії.
Початок та припинення лікування ХСН бісопрололом потребує регулярного моніторингу стану пацієнта.
На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування ХСН у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет I типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі набуті клапанні вади серця, інфаркт міокарда за останні 3 міс.
Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, з антиаритмічними препаратами I класу та гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Хворим на псоріаз (у тому числі в сімейному анамнезі) блокаторів ?-адренорецепторів призначати після ретельної оцінки користь/ризик.
Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол призначати тільки на тлі попередньої терапії блокаторами ?-адренорецепторів.
При лікуванні бісопрололом можуть маскуватися симптоми тиреотоксикозу.
Незважаючи на те що кардіоселективні блокатори ?-адренорецепторів (?1) менше впливають на функцію легень порівняно з неселективними блокаторами ?-адренорецепторів, слід уникати їх застосування, як і всіх блокаторів ?-адренорецепторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії. У разі необхідності препарат Бісопролол Сандоз слід застосовувати з обережністю. У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід розпочинати з найнижчої можливої дози та слід спостерігати за станом пацієнтів щодо виникнення нових симптомів (таких як задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).
При БА або інших ХОЗЛ помірного ступеня показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з БА через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ?2–симпатоміметиків.
Застосування препарату може давати позитивні результати допінг-тесту.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Фармакологічна дія бісопрололу може спричинити шкідливий вплив на вагітність та/або плід/новонародженого. У період вагітності препарат застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, блокатори ?-адренорецепторів зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода, спричинити його внутрішньоматкову загибель, аборт або передчасні пологи. У плода/новонародженого можуть виникати побічні ефекти (наприклад гіпоглікемія та брадикардія). Якщо лікування блокатором ?-адренорецепторів необхідне, бажано, щоб це був селективний блокатор ?1-адренорецепторів. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.
Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. На появу симптомів гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.
Дані щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей відсутні.
Годування груддю не рекомендується під час лікування бісопрололом.
Діти. Не застосовувати. Клінічні дані щодо ефективності й безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або роботі з іншими механізмами. У ході досліджень за участю пацієнтів з ІХС препарат не впливав на здатність керувати транспортним засобом. В індивідуальних випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами, тому це слід враховувати, особливо на початку лікування та при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.
комбінації, що не рекомендується застосовувати
Лікування ХСН. Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
Усі показання. Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою — дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та AV-провідність. В/в введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та AV-блокади у пацієнтів, які приймають блокатори ?-адренорецепторів.
Одночасне застосування гіпотензивних препаратів з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рилменідин) може призвести до зниження ЧСС, зменшення серцевого викиду та розширення судин. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.
Комбінації, що слід застосовувати з обережністю
Лікування АГ або ІХС (стенокардії). Антиаритмічні засоби I класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на AV-провідність та інотропну функцію міокарда.
Усі показання. Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
Антиаритмічні препарати III класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на AV-провідність.
Блокатори ?-адренорецепторів місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може посилюватися.
Парасимпатоміметики: може збільшуватися час AV-провідності та підвищується ризик брадикардії.
Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних блокаторів ?-адренорецепторів.
Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.
Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати ЧСС, збільшують час AV-провідності.
НПЗП: можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.
?-Симпатоміметики (наприклад орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування в комбінації з бісопрололом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози епінефрину.
Симпатоміметики, які активують ?- і ?-адренорецептори (наприклад епінефрин, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через ?-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення АТ та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних блокаторів ?-адренорецепторів.
Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик артеріальної гіпотензії.
Можливі комбінації
Мефлохін: може підвищуватися ризик розвитку брадикардії.
Інгібітори МАО(за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект блокаторів ?-адренорецепторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.
симптоми. При передозуванні (наприклад добова доза 15 мг замість 7,5 мг) повідомлялося про AV-блокаду III ступеня, брадикардії та запаморочення. Як правило, найчастішими проявами передозування можуть бути брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія. Повідомлялося про кілька випадків передозування (максимум 2000 мг бісопрололу), симптомами яких були брадикардія та/або артеріальна гіпотензія; усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим підвищенням дозування (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
Лікування. Необхідно припинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Залежно від ступеня передозування слід проводити підтримувальну і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол тяжко піддається діалізу.
При брадикардії: в/в введення атропіну. У разі брадикардії, що не піддається лікуванню, з обережністю можна застосувати ізопреналін або інші засоби з позитивними хронотропними властивостями, при необхідності — кардіостимуляцію. За деяких обставин може знадобитися трансвенозна установка кардіостимулятора.
При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, в/в введення глюкагону.
При AV-блокаді II і III ступеня: необхідний ретельний моніторинг пацієнтів при інфузійному введенні ізопреналіну; у разі необхідності застосовувати кардіостимуляцію.
При загостренні ХСН: в/в введення діуретичних засобів, вазодилататорів, інотропних засобів.
При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), ?2-адреноміметики та/або амінофілін.
При гіпоглікемії: в/в введення глюкози.
не потребує спеціальних умов зберігання.
01-1-КРД-РЕЦ-0220
Інформація для спеціалістів у галузі охорони здоров’я
Інструкція, розміщена на цій сторінці, носить інформаційний характер і призначена виключно з метою ознайомлення.
Не використовуйте це як посібник медичних рекомендацій.
Постановка діагнозу і вибір методики лікування здійснюється тільки вашим лікарем!
Farmaco не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли в результаті використання інформації, розміщеної на сайті farmaco.ua.
Щоб залишити відгук - авторизуйтесь!
